Наименование: Цефаксон (Cefaxone)
Наименование
Цефаксон (Cefaxone)
Фармакологическое действие
Цефаксон – противомикробное средство III поколения цефалоспориновых антибиотиков. Цефаксон содержит цефтриаксон в форме натриевой соли – вещество, разработанное исключительно для парентерального применения. Цефаксон обладает выраженной бактерицидной активностью, угнетает синтез веществ, являющихся основой клеточной стенки бактерий, и приводит к нарушению роста и развития бактерий.
К действию цефтриаксона чувствительны штаммы грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus), Streptococcus групи B (Str. agalactiae), Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus bovis и Streptococcus viridans, Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Moraxella spp., а также некоторые штаммы Enterobacter spp. Также к действию цефтриаксона чувствительны Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Plesiomonas shigelloides, Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Yersinia spp., Vibrio spp. и Shigella spp., а также некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.
Цефаксон также полезен при заболеваниях, вызванных анаэробными бактериями, включая Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp., а также Fusobacterium spp.
Надлежит учитывать, что некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы, нечувствительны к цефтриаксону.
При парентеральном введении цефтриаксон создает высокие терапевтические концентрации в биологических жидкостях и тканях организма, включая плазму крови, мокроту, ткани бронхов и легких, ткани органов мочеполовой системы, а также соединительную, хрящевую и костную ткани. При воспалении мозговых оболочек цефтриаксон создает высокие концентрации в спинномозговой жидкости, но у пациентов с неповрежденными мозговыми оболочками цефтриаксон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Активный компонент лекарства Цефаксон обратимо связывается с белками плазмы. Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон инактивируется. Экскретируется порядка 50-60% почками в неизменном виде, порядка 40-50% — в неизменном виде с желчью. Период полувыведения у взрослых с правильной функцией почек и печени достигает 8 часов. При нарушениях функций печени и почек, а также у детей и пациентов приклонного возраста период полувыведения цефтриаксона увеличивается.
Показания к применению
Цефаксон используют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны флорой, чувствительной к цефалоспоринам.
В том числе Цефаксон прописывают при таких заболеваниях:
— сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей и кишечного тракта);
— менингит;
— инфекции суставов, соединительной ткани, кожи и костей;
— инфекции ЛОР-органов и нижних дыхательных путей;
— инфекции мочевыделительной системы и заболевания, передающиеся половым путем (включая гонорею);
— цефаксон также может быть назначен пациентам со сниженным иммунитетом при различных инфекциях;
— цефаксон может быть рекомендован к применению у пациентов в послеоперационном периоде для предупреждения инфекций.
Способ применения
Цефаксон предназначен для приготовления раствора для парентерального введения. Цефаксон надлежит использовать только в условиях стационара. Готовый раствор разрешается вводить внутримышечно и внутривенно (в том числе медленно струйно или капельно). Предлогается соблюдать одинаковые интервалы между введением лекарства Цефаксон.
Внутримышечную инъекцию проводят в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (наибольшая разовая дозировка в одну мышцу составляет 1000мг цефтриаксона). Внутривенно струйно раствор вводят медленно (время введения 2-4 минуты). Внутривенно струйно 40 мл готового инфузионного раствора вводят в течение не менее 30 минут.
Для приготовления раствора Цефаксон для внутримышечного введения содержимое флакона разводят в 2 или 3,5 мл 1% раствора лидокаина (для дозировки 250 и 500 мг или 1000 мг соответственно).
Для внутривенного струйного введения 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или 5% раствора левулозы или 10% раствора глюкозы. Использование других растворителей для лекарства Цефаксон нельзя.
Длительность терапии и дозировки цефтриаксона определяет врач.
Рекомендованные дозировки для взрослых и детей старше 12 лет:
Средняя суточная дозировка для подростков и взрослых составляет 1-2 г цефтриаксона (необходимую дозу вводят один раз в сутки).
При тяжелых инфекциях разрешается увеличение суточной дозировки до 4 г цефтриаксона.
При гонорее взрослым прописывают однократное внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона.
Для предупреждения хирургических инфекций предлогается введение стандартной разовой дозировки цефтриаксона за 30-90 минут до оперативного вмешательства.
Рекомендованные дозировки для детей младше 12 лет:
Средняя суточная дозировка для новорожденных составляет 20-50 мг/кг массы тела в сутки.
Детям до 12 лет прописывают, в основном, 20-50 мг/кг массы тела, но не более 2 г цефтриаксона в сутки. При тяжелых инфекциях разрешается увеличение дозировки до 75 мг/кг массы тела, но не более 3000 мг в сутки. Дозу более 50 мг/кг массы тела разрешается вводить только внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.
Детям с массой тела более 50 кг независимо от возраста цефтриаксон прописывают в дозах, рекомендованных для взрослых.
При менингите детям разрешается введение 100 мг/кг массы тела, но не более 4000 мг в сутки.
В зависимости от возбудителя длительность терапии может варьироваться от 4 до 14 дней.
Рекомендованные дозировки для пациентов с нарушением функций почек:
При правильной функции печени коррекция дозировки цефтриаксона, в основном, не требуется. Но надлежит учитывать, что наибольшая рекомендованная суточная дозировка для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет 2 г цефтриаксона.
При необходимости продолжительного применения лекарства Цефаксон надлежит контролировать картину крови.
Побочные действия
В период терапии препаратом Цефаксон у пациентов могут развиваться такие нежелательные эффекты, обусловленные цефтриаксоном:
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия и гемолитическая анемия. В единичных случаях отмечалось развитие нарушений свертываемости крови.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, аллергический дерматит, отек Квинке, мультиформная эритема, анафилактический шок.
Другие: боль в правом подреберье, олигурия, гиперкреатининемия, вагинальный кандидоз, озноб.
Кроме того, при парентеральном использовании лекарства Цефаксон вероятно развитие местных реакций, включая болезненные ощущения (при внутримышечном введении) и флебит (при внутривенном введении).
В единичных случаях также отмечалось появление осадков на стенках желчного пузыря, которые определяются при проведении ультразвукового исследования. Данный результат, в основном, исчезает после отмены лекарства Цефаксон. При наличии болевого синдрома проводят консервативную терапию.
Противопоказания
Цефаксон не прописывают пациентам с известной повышенной чувствительностью к цефтриаксону, а также другим противомикробным средствам группы цефалоспоринов и пенициллиновым антибиотикам.
Осторожность надлежит соблюдать, назначая лекарства Цефаксон пациентам с гипербилирубинемией, особенно новорожденным детям.
Беременность
Использование лекарства Цефаксон строго нельзя в первом триместре беременности. Надлежит исключить беременность перед назначением цефтриаксона. Во втором и третьем триместре беременности целесообразность применения лекарства Цефаксон определяет врач.
В период лактации предлогается прервать грудное вскармливание до начала терапии цефтриаксоном.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При тяжелых инфекциях целесообразно сочетанное использование лекарства Цефаксон с аминогликозидами (между данными лекарствами отмечается синергизм). Но использовать данные препараты надлежит отдельно в связи с их несовместимостью при парентеральном введении.
Готовый раствор цефтриаксона не совместим с иными парентеральными растворами (исключая растворы, рекомендованные для приготовления инфузионного раствора цефтриаксона, которые указаны в инструкции).
Передозировка
При передозировке цефтриаксона у пациентов вероятно усиление выраженности нежелательных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства Цефаксон проводят симптоматическую терапию.
Проведение перитонеального диализа или гемодиализа при передозировке цефтриаксона неэффективно.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Цефаксон по 250, 500 или 1000 мг во флаконах, в картонную пачку вложен 1 флакон.
Условия хранения
Цефаксон годен к применению в течение 3 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при температуре 25 градусов Цельсия и 24 часа при температуре 5 градусов Цельсия. Но предлогается применять раствор Цефаксон непосредственно после приготовления, а остатки утилизировать.
Не надлежит применять препарат при повреждении целостности флакона или крышки.
Синонимы
Цефтриаксон, Эмсеф, Лораксон.
Состав
1 флакон лекарства Цефаксон 1000 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) — 1 г.
1 флакон лекарства Цефаксон 500 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) – 0,5 г.
1 флакон лекарства Цефаксон 250 содержит:
Цефтриаксона (в форме натриевой соли) – 0,25 г.
