Наименование: Бивалос (Bivalos)
Наименование
Бивалос (Bivalos)
Действующее вещество
Стронция ранелат (Strontium ranelate)
АТХ
M05BX03 Стронция ренелат
Фармакологическая группа
- Средство для лечения остеопороза [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
Фармакологическое действие
Действующее вещество – стронция ранелат – оказывает двойное воздействие на костную ткань, изменяя соотношение обменных процессов в ней в пользу остеогенеза. Препарат стимулирует деление остеобластов, увеличивает синтез коллагена, подавляет синтез остеокластов, что уменьшает способность резорбции кости.
В исследованиях было установлено, что стронция ранелат увеличивал количество трабекул и их толщину, что приводило к увеличению костной массы и прочности кости.
Изучение результатов биопсии костной ткани, которое проводилось вплоть до 60-го месяца после начала курса лечения, не показало какого-либо неблагоприятного воздействия на минерализацию костной ткани, также не выявлено изменений в характеристиках кристаллов кости.
Минеральная плотность кости (МПК) при лечении препаратом Бивалос увеличивается ежегодно где-то на 4% в поясничном отделе позвоночника и на 2% в области шейки бедра, через 3 года МПК увеличивается на 14%и 6% соответственно.
В исследованиях установлено постоянное увеличение маркеров образования кости(щелочной фосфатазы костно-специфической фракции и С-терминального пропептида проколлагена типа I)и снижение концентрации маркеров резорбции кости (С-телопептида в сыворотке крови и N-телопептида в моче). Зарегистрированы и другие изменения в биохимическом составе крови: снижение уровня Ca и ПТГ (паратиреоидного гормона), повышение уровня P и ЩФ (щелочной фосфатазы), однако они клинически незначимы.
Действующее вещество лекарства Бивалос состоит из стронция и ранеловой кислоты. Стронций осаждается на кристаллах апатита, обеспечивая клинические эффекты, а ранеловая кислота делает лучше фармакокинетику и переносимость лекарства. Нет данных о том, что кислота способна накапливаться в тканях или биотрансформироваться в организме. Выводится ранеловая кислота почками в неизмененном виде. Концентрация стронция в крови пропорциональна принятой дозе и времени приема. Период полувыведения стронция около 60 часов, выводится стронций почками и печенью, практически, в равной степени. Время выведения стронция не зависит от возраста пациенток и наличия или отсутствия патологии печени.
Максимум концентрации лекарства Бивалос достигается через 3-5 часов после однократно принятой дозировки. Прием Бивалоса одновременно с пищей и/или солями кальция уменьшает биодоступность лекарства.
Показания к применению
Лечение остеопороза, вызванного постменопаузой, превенция переломов кости бедра и тел позвонков.
Способ применения и дозы
Препарат Бивалос используется в дозе 2 г (один пакетик) однократно в сутки, перед употреблением содержимое пакетика надлежит растворить в стакане воды до образования однородной суспензии, принимать непосредственно после приготовления, если не удалось выпить суспензию сразу же, ее возможно хранить в течение суток после приготовления. Не употреблять одновременно с приемом пищи, желательно использовать препарат незадолго до сна.
Побочные действия
В основном, препарат нормально переносится, как при кратковременной терапии, так и при длительном использовании, побочные эффекты зачастую отсутствуют или слабо выражены, частота их появления сопоставима с частотой при приеме плацебо.
Из побочных эффектов чаще всего возникала тошнота и/или диарея, которые носили кратковременный обратимый характер и регистрировались зачастую только в начале лечения.
Реже наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, нарушения памяти, судороги, рвота, боли в животе, изменения состояния слизистой оболочки полости рта (включая стоматит и язвенные поражения), миалгии, боли в костях, артралгии, аллергические реакции (вплоть до развития синдрома Стивенса-Джонсона), тромбоэмболия, вероятно спонтанное повышение уровня креатининкиназы.
Если наблюдается тяжелая аллергическая реакция, прием лекарства Бивалос надлежит срочно прекратить.
