Наименование: ЦЕРАКСОН® для перорального применения, Takeda
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечными свойствами, благодаря чему понижает отек головного мозга.
Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин понижает объем поврежденной ткани, предотвращая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и делает лучше холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное воздействие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и понижает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, понижает уровень амнезии, делает лучше состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, отмечаемых при ишемии мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин нормально всасывается при пероральном, в/м и в/в введении. После применения лекарства зафиксировано значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном использовании препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После применения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Лишь незначительное количество примененной дозировки выводится с мочой и калом (<3%). Около 12% дозировки выводится через дыхательные пути. Выведение лекарства с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозировки лекарства вовлекается в процессы метаболизма.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, №10, №20
Прочие ингредиенты: тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, метакрилатный сополимер (тип А).
№UA/4464/03/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014
р-р д/перорал. прим. 10 г/100мл саше 10 мл, №6, №10
р-р д/перорал. прим. 10 г/100мл фл. 30 мл, №1
Прочие ингредиенты: сорбит 70% (Е420), глицерин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор клубничный, калия сорбат, кислота лимонная безводная, вода очищенная.
№ UA/4464/02/01 от 12.04.2011 до 12.04.2016
Показания
острая фаза нарушений мозгового кровообращения.
Лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее последствия.
Неврологические нарушения (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
Применение
таблетки. Рекомендуемая дозировка составляет 500–2000 мг/сут (1–4 таблетки). Дозировки лекарства и продолжительность лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом.
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекции дозировки.
Р-р для перорального применения. Принимают внутрь. Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, распределенная на 2–3 приема. Принимают независимо от приема пищи.
Препарат, изначально смешанный с малым количеством воды, принимают с помощью дозировочного шприца.
Нужно промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.
Рекомендуемая дозировка лекарства в саше составляет 1–2 саше (10–20 мл) в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Препарат принимают непосредственно из саше или смешивают с малым количеством воды.
Дозировки лекарства и продолжительность лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально.
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекции дозировки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства; высокий тонус парасимпатической нервной системы.
Побочные эффекты
побочные реакции отмечают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Нарушения психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: выраженная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ или артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, крапивница, экзантема.
Общие нарушения: озноб, отеки, аллергические реакции, в том числе сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Особые указания
пациенты с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не должны принимать Цераксон р-р для перорального применения из-за входящего в состав сорбитола. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав лекарства, могут быть причиной аллергических реакций (зачастую замедленного типа).
Период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Цераксона у беременных. Данные относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его воздействие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат прописывают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Цераксона у детей. Препарат используют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на возможность к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Взаимодействия
цитиколин усиливает результат леводопы. Не надлежит назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Передозировка
случаи передозировки не описаны.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С. Р-р для перорального применения не замораживать и не охлаждать! В процессе хранения вероятно возникновение легкой опалесценции, исчезающей при выдерживании лекарства при комнатной температуре (≈20 °С).
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
