Наименование: Цефобид (Cefobid)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 фл. цефоперазон натрия 1.034 г, что соответствует содержанию цефоперазона 1 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик с широким спектром действия, предназначенный только для парентерального введения. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза стенки клетки бактерии. Цефоперазон активен in vitro в отношении большого числа различных клинически значимых микроорганизмов. В то же время он проявляет резистентность к действию многих β-лактамаз. Цефоперазон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), многие штаммы Enterococcus faecalis, многие другие штаммы бета-гемолитических стрептококков; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Veillonella spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. многие штаммы Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Всасывание
Высокие уровни цефоперазона достигаются в крови, желчи и моче в последствии единоразового введения.
Распределение
Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех тканях и биологических жидкостях организма, подвергнутых исследованию, в т.ч. асцитическая и спинномозговая (при менингите) жидкость, моча, желчь, стенка желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Повторное введение продукта здоровым лицам не приводит к кумуляции цефоперазона.
Выведение
T1/2 цефоперазона из крови составляет примерно 2 ч, независимо от способа введения. Цефоперазон выделяется с желчью и мочой. Концентрация цефоперазона в желчи достигает максимального уровня обычно через 1-3 ч в последствии введения Цефобида и превышает в этот период времени концентрацию его в крови в 100 раз. Зарегистрированы следующие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч в последствии в/в введения 2 г продукта пациентам, не имеющим закупорки желчного протока.
Через 12 ч в последствии введения в разных дозах и разными способами у лиц с нормальной функцией почек концентрация цефоперазона в моче достигает примерно 20-30% от введенной дозы продукта. Концентрации в моче, превышающие 2200 мкг/мл, были получены через 15 мин в последствии в/в введения 2 г Цефобида. После в/м введения 2 г продукта наибольшая концентрация в моче составила примерно 1000 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры не имеют различий у больных с нормальной выделительной функцией почек и у заболевших с почечной недостаточностью (Cmax, AUC, T1/2). У больных с нарушением функции печени удлиняется T1/2 цефоперазона из плазмы и одновременно увеличивается и его экскреция с мочой. У больных с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в плазме крови.
Показания
Лечение следующих инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
инфекции органов брюшной полости, (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит;
гонорея;
инфекции половых путей.
Профилактика инфекционных в последствииоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях. Широкий спектр действия цефоперазона позволяет проводить монотерапию большинства инфекций, однако цефоперазон может также использоваться и в сочетании с другими антибиотиками.
Режим дозирования
Средняя суточная доза, назначаемая взрослым, колеблется в пределах от 2 до 4 г; доза вводится в 2 приема через через 12 ч.
При тяжело протекающих инфекциях ежедневная доза может быть увеличена до 8 г, (в 2 введения через через 12 ч.) Не было выявлено каких-или осложнений при введении Цефобида в суточной дозе 12 г, разделенной на равные дозы через через 8 ч, и даже 16 г, разделенной на равные дозы. Лечение продуктом может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуют единоразовое в/м введение 500 мг продукта. Для профилактики инфекционных в последствииоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г продукта в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через через 12 ч, однако в большинстве случаев на протяжении не более 24 ч.
При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особо большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться на протяжении 72 ч в последствии завершения операции.
При нарушении функции печени коррекция дозы может потребоваться при тяжелой выраженной обструкции желчных протоков, тяжелом заболевании печени или при сопутствующем нарушении функции почек. Суточная доза не обязана превышать 2 г, при всем этом нет надобности контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.
Пациентам с нарушением функции почек продукт можно назначить в средней суточной дозе (2-4 г) без коррекции. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/дл, суточная доза не обязана превышать 4 г.
При гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько сокращается, поэтому продукт надлежит вводить в последствии окончания диализа.
При одновременном нарушении функции печени и почек надлежит контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при надобности корректировать дозу. Нет надобности контролировать сывороточные концентрации если соблюдать условие, что суточная доза не превышает 2 г.
Детям Цефобид надлежит назначать в суточных дозах из расчета от 50 до 200 мг на 1 кг массы тела; продукт надлежит вводить через 8-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 12 г.
При в/в струйном медленном введении наибольшая разовая доза составляет 50 мг/кг массы тела; продолжительность введения – не менее 3-5 мин. Новорожденным (менее 8 дней) суточная доза составляет от 50 до 200 мг/кг; продукт должен вводиться через через 12 ч.
Правила приготовления и введения раствора для в/м введения
Для приготовления растворов, предназначенных для в/м введения, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. В случаях, когда предполагается ввести продукт в концентрации, превышающей 250 мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина, что приближается к 0.5% раствору лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется разводить продукт в 2 этапа: сначала добавляют необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывают до полного растворения порошка, потом добавляют необходимое количество 2% раствора лидокаина и перемешивают. В/м введение производится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
Правила приготовления и введения раствора для в/в введения
Содержимое флакона сначала разводят в любом совместимом растворе для в/в введения (из расчета минимум 2.8 мл/1 г цефоперазона). Для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г Цефобида.
Для первоначального разведения используются следующие растворы: 5% раствор декстрозы для инъекций, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0.2% раствор натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций, нормосол R, нормосол М в 5% растворе декстрозы для инъекций. Потом все количество полученного раствора должно быть разведено одним из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор декстрозы для инъекций, 10% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы и лактатный раствор Рингера для инъекций, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций, нормосол R, нормосол М в 5% растворе декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0.2% раствор натрия хлорида для инъекций.
Для в/в капельного введения содержимое каждого флакона Цефобида (1 г) растворяют в 20-100 мл совместимого стерильного раствора для в/в инъекций и вводится на протяжении от 15 мин до 1 ч. Если в качестве растворителя используют стерильную воду, то во флакон с продуктом ее добавляют не более 20 мл.
