Наименование: Цефазолин
Наименование: Цефазолин (Cefazolin)
Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
— пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
— перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
— инфекций мочевыводящих путей;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— инфекций костно-суставного аппарата.
Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении продукт быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сберегается в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (в пределах 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но продукт выделяется быстрее (период полувыведения — в пределах 2 часов).
Цефазолин способ применения и дозы:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор продукта готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу продукта разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. При внутривенном капельном введении продукт (0.5 — 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят на протяжении 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Суточная доза продукта составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза продукта для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г через 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 0,5 -1,0 г через 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, продукт назначают по 0,5 — 1,0 г через 6-8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза продукта может быть увеличена до 6 г (наибольшая) с интервалом между введениями 6-8 часов.
Детям старше 1 месяца продукт назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (наибольшая доза).
При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу продукта и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза продукта независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
— при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г через 12 часов, при тяжелой инфекции – 0,5-1,25 г через 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
— при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г через 12 часов, при тяжелой инфекции — 0,25 — 0,6 г через 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
— при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции — 150 — 400 г через 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
— при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции — 75 — 200 мг через 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у малышей сначала вводится обычная разовая доза продукта Цефазолин, потом в последствиидующие дозы продукта корректируют с расчетом степени почечной недостаточности. У малышей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы продукта, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза продукта составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.
Не надлежит смешивать растворы продукта Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Цефазолин противопоказания:
Повышенная восприимчивость заболевшего к продуктам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.
Цефазолин побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное увеличение уровня аминотрансфераз печени.
У заболевших с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами продукта Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (увеличение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу продукта в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При долгом лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.
Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.
Передозировка:
Парентеральное введение в больших дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке продукта или его кумуляции у заболевших с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при всем этом отмечается высокая судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у заболевших токсических реакций, также при признаках передозировки Цефазолина выведение продукта из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не оказывает влияние на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведенных с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не надлежит использовать одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Период годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Цефазолин состав:
Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.
Дополнительно:
У заболевших со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения продукта. В случае появления признаков аллергических реакций введение продукта должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
Цефазолин не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими препаратами.
Внимание!
Перед применением медикамента «Цефазолин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефазолин».