Наименование: Цефумакс (Cefumax)
Название препарата (на английском)
Cefumax
Фармакологическое действие
Цефуроксим – это один из представителей класса β-лактамных антибиотиков, группы цефалоспоринов II генерации. В основе действия цефуроксима лежит связывание с белком бактерий penicillin-binding proteins — данный фермент участвует в образовании на поверхности бактериальной стенки пептидогликанов. При инактивации фермента цефуроксимом происходит блокировка синтеза составляющих структур клеточной стенки бактерии, что вызывает ее разрушение. Антибиотик, содержащий в своей структуре β-лактамное кольцо, способен очень активно связываться с большинством penicillin-binding proteins бактерии, которые чувствительны к действию цефалоспоринов второго поколения.
Цефумакс обладает высокой активностью против грамм «-» аэробных бактерий Enterobacteriaceae, H. Influenzae ( так же ампициллинрезистентные штаммы), и Moraxella catarrhalis, Pr. mirabilis, Providencia spp., Pr. rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp., Salm. spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae ( все штаммы), Klebsiella spp., Citrobacter spp. Препарат полезен по отношению к Escherichia coli.
Хорошая активность антибактериальная Цефумакса выражается и в отношении грамм «+» аэробных бактерий: Bordetella pertussis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermimidis, в меньшей степени к Staphylococcus aureus ( кроме метициллинрезистентных штаммов), бета-гемолитические стрептококки – Str.pyogenes, со спектром положительной активности к Str. agalactiae, Streptococcus mitis.
Цефумакс обладает выраженной анаэробной активностью к Bacteroides fragilis, несколько меньшая чувствительность к Fusobacterium species, грамм «+» бактерий (Сlоstridium species), грамм «+» и грамм « — » кокки (а также и Peptococcus и Peptostr. species), Propionibacterium spp.
А так же против возбудителя боррелиоза – Bor. burgdorferi.
При парентеральном введении Цефумакса его наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 30 минут и сохраняется в концентрациях выше минимально ингибирующих для чувствительных микроорганизмов не менее 8 часов. Объем распределения лекарства возрастает соответственно к повышению дозировки. Связь с белками крови относительно небольшая и составляет 33%, поэтому в крови большая часть лекарства находится в активной форме . Период Т ½ при инфузионном введении лекарственного средства соответствует временному интервалу в 65минут, при введении в мышцу Т ½ — полтора часа. У младенцев Т ½ возрастает в три-пять раз в сравнении со взрослыми пациентами.
Инфузия лекарства в дозе 750мг/1500 мг сопровождается концентрациями 51 / 146 мкг/мл, соответственно, при завершении введения лекарства. Полное выведение из организма лекарства наблюдается через сутки, хотя первично до 90% цефуроксима элиминируется через 6 часов. Элиминация Цефумакса на 95% происходит с мочой в неизмененной форме, создавая повышенные концентрации Цефумакса в моче. Цефумакс распределяется во многих тканях, создавая терапевтические концентрации в легких, почках, печени, коже, костях и мышцах (а так же и в миокарде), репродуктивных органах, перикарде, брюшине. Нормально проникает во внутриглазную, синовиальную, плевральную, цереброспинальную жидкость.
Цефуроксим умеренно протекает через ГЭБ, маточно-плацентарный барьер, проникает в молоко при лактации.
Показания к применению
— Инфекционные процессы Лор органов и легких;
— заболевания мочевыделительной системы – инфекционные процессы;
— инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;
— бактериальные инфекции костной системы и суставов;
— инфекционные процессы в гинекологии и урологии, так же и гонорея;
— инфекции гепатобилиарной системы и кишечные инфекции;
— сепсис и септицемия;
— менингит;
— перитонит;
— антибиотикопрофилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Способ применения
Обязательное проведение местной аллергопробы на чувствительность до начала использования Цефумакса.
Введение лекарства вероятно двумя путями – внутривенная инфузия и в/м. Расчет дозировки:
Младенцы первых трех месяцев жизни – 30-60 мг (мах 100мг за сутки) на килограмм массы тела в сутки, дозировка делится на 2-3 приема. Младенцы старше 3х мес. – 30-60мг на каждый кг/ 3-4 приема/сут.
Взрослая возрастная категория – по 750 мг три приема в течение дня. Тяжелое течение инфекции предусматривает повышение дозировки – 1500 мг с шести часовым интервалом. Максимально допустимая дозировка лекарства за сутки – 6 г. Продолжительность терапии рассчитана на 5-10 дней.
Расчет лекарства в зависимости от локализации процесса:
Менингит – младенцам 1 мес. жизни в начале лечения 100мг/кг с последующим снижением дозировки (при высокой эффективности) до 50мг/кг за сутки. Младенцы после 1го мес. жизни – 20-240 мг/кг за сутки, дозировка распределяется на 3-4 введения. Взрослая возрастная категория – по 3 г инфузионно с интервалом 8 часов.
Оперативные вмешательства – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии; по истечении 8 и 16 часов, в периоде после операции 0,75 г, введением в мышцу.
Антибиотикопрофилактика при операции на миокарде, легких, пищеводе – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии, по истечении 24 и 48 часов в постоперационном периоде по 0,75 г внутримышечно с интервалом 8 часов.
Эндопротезирование сустава – вероятно растворение 1,5 г Цефумакса с полимером метилметакрилатного цемента в 1 пакете до использования жидкой полимерной биодеструктивной композиции.
Гонорея – одномоментное введение 1,5 г Цефумакса (каждые 750 мг в два разных места введения инъекций).
Пневмония, бронхит хроническая форма – терапию прописывают с инфузии по 1,5 г в три приема, длительностью до трех суток, затем переходя на прием цефуроксима per os.
Растворение раствора: перед инфузией фл. 0,75 г растворить 6 мл воды д/инъекции (фл. 1,5 г на 15 мл воды д/инъекции) после чего добавляют во флакон с раствором.
Перед введением в мышцу фл. 0,75 г разводят 3 мл воды д/инъекции, смешивают путем встряхивания до формирования суспензии.
Для кратковременной инфузии разведение проводится в 50 мл раствора физиологического NaCl, глюкозы 5%, воды д/инъекции.
Побочные действия
Развитие побочных реакций наблюдается редко. Проявления побочного действия проходят после отмены лекарства.
Нарушения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота — реже, болезненность в области живота, изменение правильной флоры кишечника. Частота встречаемости их не больше, чем на фоне приема других антибактериальных средств.
Аллергические проявления в виде крапивницы, дерматита, бронхоспазм, сывороточная болезнь, эпидермальный некролиз.
Изменения мочевыделительной системы: редко дизурические проявления, редко снижение СКФ.
Изменения лабораторных показателей: вероятно в нечастых случаях повышение уровня печеночных трансаминаз, изменения показателей креатинина/мочевины крови, снижение показателей эритроцитов, эозинофилов и лейкоцитов, редко тромбоцитопения. Кандидоз слизистых развивается при длительной терапии повышенными дозами.
При быстрой инфузии лекарства вероятно возникновения воспалительных изменений вен в месте введения. Болезненность при введении лекарственного средства в мышцу.
Противопоказания
Аллергические реакции на компоненты лекарственного средства и индивидуальная непереносимость цефалоспоринов.
Беременность
Использование лекарства при беременности не рекомендовано. В случае применения во время лактации нужно прекращение грудного вскармливания на период лечения Цефумаксом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Петлевые диуретики и аминогликозиды при совместном применении с цефуроксимом уменьшают канальцевую секрецию последнего, что приводит к повышению его концентрации в крови и увеличивает риск нефротоксичности лекарства.
Аминогликозиды в сочетании с цефуроксимом могут потенцировать воздействие лекарства с более высоким фармакологическим эффектом, провоцируя развитие тяжелых побочных реакций.
Пробенецид уменьшает экскрецию цефуроксима с мочой, повышая в результате этого токсическое воздействие цефалоспоринов.
При применении антиагрегантов и антикоагулянтов Цефумакс усиливает их воздействие, что служит дополнительным риском для развития кровотечений.
Применение Цефумакса и эритромицина приводит к явному антагонизму при взаимодействии лекарственных средств.
