Наименование: Циталорин (Citalorin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. циталопрама гидробромид 10 мг -«- 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, магния стеарат, оболочечное покрытие Opadry II.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Циталорин обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина. Практически не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, также адренорецепторами. Циталорин в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными препаратами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения. Циталорин практически не дает воздействия на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталорин не нарушает когнитивные функции, не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет в пределах 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч в последствии приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При приеме доз 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd — 12 л/кг. Css при каждый деньм одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный T1/2 (1.5-3.75 сут) и более низкие величины клиренса (0.08- 0.3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых больных, почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых больных, получавших такую же дозу.
У больных со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. T1/2 и Css циталопрама в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени в последствии введения такой же дозы. Выведение циталопрама замедленно у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) недостаточен.
Показания
лечение депрессивных заболеваний и профилактика рецидивов;
лечение панических расстройств с или без боязни открытого пространства;
лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).
Режим дозирования
Циталорин назначают внутрь 1 раз/сут в любое время суток или при приеме пищи, или натощак. При депрессиях рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуется назначать 10 мг/сут на протяжении первой недели лечения, в последствии чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания дозу можно увеличить до 60 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут. Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести назначают продукт в обычных дозах.
Информации о лечении Циталорином больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не имеется. Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать более 30 мг/сут. Обычно антидепрессивное действие продукта наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводится на протяжении продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить на протяжении 6 мес или даже более продолжительный период времени.
При периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить на протяжении нескольких лет для предупреждения начала в последствиидующих фаз заболевания. В случае завершения лечения продукт Циталорин необходимо отменять постепенно на протяжении нескольких недель.
При лечении панического расстройства максимальный эффект Циталорина наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сберегается на протяжении всего периода поддерживающей терапии.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект продукта проявляется через 2-4 недели лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: не часто — астения, высокая утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительной системы: не часто — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: не часто — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция), нарушения менструального цикла, мастодиния, галакторея.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, полиурия. Аллергические реакции: кожная сыпь; не часто — эпидермальный некролиз. Прочие: не часто — синусит, гипертермия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
Противопоказания
детский возраст;
высокая восприимчивость к циталопраму или к другим компонентам продукта.
Препарат не надлежит использовать в сочетании с ингибиторами МАО, также на протяжении 14 дней в последствии прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней в последствии прекращения приема Циталорина.
С осторожностью надлежит назначать продукт при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Не надлежит назначать Циталорин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), если потенциальная польза для матери не преобладает над возможным риском для плода или малыша, т.к. безопасность применения продукта в данные периоды у человека не установлена.
Следует учитывать, что при назначении Циталорина во время кормления грудью возможно развитие у грудных малышей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела. В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать более 30 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести назначают продукт в обычных дозах. Информации о лечении Циталорином больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не имеется.
Особые указания
При развитии маниакального состояния продукт надлежит отменить. Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе) требуется наблюдение и контроль за использованием продукта. У пожилых больных требуется снижения дозы Циталорина. Циталорин не оказывает влияние на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать больных, принимающих психотропные лекарственные продукты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых продуктов, или в результате комбинации этих двух факторов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QТ), рабдомиолиз, судороги, кома. Лечение: промывание желудка. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Циталорин усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических продуктов. Не оказывает влияние на действие этанола, продуктов лития, бензодиазепинов, антипсихотических продуктов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных продуктов. В некординальной степени ингибирует изофермент CYPIID6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными препаратами, которые метаболизируются с участием циталопрама.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном использовании циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект Циталорина.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Циталорин (Citalorin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Циталорин (Citalorin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
