Наименование: Цефтазидим-АКОС
Действующее вещество
Цефтазидим* (Ceftazidime*)
АТХ
J01DD02 Цефтазидим
Фармакологическая группа
- Цефалоспорины
Состав и форма выпуска
в пачке картонной 1 флакон.
в пачке картонной 1, 5, 10 или 50 флаконов.
Характеристика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и др. Neisseria spp., большинства представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и др. Klebsiella spp., Morganella morganii и др. Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и др. Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica. Обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальной инфекции.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans и др. Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis), штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides sрр. (многие штаммы Bacteroides fragilis— резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Не активен в отношении Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др. Listeria spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
После введения быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, в т.ч. синовиальной, перикардиальной и перитонеальной, желчи, мокроте и моче. Распределяется также в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию лекарства. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, однако достигаемый в спинномозговой жидкости уровень достаточен для лечения менингита.
Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде (степень связывания с белками не зависит от концентрации). Cmax после в/м введения в дозах 0,5 и 1г через 1ч соответственно равна 17мкг/мл и 39мкг/мл, при в/в введении соответственно— 42мкг/мл и 69мкг/мл. Время достижения Cmax при в/м введении— 1ч, при в/в введении— к концу инфузии. Концентрация лекарства, равная 4мкг/мл сохраняется в течение 6–8ч, терапевтическая концентрация в плазме крови— в течение 8–12ч. T1/2 при правильной почечной функции— 1,8ч, при нарушенной— 2,2ч. Не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике лекарства (дозировка у данных пациентов не меняется). Выводится почками 80–90% в неизмененном виде в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени (70% введенной дозировки выводится в первые 4 ч). Объем распределения составляет 0,21–0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Показания препарата Цефтазидим-АКОС
Инфекционные заболевания у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции (чаще внутрибольничные)— менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния, инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит, бактериальный бурсит); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой, абсцесс легких, эмпиема плевры, обострение хронической бронхолегочной инфекции при муковисцидозе); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки); инфекции кожи и мягких тканей (раневые инфекции, мастит, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги); инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря); инфекции женских половых органов; ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит и др.); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам и пенициллинам, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности вероятно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко— бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия), редко— стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия или анурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Прочие: местные реакции— при в/в введении флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Взаимодействие
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками и фторхинолонами. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин понижают Cl цефтазидима и повышают риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40мг/мл— раствор натрия хлорида 0,9%, натрия лактата, Гартмана, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,225% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4%, глюкозы 10%, декстран 40— 10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40— 10% в растворе глюкозы 5%, декстран 70— 6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70— 6% в растворе глюкозы 5%.
В концентрации от 0,05 до 0,25мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10МЕ/мл или 50МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500мг в 1,5мл воды для инъекций) и метронидазола (500мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Запрещено применять раствор натрия бикарбоната в роли растворителя.
Способ применения и дозы
В/в или в/м. Дозировка лекарства устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста и массы тела пациента, функции почек. Для приготовления раствора для инъекций 500мг лекарства растворяют в 1мл воды для инъекций (при в/м введении) и 2,5мл воды для инъекций (при в/в введении), 1 и 2г— в 3мл воды для инъекций (при в/м введении) и 10мл воды для инъекций (при в/в введении). Для в/в капельного введения полученный раствор разводят в 50–100мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 или 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с изотоническим раствором натрия хлорида). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%.
Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей— 0,5–1г каждые 8–12 ч; при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи— 0,5–1г каждые 8 ч; при муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp.— 100–150мг/кг/сут (использование в дозе до 9г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений). При инфекциях костей и суставов (в/в)— 2г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекции (в/в)— 2г каждые 8ч (наибольшая дозировка— 6г/сут).
При нарушении функции почек начальная дозировка— 1г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина 35–50мл/мин— 1г каждые 12ч, 16–30мл/мин— 1г каждые 24ч, 6–15мл/мин— 0,5г каждые 24ч, менее 5мл/мин— 0,5г 1 раз каждые 48ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 1г после каждого сеанса гемодиализа, при перитонеальном диализе— по 0,5г каждые 24ч (концентрация препаратов крови не должна превышать 40мг/л). Соответствующую дозу надлежит вводить после каждой диализной процедуры, т.к. Т1/2— 3–5ч. На фоне перитонеального диализа препарат возможно включать в диализный раствор (125–250мг на 2 л диализного раствора).
Детям до 1 мес вводят в/в в виде инфузии— 30мг/кг/сут (2 введения), от 2 мес до 12 лет— 30–50мг/кг/сут (3 введения). На фоне сниженного иммунитета, при муковисцидозе, менингите прописывают по 150мг/кг/сут каждые 12ч. Наибольшая суточная дозировка— 6г.
Передозировка
Симптомы: при введении в неадекватно больших дозах— головокружение, парестезии, головная боль, судороги, изменение результатов лабораторных анализов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее (специфических антидотов нет), в случае тяжелой передозировки концентрация лекарства может быть уменьшена при помощи гемодиализа.
Меры предосторожности
При наличии следующих состояний и заболеваний надлежит оценить соотношение пользы и риска: беременность и кормление грудью, новорожденные дети и дети до 1 мес, кровотечения в анамнезе, заболевания ЖКТ в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (отмечена у 3–7% пациентов).
Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К в результате подавления кишечной флоры: вероятно понижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, в нечастых случаях развитие— гипопротромбинемии и кровотечения (назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию). У тяжелых, пожилых и ослабленных пациентов, заболевших с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием повышается риск развития кровотечения. При нарушении функции почек предлогается понижение дозировки.
Во время или после применения цефтазидима у некоторых пациентов вероятно развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лекарства, при более тяжелых, предлогается восстановление водно-солевого и белкового баланса; при неэффективности прописывают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин (внутрь).
Особые указания
В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода (выделяется при растворении порошка), что не влияет на эффективность лекарства. Изменение цвета полученного раствора от светло до темно-желтого также не влияет на эффективность.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Цефтазидим-АКОС
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефтазидим-АКОС
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