Противопоказания
Противопоказанием к назначению лекарства Бивалос считается непереносимость действующего вещества или какого-либо из компонентов лекарства.
Беременность
Препарат Бивалос предназначен для приема женщинами в период постменопаузы. Данных о безопасности применения лекарства во время беременности не существует. Исследования на животных продемонстрировали способность неблагоприятного воздействия лекарства не потомство.
При наступлении беременности прием Бивалоса надлежит прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинация Бивалоса с лекарствами кальция ведет к снижению биодоступности Бивалоса где-то на 60-70%, поэтому в случае необходимости применения этих препаратов, требуется сохранять интервал между их приемом не менее 2 часов.
Прием невсасывающихся антацидов на основе магния и/или алюминия уменьшает всасывание Бивалоса, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Бивалос может ухудшать всасывание хинолонов и антибиотиков тетрациклинового ряда, образуя с ними стойкое соединение, поэтому на время лечения этими лекарствами прием Бивалоса нужно прекратить.
Прием витамина Д, НПВС, антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы, диуретиков, нитратов, антигипертензивных средств, антиагрегантов, антикоагулянтов, статинов и фибратов не влияет на всасывание Бивалоса.
Передозировка
В экспериментальных исследованиях даже пятикратное превышение рекомендуемой дозировки не приводило к развитию каких-либо нежелательных последствий.
При значительном превышении дозировки лекарства Бивалос предлогается промывание желудка и прием антацидов.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №7;
Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №28;
Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №56.
Условия хранения препарата Бивалос
Беречь от детей, хранить при комнатной температуре (до 27 градусов Цельсия), избегать попадания прямых солнечных лучей.
Срок годности препарата Бивалос
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Активное вещество: стронция ранелат 2 г.
Дополнительные вещества: маннитол, аспартам, мальтодекстрин.
Дополнительно
Если пациентка не имеет возможности получать достаточное количество кальция и витамина Д с пищей, предлогается их дополнительный прием.
Прием препаратов кальция, а также молока и молочных продуктов, может существенно снижать биодоступность кальция, поэтому между их употреблением и приемом Бивалоса нужно соблюдать интервал не менее 2 часов, такой же перерыв нужен после употребления пищи.
Прием лекарства Бивалос полезен и безопасен для женщин различных возрастных групп, что доказано многочисленными исследованиями, поэтому коррекция дозировки у пациенток старших возрастных групп не требуется. Нет данных о степени безопасности применения препарат Бивалос у детей и подростков, поэтому в данных возрастных группах препарат не используется.
При наличии ХПН легкой и средней степени Бивалос возможно использовать в обычной дозировке, постоянно контролируя уровень креатинина, при тяжелой ХПН (клиренс креатинина ?30 мл/мин) использование лекарства не рекомендовано.
Препарат Бивалос не подвергается в организме биотрансформации, поэтому может применяться у пациенток с нарушенной функцией печени.
В исследованиях была установлена связь между увеличением случаев венозной тромбоэмболии и приемом лекарства Бивалос, что требует осторожности при назначении лекарства пациенткам группы риска по данному заболеванию и тем, кто имеет эпизоды эмболии в анамнезе.
Среди компонентов лекарства Бивалос имеется аспартам, что нужно учитывать при назначении пациенткам с фенилкетонурией.
При приеме лекарства Бивалос вероятно развитие симптомов гиперчувствительности, включая тяжелые, такие как DRESS-синдром (появление сыпи, эозинофилии, аденопатии, нефропатии, поражения легких). Развитие DRESS-синдрома чаще наблюдается после 1-1.5 месяцев приема лекарства. При немедленной отмене лекарства и использовании глюкокортикостероидов, все изменения обратимы, прогноз благоприятный.
Препарат не используется у женщин во время беременности и лактации, в связи с отсутствием данных о безопасности такого приема.
Бивалос не оказывает влияния на возможность управлять сложными механизмами и не влияет на скорость психических реакций.
