Блоктран — инструкция по применению, цена

Наименование: Блоктран (Bloctran)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный продукт. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.

После единоразового приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — в пределах 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.

Метаболизм

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Выведение

T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе надлежит использовать продукт в более низкой дозе.

Показания

• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта пациентом. При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальную дозу продукта надлежит снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе надлежит использовать продукт в более низкой дозе. У больных пожилого возраста, также у заболевших с нарушениями функции почек, включая больных находящихся на гемодиализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы. Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не установлены.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
  
• 
  Со стороны органов чувств: ≥1% — звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (высокая температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; ≤1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% — сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

• 
  побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев Блоктран хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.

Противопоказания

• 
  артериальная гипотензия;
  
• 
  гиперкалиемия;
  
• 
  дегидратация;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности. Применение при беременности и питании грудью Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при использовании их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана надлежит немедленно прекратить.

При назначении в период лактации надлежит принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) надлежит назначать более низкие дозы Блоктрана и использовать продукт надлежит с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

У заболевших с нарушениями функции почек, включая больных на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы, однако использовать Блоктран надлежит с осторожностью.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. При этом надлежит учитывать, что Блоктран усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У больных с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в больших дозах) может возникать выраженное снижение АД. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!