Наименование: Цефтриаксон-АКОС
Действующее вещество
Цефтриаксон* (Ceftriaxone*)
АТХ
J01DD04 Цефтриаксон
Фармакологическая группа
- Цефалоспорины
Состав и форма выпуска
во флаконах по 10 мл; без пачки картонной или в пачке картонной 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
во флаконах по 10 мл; без пачки картонной или в пачке картонной 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
Характеристика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное.
Подавляет биосинтез клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидное воздействие. Устойчив в отношении бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакодинамика
Активен в отношении: грамположительных аэробов— Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов— Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).
Также чувствительны отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa; анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. штаммы Bacteroides fragilis ), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., а также Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
При парентеральном введении нормально проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при в/м введении составляет 100%, время достижения Cmax при в/м введении составляет 2–3ч. При воспалении менингеальных оболочек нормально проникает в спинномозговую жидкость.
Cmax при в/в введении в дозе 50мг/кг в плазме крови составляет 216мкг/мл, в ликворе— 5,6мкг/мл. У взрослых через 2–24ч после введения в дозе 50мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками— 85%, T1/2— 5,8–8,7ч, объем распределения— 5,78–13,5 л, плазменный Cl— 0,58–1,45 л/ч, почечный— 0,32–0,73 л/ч.
У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет, T1/2 увеличивается ~ в 2 раза. У взрослых 50–60% выделяется в активной форме с мочой в течение 48ч. При почечной недостаточности выделение замедляется. От 30 до 50% лекарства выводится с желчью. Под действием кишечной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных ~ 70% введенной дозировки выделяется почками.
Показания препарата Цефтриаксон-АКОС
Перитонит, сепсис, менингит; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания органов ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит); инфицированные раны, ожоги; профилактика послеоперационной инфекции, инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам), беременность (1 триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, холестаз, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: около 1%— крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.
Прочие: олигурия, гипокоагуляция, озноб; гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины; кандидомикоз и др. суперинфекции; при в/в введении— флебит, болезненность по ходу вены; при в/м— болезненность в месте введения.
Взаимодействие
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков. При использовании с аминогликозидами усиливает (взаимно) активность в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Способ применения и дозы
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) или в/в (капельно в течение 30 мин или струйно, вводят медленно в течение 2–4 мин). Для в/м введения 1г растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина. Для в/в введения содержимое 1 флакона разводят в 10мл воды для инъекций. Для в/в инфузий растворяют 2г в 40мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,45% растворе натрия хлорида, содержащем 2,5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы или 6% растворе декстрана.
Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 50 кг)— по 1–2г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточную дозу увеличивают до 4г (делят на 2 введения). Новорожденным (до 2 нед)— 20–50мг/кг/сут, грудным детям и детям до 12 лет— 20–80мг/кг/сут.
Дозировки 50мг/кг и более надлежит вводить в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.
При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста начальная дозировка— 0,1г/кг 1 раз в сутки (наибольшая дозировка— 4 г). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов возбудителей семейства Enterobacteriaceae.
Профилактика инфекционных заболеваний в пред- и послеоперационном периоде— за 30–90 мин до начала операции— 1–2г (чаще в/в).
При лечении гонореи— в/м 0,25г однократно.
При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10мл/мин) суточная дозировка— не более 2г (при нарушении функции почек и/или печени, а также у заболевших, находящихся на гемодиализе, нужно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, т.к. понижается скорость его выведения).
Меры предосторожности
С осторожностью— гипербилирубинемия (у новорожденных и недоношенных детей), язвенный колит.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у заболевших, находящихся на гемодиализе, надлежит регулярно определять концентрацию в плазме крови. При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В нечастых случаях при УЗИ желчного пузыря отмечается затемнение, которое исчезает после отмены лекарства (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, нужно продолжать лечение антибиотиком и назначить симптоматическую терапию)
Особые указания
Свежеприготовленные растворы стабильны в течение 6ч при комнатной температуре.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Цефтриаксон-АКОС
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°C. Приготовленный раствор годен для применения в течение 6ч при температуре от 5 до 25°C и 24ч при температуре от 2 до 5°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефтриаксон-АКОС
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
