Наименование: БУДЕНОФАЛЬК пена, Dr. Falk Pharma GmbH
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Точный механизм действия будесонида (INN — budesonidum) при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будезонида как правило основывается на местном действии в кишечнике. Будеcонид считается ГКС с высокой противовоспалительной активностью.
Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будеcонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.
Фармакокинетика. Специфические для ректальной пены Буденофальк аспекты. Поглощение. AUC после ректального введения несколько больше, чем после перорального применения. Cmax при аппликации ректальной пены Буденофальк достигается в среднем через 2–3 ч.
Кумуляцию после повторной аппликации возможно исключить.
Распространение. Сцинтиграфическое обследование с меченной технецием ректальной пеной Буденофальк у пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.
Состав и форма выпуска
пена ректал. 2 мг/дозировка баллон, с дозатором, №1
№UA/6964/02/01 от 19.05.2014 до 19.05.2019
Показания
для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.
Применение
используют у взрослых: одно распыление, содержащее 2 мг будеcонида, в сутки.
Способ введения. Для ректального применения. Перед применением нормально взболтать.
Ректальную пену Буденофальк возможно использовать утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как возможно глубже. Надлежит отметить, что дозировка может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозировки ректальной пены Буденофальк надлежит нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в воздействие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10–15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его нужно утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.
Лучший эффект достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк очищают кишечник.
Продолжительность применения определяет врач. Периоды обострений зачастую ослабляются через 6–8 нед. Ректальную пену Буденофальк не стоит использовать дольше указанного срока.
Противопоказания
повышенная чувствительность к будеcониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
Локальные инфекции кишечника (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные).
Цирроз печени с признаками портальной гипертензии, в частности, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.
Побочные эффекты
оценку побочных явлений проводят по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящего тракта.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — анемия, повышение СОЭ, лейкоцитоз.
Со стороны метаболизма и питания: нечасто — увеличенный аппетит.
Со стороны психики: нечасто — бессонница.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, расстройства обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — АГ.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, парестезии в области живота, анальные трещины, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, геморрой, ректальное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — увеличение содержания трансаминаз (глютаминовая оксалоацетиновая трансаминаза, глютаминовая пировиноградная трансаминаза), повышение параметров холестаза (гамма-глутамилтранспептидаза, ЩФ).
Со стороны кожи и ее производных: нечасто — акне, повышенное потоотделение.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение амилазы, изменения уровня кортизола.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — ощущение жжения и боли в прямой кишке; нечасто — астения, увеличение массы тела.
Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для влияющих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозы, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.
Со стороны иммунной системы: может подавлять такое свойство организма, как иммунный ответ, что, как следствие, увеличивет риск инфекций.
Нарушение метаболизма и питания: синдром Кушинга — лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, сниженная глюкозотолерантность, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отека, увеличенная экскреция калия, неактивность или атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (в частности аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны психики: депрессия, раздражительность, эйфория.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.
Со стороны нервной системы: церебральный псевдотумор (включая папиллозный отек) у подростков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличенный риск образования тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Со стороны пищеварительной системы: заболевания желудка, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны кожи и ее производных: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, синяки, замедление заживления ран.
Могут возникать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости), диффузная мышечная боль и слабость, остеопороз.
Некоторые из этих побочных явлений возникали после длительного перорального применения будесонида.
Благодаря местному действию риск развития побочных явлений при использовании ректальной пены Буденофальк намного ниже, чем при приеме влияющих системно ГКС.
Особые указания
лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает более низкий системный уровень стероида, чем при пероральной терапии ГКС, действующими системно. Переход с другой стероидной терапии может привести к появлению симптомов, относящихся к изменению системного уровня стероида.
Нужно специальное медицинское наблюдение пациентов с любым из следующих заболеваний: туберкулез, АГ, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, наличие случаев диабета и глаукомы в семейном анамнезе.
Инфекции. Угнетение воспалительного ответа и иммунной функции увеличивет восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.
Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или смертельным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, которые не имеют в анамнезе ветряной оспы, надлежит предложить избегать тесного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а если контакт состоялся, предлогается находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы/опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные ГКС или принимавших их в течение предыдущих 3 мес. Иммунизацию надлежит провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это свидетельствует о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Нужно принять также соответствующие меры предосторожности в случае вероятной инфекции кори.
Вакцины. У лиц с нарушенным иммунным ответом использовать живые вакцины запрещено. Выработка антител к другим (инактивированным) вакцинам может уменьшаться.
Надлежит проявить внимание к пациентам с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, такими как, в частности, при лечении иными ГКС, элиминация ректальной пены Буденофальк будет пониженной, а системная биодоступность — повышенной; следовательно, запрещено допускать лечения таких пациентов будесонидом.
Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и понизить реакцию на стресс. В случае если больной подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, предлогается дополнительное лечение системными ГКС.
Нужно избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или иными ингибиторами CYP 3A, поскольку ингибирование окислительного биопревращения будезонида может вызвать повышение уровня будесонида в плазме крови.
Надлежит также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут возникать при дозах, превышающих рекомендуемые.
Цетиловый спирт может вызвать местное раздражение кожи (в частности контактный дерматит).
Полиэтиленгликоль может вызвать раздражение кожи.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Ректальная пена Буденофальк не влияет на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами.
Использование в период беременности и кормления грудью. Опыта применения ректальной пены Буденофальк во время беременности нет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Надлежит избегать применения лекарства в период беременности, если только нет веских причин для терапии ректальной пеной Буденофальк с учетом риска/пользы.
Перед лечением нужно исключить беременность у женщин репродуктивного возраста и использовать контрацептивные средства во время лечения.
Поскольку неизвестно, проникает ли будесонид, подобно другим ГКС, в грудное молоко, надлежит прекратить кормление грудью во время лечения ректальной пеной Буденофальк, если польза от лечения для матери превышает риск для ребенка.
Дети. Пену Буденофальк не надлежит использовать у детей в возрасте до 18 лет, учитывая недостаточность опыта применения в данной возрастной группе пациентов.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия
- Сердечные гликозиды: воздействие гликозидов может усилиться при дефиците калия.
- Салуретики: экскреция калия может усилиться.
Фармакокинетические взаимодействия
- Цитохром P450 3A (CYP 3A).
Ингибиторы CYP 3A, такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандромицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок, могут усилить результат ГКС.
Индукторы CYP 3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут понизить как системное, так и местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозировки будесонида.
Субстраты CYP 3A, такие как этинилэстрадиол, завершают метаболизм будесонида. Если сродство конкурирующего субстрата к CYP 3A выше, это может привести к повышению концентрации будесонида в крови. Если будесонид связывается с CYP 3A сильнее, это может увеличить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозировки будесонида или конкурирующего субстрата.
Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усилении эффектов ГКС у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, но такие явления не отмечали при использовании пероральных низкодозированных контрацептивов.
Передозировка
на данный момент о случаях передозировки будесонида неизвестно. Исходя из свойств будесонида, содержащегося в ректальной пене Буденофальк, передозировка, которая приводит к токсическому повреждению, маловероятна.
Условия хранения
при температуре не выше 30°C. Не охлаждать и не замораживать!
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
