Наименование: Бисокард (Bisocard)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «5» — с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «10» — с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному.
При долгом назначении продукта ОПСС снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция составляет 80-90%.
Прием пищи не оказывает влияние на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут. При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. У больных с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг. Таблетки надлежит принимать утром натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (увеличение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД).
Противопоказания
шок;
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особо при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма;
хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение продукта Бисокард при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и малыша. Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
При назначении Бисокарда надлежит регулярно измерять ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых больных рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Внимание!
Перед применением медикамента «Бисокард (Bisocard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бисокард (Bisocard)».
