Цинт — инструкция по применению, цена

Наименование: Цинт (Cynt)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны. 1 таб. моксонидин 200 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,3» с одной стороны. 1 таб. моксонидин 300 мкг. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны. 1 таб. моксонидин 400 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный продукт с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает повышенным сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь некординально связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Снижение систолического и диастолического АД при единоразовом и продолжительном приеме продукта связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Максимум гипотензивного действия достигается примерно через 2.5-7 ч в последствии приема внутрь.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (в последствии приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не дает воздействия на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Метаболизм Основные метаболиты моксонидина — 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение

T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, примерно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при долгом использовании.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

У больных с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 примерно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 выше, чем у заболевших с нормальной функцией почек, примерно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах Cmax моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме заболевших с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Моксонидин в некординальной степени выводится при гемодиализе.

Показания

• 
  артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают вовнутрь, независимо от приема пищи. Препарат назначают в изначальной дозе 200 мкг 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; наибольшая суточная доза — 600 мкг (разделенные на 2 приема). Для больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе начальная суточная доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: часто — астения, сонливость; не часто — головокружение, головная боль, нарушения сна, высокая утомляемость.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Прочие: периферические отеки.

Противопоказания

• 
  СССУ;
  
• 
  выраженная брадикардия;
  
• 
  синоатриальная и AV-блокада;
  
• 
  тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV стадия);
  
• 
  нестабильная стенокардия;
  
• 
  выраженная печеночная недостаточность;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно (из-за отсутствия опыта применения), при гемодиализе.

Беременность и лактация

Клинические данные о негативном влиянии продукта на течение беременности отсутствуют. При беременности продукт Цинт надлежит использовать с осторожностью. Моксонидин выделяется с грудным молоком.

В случае надобности применения Цинта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Применение при нарушениях функции печени противопоказано при выраженной печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

Для больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг. В настоящее время нет данных о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

Особые указания

В настоящее время нет данных о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

• 
  При надобности отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Цинт. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Цинтом.
  
• 
  При использовании продукта необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Цинт можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что надлежит учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное увеличение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке продукта Цинт.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании Цинта с другими антигипертензивными продуктами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
  
• 
  При назначении Цинта с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты при одновременном использовании могут снизить эффективность Цинта и других антигипертензивных средств центрального действия. Цинт умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у больных, принимающих лоразепам. Назначение Цинта совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта в последствиидних.

• 
  При назначении Цинта совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года. Хранить в недоступном для малышей месте!

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!