Циклосерин — инструкция по применению, цена

Наименование: Циклосерин (Cycloserine)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой, размер №1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

• 
  1 капс. циклосерин 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный продукт

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина.

Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (в последствии 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция в последствии перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг через 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации продукта в сыворотке крови.

Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания

• 
  туберкулез (хронические формы, продукт резерва, в составе комбинированной терапии);


• 
  атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacteriumavium);


• 
  инфекции мочевыводящих путей.

Режим дозирования

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — в последствии еды), взрослым — по 0.25 г через 12 ч на протяжении первых 12 ч, потом при надобности с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг через 6-8 ч под контролем концентрации продукта в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для малышей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут.).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у заболевших, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в день.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особости у пожилых заболевших с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Противопоказания

• 
  гипервосприимчивость;


• 
  органические заболевания ЦНС;


• 
  эпилепсия;


• 
  эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);


• 
  нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);


• 
  хроническая сердечная недостаточнсть;


• 
  хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);


• 
  алкоголизм.

С осторожностью использовать в детском возрасте.

Беременность и лактация

Применяется только в случаях жизненно важной надобности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).

При лечении больных со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень продукта в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень продукта в крови ниже 30 мг/л.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить восприимчивость штаммов к данному продукту. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить восприимчивость штамма к другим противотуберкулезным продуктам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или надлежит уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у заболевших хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях продукта в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме продукта надлежит контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию продукта в крови и функцию печени.

При лечении больных со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень продукта в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень продукта в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных продуктов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в день, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут. (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные продукты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в больших дозах и/или нарушения почечного клиренса.

Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/ Симптомы хронической интоксикации при долгом приеме в дозе более 500 мг/: головная боль, головокружение, спутанность сознания, высокая раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особо у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особо судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия и периоди хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для малышей.

Период годности 2 года.

Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!