Наименование: Бисопролол (Bisoprolol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в небольших дозах бета1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения продукта, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови — в пределах 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в некординальной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, утром, натощак, не разжевывая, в изначальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза обязана составлять 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых больных не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (увеличение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД).
Противопоказания
шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная браднкардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особо при инфаркте миокарда);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и малыша.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых больных рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить заболевшего методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у заболевших с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бисопролол (Bisoprolol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бисопролол (Bisoprolol)».
