Наименование: Цефтриаксон (Ceftriaxon) порошок
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 500 мг -«- 1 г -«- 2 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости.
При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения Cmax достигается через 2-3 ч, при в/в введении — в конце инфузии.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно.
У взрослых через 2-24 ч в последствии введения продукта в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Равновесное состояние устанавливается на протяжении 4 суток введения продукта. Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%. Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у малышей — 0.3 л/кг.
Выведение
Т1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч. У взрослых больных течение 48 ч 50-60% продукта выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных малышей почками выводится в пределах 70% продукта. У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), также у больных с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.
У больных, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12.4 ч.
У малышей с менингитом Т1/2 в последствии в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
бактериальный менингит;
эндокардит;
сепсис;
гонорея;
сифилис;
мягкий шанкр;
болезнь Лайма (боррелиоз);
брюшной тиф;
сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
инфицированные раны и ожоги;
Профилактика в последствииоперационной инфекции. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Для взрослых и малышей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или 0.5-1 г через 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г. Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных малышей и малышей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У малышей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии на протяжении 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.
При бактериальном менингите у грудных малышей и малышей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, единоразово. Для профилактики в последствииоперационных инфекционных осложнений вводят единоразово в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение продукта из группы 5-нитроимидазолов.
Детям при инфекции кожи и мягких тканей продукт назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг через 12 ч, но не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях другой локализации — в дозе 25-37.5 мг/кг через 12 ч, но не более 2 г/сут.
При среднем отите продукт вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.
У больных с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не обязана превышать 2 г.
Правила приготовления и введения инъекционных растворов
Инъекционные растворы надлежит готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг продукта растворяют в 2 мл, а 1 г продукта — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг продукта растворяют в 5 мл, а 1 г продукта — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно на протяжении 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г продукта растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более надлежит вводить в/в капельно, на протяжении 30 мин. Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны на протяжении 6 ч при комнатной температуре.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм. Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз). Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).
С осторожностью назначают продукт новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных продуктов, при беременности, в период лактации.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не обязана превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции почек , также у заболевших, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Особые указания
При использовании продукта надлежит учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии. В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особо, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, надлежит регулярно определять концентрацию продукта в плазме.
При долгом лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются потомнения, которые исчезают в последствии прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К. Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Передозировка
Для выведения продукта из организма гемодиализ не эффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном использовании с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений. При одновременном использовании с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными продуктами возрастает риск нефротоксического действия. Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Цефтриаксон (Ceftriaxon) порошок» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефтриаксон (Ceftriaxon) порошок».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
