Наименование: Бисогамма (Bisogamma)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до оранжевого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Обладает избирательностью действия на β1-адренорецепторы. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы сокращает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает выделение ренина почками.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Обладает очень низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам эндокринной системы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не оказывает влияние на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — до 30%.
Метаболизм и выведение
До 10% дозы подвергается эффекту «первого прохождения». Выводится почками: 50% — в виде неактивных метаболитов, 50% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 10-12 ч.
Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии начальная доза продукта составляет 5 мг/сут. При умеренной артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление <105 мм рт.ст.) начальная доза может составлять 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг).
При надобности дозу можно увеличить до 10 мг/сут. При стенокардии напряжения продукт назначают в дозе 5 мг/сут.
При надобности дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Превышение дозы 10 мг/сут возможно только в исключительных случаях и под тщательным контролем. Продолжительность лечения не ограничена и зависит от вида и тяжести заболевания. Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, утром натощак или во время завтрака.
При отмене продукта у больных со стенокардией напряжения дозу необходимо снижать постепенно (на протяжении 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.
У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью, также при заболеваниях почек, как правило, нет надобности в специальном подборе доз. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) и у больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не обязана превышать 10 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, дезориентация, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, боли и чувство похолодания конечностей.
Со стороны органа зрения: не часто – нарушения зрения, конъюнктивиты, уменьшение слезоотделения (надлежит учитывать, если больной пользуется контактными линзами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, вплоть до нарушения AV-проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности. У заболевших с нарушением периферического кровообращения (включая болезнь Рейно) возможно обострение заболевания.
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (у заболевших с тенденцией к бронхоспазму).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, расстройства функции ЖКТ (тошнота, рвота, запор, диарея, боли, спазм); в редких случаях — увеличение активности печеночных трансаминаз и развитие гепатита.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги икроножных мышц; в отдельных случаях — артропатия.
Со стороны половой системы: снижение либидо и потенции.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина и триглицеридов в крови; латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может ухудшиться.
Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница), высокая потливость.
Противопоказания
клинически выраженная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);
метаболический ацидоз;
склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);
поздние стадии нарушений периферического кровообращения;
одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к бисопрололу или другим компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим бета-адреноблокаторам.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения бисопролола во время беременности не проводилось, поэтому назначение продукта возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При использовании продукта во время беременности из-за существующего риска развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении 48-72 ч в последствии рождения. Не установлено, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. При использовании продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У больных со слабой или умеренной печеночной недостаточностью, как правило, нет надобности в специальном подборе доз. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не обязана превышать 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У больных со слабой или умеренной почечной недостаточностью, также при заболеваниях почек, как правило, нет надобности в специальном подборе доз. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) суточная доза не обязана превышать 10 мг.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать продукт Бисогамма при AV-блокаде I степени; клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови); долгом голодании и тяжелых физических нагрузках (возможна тяжелая гипогликемия); феохромоцитоме (продукт назначается только в последствии альфа-адреноблокаторов); выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей; тиреотоксикозе.
Больным с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают только в последствии тщательной оценки соотношения пользы и риска. Бета-адреноблокаторы могут усиливать восприимчивость к аллергенам, и на фоне их приема анафилактические реакции могут протекать в более тяжелой форме. Поэтому пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии продукт надлежит назначать только по строгим показаниям.
У заболевших гипертиреозом Бисогамма может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (желудочковая тахикардия, тремор). Резкая одновременная отмена клонидина и Бисогаммы может вызвать выраженную артериальную гипертензию, поэтому клонидин надлежит отменять только через несколько дней в последствии отмены Бисогаммы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности пациента, принимающего Бисогамму, выполнять работу, требующую повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами), решается индивидуально в последствии оценки реакции пациента на прием продукта. Особое внимание надлежит проявить в начале лечения, при увеличении дозы, использовании комбинированной терапии или употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бисогамма (Bisogamma)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бисогамма (Bisogamma)».
