Ципролет А Ciprolet A — инструкция по применению, цена

Наименование: Ципролет А (Ciprolet A)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой.

1 таб. ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582.285 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 500 мг;

• 
  тинидазол 600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps), сорбиновая кислота, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, диметикон, краситель солнечный закат желтый (Е110).

Клинико-фармакологическая группа

Комбинированный продукт с противопротозойным и антибактериальным действием.

Фармакологическое действие

Комбинированный продукт, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий — Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, в последствии действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К продукту устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia , также возбудителей анаэробных инфекций — Clostridium spp ., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ в последствии приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину Cmax и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Тmax в последствии приема внутрь -2 ч, Cmax в последствии приема внутрь в дозе 500 мг — 47.7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50-85%, Vd — 2-3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20-40%, Тmax в последствии приема внутрь — 60-90 мин, Cmax в последствии приема внутрь в дозе 500 мг — 0.2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (Та) ~ 12- 14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спино-мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14- 37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН
менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов
(диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Тщ ~ в пределах 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у больных с хронической почечной недостаточностью — ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Tj /2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки продукта снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма продукта и его выведения через ЖКТ.

Показания к применению продукта

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

• 
  инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  
• 
  инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  
• 
  инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  
• 
  инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  
• 
  инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  
• 
  интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  
• 
  инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  
• 
  в последствииоперационные инфекции.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч в последствии еды. Рекомендуемая доза — по 1 таблетки 2 на протяжении 5-10 дней.

Таблетки надлежит принимать, запивая достаточным количеством воды. Не надлежит разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особо у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; не часто — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), увеличение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
  
• 
  Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.
  
• 
  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
  
• 
  Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению продукта

• 
  заболевания крови (в анамнезе);
  
• 
  угнетение костномозгового кроветворения;
  
• 
  органические заболевания ЦНС;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
  
• 
  острая порфирия;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта;
  
• 
  высокая восприимчивость к производным фторхинолона или имидазола.

С осторожностью надлежит использовать продукт при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения продуктом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У больных с повышенной восприимчивостью к другим производным имидазола может развиться перекрестная восприимчивость и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с повышенной восприимчивостью к другим производным фторхинолонов.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации надлежит немедленно прекратить применение продукта.

В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав продукта).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, продукт надлежит назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или в последствии лечения тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены продукта и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить.

При лечении более 6 дней надлежит контролировать картину периферической крови.

Показано, что тинидазол способен оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — некординально (менее 10%)

Лекарственное взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом

Ципролет®А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу продукта Ципролет®А снижают на 50%.

Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Ципролет А не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких больных необходим контроль данного признака 2 раза в неделю.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными препаратами, сукральфатом и антацидными лекарственными препаратами, содержащими Mg2+, Ca2+, Аl3+, с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет®А надлежит назначать за 1-2 ч до или через 4 ч в последствии приема указанных лекарственных средств.

При одновременном использовании с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению Tmax.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин увеличивает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми, обычно, наблюдается синергизм.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!