Для длительной в/в инфузии содержимое 1 флакона (1 г) растворяют или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; полученный раствор добавляется к соответствующему растворителю для в/в введения.
Для в/в струйного медленного введения продукт растворяют в соответствующем растворителе с конечной концентрацией 100 мг/мл и вводят на протяжении не менее 3-5 мин.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: случаи некординального снижения уровня нейтрофилов, обратимая нейтропения (при долгом лечении), положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, снижение гематокрита и гемоглобина; в отдельных случаях – непродолжительная эозинофилия и гипопромбинемия.
Со стороны пищеварительной системы: легкие и умеренно выраженные явления диспепсии (эти симптомы исчезали в последствии отмены продукта и/или проведения симптоматической терапии), умеренно выраженное транзиторное увеличение активности АСТ, АЛТ и ЩФ.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка (чаще всего такие реакции на лечение продуктом Цефобид появляются у заболевших, в анамнезе которых отмечалась склонность к аллергическим реакциям, особо на пенициллин). Местные реакции: в/м введение иногда сопровождается болевыми ощущениями; при в/в инфузии у некоторых заболевших в месте вливания развивается флебит. За время постмаркетинговых наблюдений отмечались также следующие нежелательные явления.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, псевдомембранозный колит. Прочие: аллергические реакции, анафилактоидные реакции (в т.ч. шок), зуд, синдром Стивенса-Джонсона, кровотечение.
Противопоказания
высокая восприимчивость к цефоперазону и к другим цефалоспориновым антибиотикам.
Беременность и лактация
Назначение продукта при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени коррекция дозы может потребоваться при тяжелой выраженной обструкции желчных протоков, тяжелом заболевании печени или при сопутствующем нарушении функции почек. Суточная доза не обязана превышать 2 г, при всем этом нет надобности контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек продукт можно назначить в средней суточной дозе (2-4 г) без коррекции. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/дл, суточная доза не обязана превышать 4 г. При гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько сокращается, поэтому продукт надлежит вводить в последствии окончания диализа.
Особые указания
Широкий спектр действия цефоперазона позволяет проводить монотерапию большинства инфекций. Тем не менее Цефобид можно использовать и при комбинированном лечении в сочетании с другими антибиотиками, если такое лечение показано. При совместном использовании с аминогликозидами рекомендуется следить за функцией почек. Перед назначением больному продукта Цефобид в целях предосторожности необходимо установить, не отмечалась ли у него ранее высокая восприимчивость к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. Больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину продукт необходимо назначать с большой осторожностью.
Всем пациентам, в анамнезе которых отмечались различные аллергические реакции и особо лекарственная аллергия, антибиотики надлежит назначать с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции применение Цефобида надлежит прекратить, и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют незамедлительного введения эпинефрина (адреналина).
При надобности надлежит применить кислород, в/в кортикостероиды и обеспечить нормальное дыхание (включая интубацию).
При тяжелой закупорке желчных протоков, тяжелого заболевания печени Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение продукта с мочой увеличивается.
У некоторых больных лечение продуктом Цефобид, так же как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К. Наиболее вероятно, что это связано с подавлением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Такому риску подвержены пациенты, придерживающиеся редукционной диеты, находящиеся на протяжении продолжительного времени на парентеральном питании или с нарушением всасывания пищи (например, больные с муковисцидозом).
У таких заболевших должен осуществляться контроль протромбинового времени и в случае надобности им назначается экзогенный витамин К. Длительное применение цефоперазона может привести к усиленному росту устойчивых микроорганизмов (как и при лечении другими антибиотиками). Поэтому во время лечения нужно проводить тщательное наблюдение за больными. В период применения продукта может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.
При употреблении алкоголя во время или на протяжении 5 дней в последствии применения Цефобида, отмечались дисульфирамоподобные реакции, проявляющиеся в виде внезапных приливов, усиления потоотделения, головной боли и тахикардии. Поэтому пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя и приема этанолсодержащих продуктов при лечении Цефобидом.
Использование в педиатрии
Цефобид с успехом применяется при лечении грудных малышей. Но до сих пор не было проведено исследований в широком масштабе, касающихся применения у новорожденных и недоношенных малышей. Поэтому до назначения его недоношенным и новорожденным детям должны быть учтены как ожидаемые положительные эффекты, так и возможный риск, связанный с лечением.
Передозировка
Информация об острой передозировке продукта Цефобид ограничена. Симптомы: возможно усиление описанных побочных явлений. Цефалоспорины в очень больших дозах могут повлечь за собой эпилептические припадки. Лечение: седативная терапия с применением диазепама при эпилептических припадках, возникших из-за передозировки. Цефоперазон выводится при гемодиализе, следовательно, возможно применение этой процедуры при передозировке у больных с нарушениями функции почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании пробенецид не оказывает влияние на концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы Цефобида и аминогликозида не надлежит смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость.
При надобности комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом проводят в последствиидовательное дробное в/в введения продуктов с использованием двух отдельных в/в катетеров если соблюдать условие адекватного промывания их соответствующими растворителями между введением в последствиидовательных доз продуктов. Предлагается также вводить цефоперазон перед введением аминогликозида.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30C. Период годности – 2 года. В морозильной камере восстановленные растворы хранят в пластиковых шприцах или гибких пластиковых контейнерах, предназначенных для парентеральных растворов.
Перед использованием замороженные растворы продукта оттаивают при комнатной температуре. Неиспользованный замороженный раствор подлежит уничтожению. Растворы не надлежит замораживать повторно.
Внимание!Перед применением медикамента «Цефобид (Cefobid)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефобид (Cefobid)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
