Наименование: Цефтриабол (Ceftriabol)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; чувствителен к действию света.
1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Цефтриабол — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelhides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y. enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Сl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо использовать диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры, кроме Т1/2, зависят от введенной дозы. Через 1/2 ч в последствии единоразового в/в 0.5 г; 1 г; и 2 г продукта концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л. 151 мг/л и 257 мг/л соответственно. Через 24 ч сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После в/мвведения в дозе 1 г Сmах достигается через 2 ч в последствии инъекции и составляет 81 мг/л. Биодоступность при в/м введении составляет 100%. При повторных в/в и в/м введениях наблюдается кумуляция продукта в плазме крови. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет на протяжении 24 ч. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации продукта в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
T1/2 у здоровых взрослых испытуемых составляет в пределах 8 ч. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему, а 40-50% — также в неизмененной форме через желудочно-кишечный тракт. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.
При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется некординально. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у малышей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при всем этом в случае бактериального менингита примерно 17% от концентрации продукта в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч в последствии в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых заболевших менингитом через 2-25 ч в последствии введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для угнетения патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Показания к применению продукта
Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);
инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания;
инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей;
сепсис;
инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи;
инфекции у заболевших с пониженным иммунитетом (фебрильная нейтропения и др.)
инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострения хронического пиелонефрита, пиелит);
инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), также инфекции ЛОР-органов;
урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).
Профилактика инфекций в в последствииоперационном периоде.
Режим дозирования
Препарат применяется в/м и в/в.
Для взрослых и для малышей старше 12 лет:
Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/ или 0.5-1 г через 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в день (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных малышей и малышей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.
У малышей с массой тела 50 кг и выше надлежит придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, на протяжении 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у малышей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз каждый день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его восприимчивость, дозу необходимо уменьшить.
Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг единоразово в/м.
Профилактика в пред- и в последствииоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения в последствииоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется единоразовое введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.
У заболевших с нарушенной функцией почек, если соблюдать условие нормальной функции печени, дозу Цефтриабола уменьшать нет надобности. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии необходимо, чтобы суточная доза Цефтриабола не превышала 2 г.
У заболевших с нарушенной функцией печени, если соблюдать условие сохранения функции почек, дозу продукта уменьшать также нет надобности.
В случаях одновременного присутствия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У заболевших, подвергаемых гемодиализу, дозу продукта в последствии проведения этой процедуры изменять нет надобности.
В/м введение
Для в/м введения 1 г продукта необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г продукта в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!
В/в введение
Для в/в инъекции 1 г продукта необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно на протяжении 2-4 мин.
В/в инфузия
Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, не часто -бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (увеличение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ, билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» -синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, увеличение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовое кровотечение, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению продукта
высокая восприимчивость к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам;
I триместр беременности;
период лактации.
С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных продуктов, беременность II-III триместры.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан в I триместр беременности. С осторожностью использовать при беременности во II-III триместры.
Препарат противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при почечной недостаточности.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности надлежит регулярно определять концентрацию продукта в плазме.
У заболевших, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При долгом лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечаются потомнения, которые исчезают в последствии отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, потом ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам Цефтриабол способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особо, у недоношенных новорожденных, применение Цефтриабола требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.
Нестероидные противовоспалительные продукты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном использовании с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия и периоди хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для малышей.
Период годности 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности
Перед применением медикамента «Цефтриабол (Ceftriabol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефтриабол (Ceftriabol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