Совместимость растворов: при растворении Цефумакса в растворе метронидазола, ксилитола,1% лидокаина, раствор гепарин (10 МЕ(1мл) и 50 МЕ(1мл)) в 0,9% р-ре NaCl и KCl (10 и 40 мЭк/л) в изотоническом р-ре NaCl сохраняется активность всех составляющих в течении суток при температурном режиме до 25 градусов Цельсия. При смешивании с азлоциллином эти компоненты сохраняют свою активность при температурных показателях не выше 4°C/за 24 часа, или не больше шести часов при 25 градусов Цельсия.
Достаточная стабильность лекарства в течение суток сохраняется и при смешивании с: физиологическим или гипотоническим раствором NaCl, растворами глюкозы различной концентрации, 0,18% р-р NaCl и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 4%, р-р декстрозы моногидрат (глюкоза)5% и 0,225% р-р NaCl, солевые растворы: р-р Рингера, р-р Хартмана, при температурных показателях 18-25 градусов Цельсия.
Препарат цефуроксима стабилен в растворах: физ.р-ре NaCl , 5% р-ре глюкозы при наличии в них гидрокортизона фосфата.
Не предлогается соединять в одном шприце растворы Цефумакса и аминогликозидов и цефумакса и беталактамных антибиотиков.
Не сочетаемо применение цефуроксима и р-ра NaHCO3– это препарат с высоким уровнем рН, изменяющий цвет цефуроксима. Вероятно введение его в конце инфузии через соединительную трубку системы.
Передозировка
Для передозировки лекарства характерно развитие неврологических нарушений, проявляющихся судорожным синдромом.
Лечение симптоматическое, экстракорпоральные методы очищения крови.
Форма выпуска
Порошок д/п раствора для в/м и в/в 750 мг фл., № 1; Цефуроксима — 750 мг.
Порошок д/п раствора для в/м и в/в 1500 мг фл., № 1; Цефуроксима — 1500 мг.
Условия хранения
Хранить в темном месте, температурный режим 15-25 градусов Цельсия.
Синонимы
Цефуроксим, Цефутил, Цефуроксим-БХФЗ, Цефуроксим-Нортон. Кимацеф, Цефуроксим-Сандоз, Зинацеф.
Состав
Действующее вещество – цефуроксим.
1 флакон содержит цефуроксим натрия равнозначный 0,75 г цефуроксима.
1 флакон содержит цефуроксим натрия равнозначный 1,5 г цефуроксима.
Группа препарата
Цефалоспорины
Дополнительно
Препарат достаточно активно распределяется в спинномозговой жидкости, однако использовать его как самостоятельный препарат выбора при менингитах неоправданно, в связи с поздней санацией спинальной жидкости.
В связи с наличием анаэробной активности Цефумакса, показано его назначение с целью предупреждения внутрибрюшных и внутритазовых хирургических инфекций.
В педиатрической практике Цефумакс считается препаратом выбора при отсутствии эффекта от цефалоспоринов первой генерации.
Аллергические реакции на пенициллин и карбапенемы могут иметь перекрестную аллергию и на Цефумакс, поэтому нужно осторожно использовать препарат в таких случаях.
Гепатит и колит могут осложнить использование лекарства с развитием побочных реакций. Осторожно прописывают в 1 триместре беременности. Введение лекарства для возраста до 2х месяцев жизни исключительно внутривенное.
На фоне применения Цефумакса показано ферментативное определение глюкозы крови, мочи, в связи с вероятностью возникновения погрешностей при колорометрических методах и при применении глюкометров.
Запрещено использовать щелочные растворы для растворения сухого вещества лекарства. Исключение приема алкоголя на время лечения Цефумаксом. Отмечаются единичные случаи ложно «+» пробы Кумбса при лечении цефуроксимом.
В случае развития снижения СКФ, надлежит обязательное проведение коррекции дозировки до минимально разрешимой. Тщательный контроль показателей креатинин/мочевина при совместном применении фуросемида, антибиотиков группы аминогликозидов.
При гемодиализе рекомендовано в конце процедуры введение 750 мг Цефумакса дополнительно к суточному количеству лекарства. При постоянном диализе Цефумакс вводится 1500мг/сут. в два приема (по 750мг).
