Наименование: Бисептол (Biseptol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs». 1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, риской и гравировкой «Bs». 1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный продукт.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный продукт, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным продуктом широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., также в отношении Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. К продукту устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1-4 ч в последствии приема внутрь.
Распределение
Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.
Выведение
T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при всем этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30%.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
отит, синусит;
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
гонорея;
инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают в последствии еды, запивая достаточным количеством жидкости. Детям в возрасте от 3 до 5 лет продукт назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии продукт назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.
При гонорее доза продукта составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет продукт назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы продукта необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений надлежит назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут. У больных с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола надлежит уменьшить на 50%.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилзация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Противопоказания
установленные повреждения паренхимы печени;
выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации продукта в плазме крови;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
гипербилирубинемия у малышей;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
беременность;
лактация;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к сульфаниламидам.
Беременность и лактация
Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола надлежит уменьшить на 50%.
Особые указания
С осторожностью назначают продукт при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, отягощенном аллергологическом анамнезе.
Не рекомендуется использовать продукт при тонзиллитах и фарингитах, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов. При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности продукта.
Особая осторожность необходима при лечении больных пожилого возраста или заболевших с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при долгом лечении продуктом в больших дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бисептол (Biseptol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бисептол (Biseptol)».
