Наименование: БРОНХОВАЛ® , Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амброксол считается замещенным бензиламином и метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексилового кольца. Различные исследования выявили доказательства муколитического и секретомоторного действия.
В целом начало действия составляет 30 мин после перорального приема; результат сохраняется в течение 6–12 ч, в зависимости от индивидуальной дозировки.
Исследования свидетельствуют о том, что амброксол увеличивет долю серозного компонента бронхиальной секреции. Считается, что амброксол усиливает клиренс мокроты путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.
Амброксол активирует сурфактант, действуя непосредственно на ІІ тип пневмоцитов в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Он стимулирует образование и секрецию сурфактанта в альвеолярном и бронхиальном участке легких плода и взрослого человека. Эти эффекты продемонстрированы на культурах клеток и in vivo.
В исследованиях по изучению амброксола выявили доказательства антиоксидантного эффекта. Использование амброксола увеличивет концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.
Фармакокинетика. Амброксол практически полностью абсорбируется после перорального приема. Тmax после перорального приема составляет 1–3 ч. Абсолютная биодоступность амброксола снижается на 1/3после перорального приема вследствие первичного метаболизма. Образовавшиеся метаболиты экскретируются с мочой (в частности дибромантраниловая кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет 85% (80–90%). Терминальный Т½ из плазмы крови составляет 7–12 ч. Т½ амброксола и его метаболитов составляет ≈22 ч.
Амброксол проникает в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Около 90% амброксола выделяется почками в форме метаболитов, которые образуются в печени. Менее 10% амброксола выделяется почками в неизмененном виде.
Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола с учетом высокой степени связывания с белками крови, большим объемом распределения и медленным перераспределением из тканей в кровь.
Клиренс амброксола снижается на 20–40% в случае тяжелого заболевания печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени надлежит ожидать аккумуляции метаболитов амброксола.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекции дозировки не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Состав и форма выпуска
табл. 30 мг, №20
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, натрия крахмалгликолят (тип А).
№ UA/9256/02/01 от 18.09.2014 до 18.09.2019
сироп 15 мг/5 мл фл. 100 мл, №1
Прочие ингредиенты: кислота бензойная, натрия метабисульфит, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид, поливидон, сорбит, глицерин, натрия цикламат, ароматизатор, вода очищенная.
№ UA/9256/01/01 от 18.09.2014 до 18.09.2019
Показания
секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Применение
таблетки
Если не назначено иначе, рекомендуемая дозировка лекарства Бронховал таблетки следующая:
дети в возрасте от 6 до 12 лет: в основном, дозировка ½таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида всутки);
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: в основном, дозировка составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида всутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида всутки).
В случае необходимости терапевтический результат для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида всутки).
Таблетки нужно глотать целыми с достаточным количеством жидкости (в частности вода, чай или фруктовый сок) после приема пищи.
Препарат не надлежит использовать дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Сироп
Если не назначено иначе, рекомендуемая дозировка лекарства Бронховал сироп следующая:
дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл (½ мерной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мл (½ мерной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл (1 мерная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем— 10 мл (2 мерные ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
В случае необходимости терапевтический результат для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен повышением дозировки до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида всутки).
Препарат возможно использовать независимо от приема пищи.
В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию надлежит проводить под медицинским наблюдением. Препарат не надлежит использовать дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Противопоказания
препарат запрещено использовать пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам лекарства. В случае нечастых наследственных состояний, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом лекарства (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), использование лекарства противопоказано.
Побочные эффекты
общие нарушения: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, реакции со стороны слизистой оболочки, ангионевротический отек, диспноэ, зуд и другие аллергические реакции), крапивница, лихорадка, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, жалобы со стороны ЖКТ (в частности тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе), сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Особые указания
поступило несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), связанных с применением таких отхаркивающих средств, как амброксола гидрохлорид. Как правило их возможно объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением с другим препаратом. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистой оболочки надлежит срочно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение препаратом.
Таблетки Бронховал содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит использовать этот препарат. Сироп Бронховал содержит р-р сорбита, поэтому лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не надлежит принимать этот препарат. 1 мерная ложка (5 мл) содержит 1,75 г сорбита (что считается источником 0,44 г фруктозы), что эквивалентно ≈0,15 ХЕ. Сорбит может проявлять легкий слабительный результат. Сироп Бронховал не содержит алкоголя.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат требуется использовать с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (в частности при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Препарат надлежит использовать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно — интервал между приемами надлежит повысить или дозу надлежит понизить).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени.
Использование в период беременности и кормления грудью. Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате исследований применения лекарства после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Но нужно соблюдать привычные меры относительно приема лекарственных средств в период беременности. Препарат не предлогается использовать особенно в I триместр беременности.
Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного влияния на младенцев, препарат не предлогается использовать в период кормления грудью.
Дети. Сироп Бронховал возможно использовать в педиатрической практике; у детей в возрасте до 2лет используют по назначению врача. Таблетки Бронховал используют у детей в возрасте от 6 лет, которые не переносят сироп Бронховал.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Взаимодействия
одновременное использование амброксола гидрохлорида и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Передозировка
симптомы. Амброксол нормально переносился после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сут и после перорального применения до 25 мг/кг/сут. После передозировки амброксола не наблюдалось тяжелых признаков интоксикации. Сообщалось о случаях беспокойства и диареи, которые быстро проходили.
Чрезмерная передозировка может привести к гиперсаливации, позывам к рвоте, рвоте и снижению АД.
Лечение. Неотложные меры, такие как стимулирование рвоты и промывание желудка, в целом не показаны и их надлежит использовать в случае острой интоксикации. Рекомендовано симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С; после открытия флакона сироп хранить 12 мес при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
