Цефоперус — инструкция по применению, цена

Наименование: Цефоперус (Cefoperus)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический.

1 фл.

• 
  цефоперазон (в форме натриевой соли) 500 мг
  
• 
  -«- 1 г
  
• 
  -«- 2 г

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., Bacteroides spp. /в т.ч. Bacteroides fragilis/, Prevotella spp.).

Фармакокинетика

Всасывание

Тmax в последствии в/м введения — 1-2 ч, в последствии в/в — в конце инфузии, Cmax в последствии в/м введения продукта в дозе 1 г составляет 65-75 мкг/мл, в дозе 2 г — 97 мкг/мл; в последствии единоразового в/в введения в дозах 1 г, 2 г, 3 г и 4 г Cmax составляет 153 мкг/мл, 252 мкг/мл, 340 мкг/мл, 506 мкг/мл соответственно. Cmax в моче в последствии в/м и в/в введения в дозе 2 г — 1000 мкг/мл и более 2200 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 82-93%. Достигает терапевтических концентраций в перитонеальной, асцитической жидкости и спиномозговой жидкости (при менингите), моче, желчи, стенке желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Vd — 0.14-2 л/кг.

Выведение

Т1/2 — 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч — при гемодиализе, 2.2 ч — у новорожденных и малышей от 2 мес до 11 лет. Выводится с желчью — 70-80%, почками — 20-30% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 составляет 3-7 ч, выведение с мочой — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может кумулировать.

Показания к применению продукта

• 
  инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  
• 
  инфекции мочевыводящих путей;
  
• 
  абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
  
• 
  сепсис;
  
• 
  менингит;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции костей и суставов;
  
• 
  инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений в последствии абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Взрослым продукт назначают в суточной дозе 2-4 г, 2 При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/: по 2-4 г через 8 ч или по 3-6 г через 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите — в/м в дозе 500 мг единоразово.

Для профилактики в последствииоперационных осложнений — в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором через 12 ч (в большинстве случаев на протяжении не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особо большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение продукта может продолжаться на протяжении 72 ч в последствии завершения операции.

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью назначают не более 2 г/ Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 3.5 мг/мл — не более 4 г/

При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция продукта до 90 % и более.

У малышей суточные дозы составляют 50-200 мг/кг массы тела в 2 приема (через 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) продукт назначают через 12 ч.

Препарат в дозах до 300 мг/кг/ применяется без осложнений у малышей раннего возраста и малышей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Правила приготовления и введения продукта

Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида, 0.5% раствор лидокаина гидрохлорида, которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. При в/м введении продукт вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 ч при температуре от 5° до 25°С.

При струйной в/в инъекции наибольшая разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для малышей 50 мг/кг массы тела, при всем этом продолжительность введения обязана быть не менее 3-5 мин. Раствор для в/в введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться 5% раствор декстрозы (глюкозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, стерильная вода для инъекций.

Для капельного в/в введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 мин и более.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
  
• 
  Со стороны свертывающей системы: кровотечения (дефицит витамина К), гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению продукта

• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной и/или печеночной недостаточности, колите (в т.ч. в анамнезе), беременности, в период лактации.

Беременность и лактация

С осторожностью надлежит назначать продукт при беременности.

При назначении в периоде лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности.

При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция продукта до 90 % и более.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности.

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью назначают не более 2 г/ Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 3.5 мг/мл — не более 4 г/

Особые указания

Цефоперус может использоваться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

Больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину продукт необходимо назначать с большой осторожностью.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В период применения продукта может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения надлежит воздерживаться от приема этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

У больных, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, при муковисцидозе), также больных, находящихся на протяжении продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль протромбинового времени, при надобности им показано назначение экзогенного витамина К.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие эпилептического припадка.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики при одновременном использовании с Цефоперусом увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики при одновременном использовании с Цефоперусом повышают нефротоксичность, особо у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию продукта Цефоперус® в крови и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при надобности проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде в последствиидовательного дробного в/в введения продуктов, с использованием 2 отдельных в/в катетеров).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!