Наименование: ЦИТОФЛАВИН® , Компания фармаркетинга «ZDRAVO»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Метаболическое средство, фармакологические эффекты которого обусловлены комплексным воздействием компонентов лекарства. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, делает лучше процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах ГАМК через шунт Робертса. Цитофлавин делает лучше коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает сознание и интеллектуально-мнестические функции мозга, устраняет рефлекторные нарушения и расстройства чувствительности. Обладает быстрым пробуждающим действием при постнаркозном угнетении сознания. При использовании Цитофлавина в первые 12 ч от начала развития инсульта отмечают благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленный период.
Положительно влияет на параметры неврологического статуса: понижает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (понижает уровень тревоги, депрессии). Делает лучше когнитивно-мнестические функции и увеличивет качество жизни.
Фармакокинетика
Цитофлавин р-р. При в/в инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на нерастворенный Цитофлавин) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты с последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выделяется почками. T½ из плазмы крови составляет около 1,3 ч, объем распределения в равновесном состоянии — около 60 л, общий клиренс — около 0,6 л/мин.
Рибофлавин: распределение неравномерное — наибольшее количество его накапливается в миокарде, печени, почках. T½ из плазмы крови — около 2 ч, объем распределения в равновесном состоянии — около 40 л, общий клиренс — около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Степень связывания с белками крови — 60%. Выделяется почками, частично в форме метаболита; при введении в высоких дозах — в основном в неизмененном виде.
Цитофлавин таблетки. Препарат обладает высокой биодоступностью благодаря компонентам, которые входят в состав таблетки и взаимно влияют на фармакокинетику. При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выделяется почками. Рибофлавин распределяется неравномерно: Cmax определяется в миокарде, печени, почках, затем — в мозгу и других тканях. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выделяется почками, частично — в форме метаболита.
Состав и форма выпуска
табл. п/о кишечно-раств. блистер, №50
Прочие ингредиенты: повидон, кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, метакрилатного сополимера дисперсия, пропиленгликоль, кармоизин Е122, тропеолин О.
№ UA/5449/02/01 от 24.05.2013 до 24.05.2018
конц. д/р-ра д/инф. амп. 10 мл, №10
Прочие ингредиенты: меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/5449/01/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017
Показания
Цитофлавин р-р используют для лечения у взрослых:
- острого нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии I–II стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга);
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, экзотоксикозах, угнетении сознания после наркоза, а также для предупреждения и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
Новорожденным детям (в том числе недоношенным со сроком гестации 28–36 нед) прописывают в составе комплексной терапии при церебральной ишемии.
Цитофлавин таблетки используют в составе комплексной терапии для лечения хронической ишемии головного мозга I–III стадии, церебрального атеросклероза, гипертензивной энцефалопатии, астенического синдрома (недомогание и повышенная утомляемость).
Применение
Цитофлавин р-р используют только в/в капельно в разведении на 100–200 мл 5–10% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида.
При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8–12 ч в течение 10 дней. При тяжелом течении заболевания разовую дозу повышают до 20 мл.
При дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения препарат используют в объеме 10 мл 1 раз в сутки в течение 10 дней.
При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на введение 2 раза в сутки с интервалом 8–12 ч в течение 5 дней. При коматозном состоянии вводят 20 мл лекарства 2 раза в сутки (через 8–12 ч), разведенного в 200 мл 5–10% р-ра глюкозы. Курс лечения — 10 дней. При постнаркозной депрессии вводят однократно в тех же дозах. При терапии гипоксической энцефалопатии во время кардиохирургических операций с использованием искусственного кровообращения вводят 20 мл лекарства, разведенного в 200 мл 5% р-ра глюкозы, за 3 дня до операции, в день операции, на 3-й день после операции.
Дети (в том числе недоношенные): у новорожденных с церебральной ишемией суточная дозировка составляет 2 мл/кг массы тела в сутки. Рассчитанную дозу лекарства вводят в/в капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% р-ре глюкозы (в соотношении не менее 1:5). Время 1-го введения — первые 12 ч после рождения. Оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 ч жизни. Предлогается вводить приготовленный р-р при помощи инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное введение лекарства в кровоток в течение 1 сут, в зависимости от суточного объема р-ров для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-щелочного баланса. Курс лечения в среднем составляет 5 дней.
Цитофлавин таблетки принимают перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин натощак, не разжевывая, с интервалом 8–10 ч, запивая 100 мл воды. Продолжительность курса — 25 дней (100 таблеток на курс). Вечерний прием лекарства предлогается не позже 18:00. Назначение повторного курса проводится при нарастании проявлений цереброваскулярной недостаточности (ухудшение интеллектуально-мнестических функций), однако не раньше чем через 25–30 дней после окончания предыдущего курса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Пациенты (кроме новорожденных), которые находятся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и/или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови <60 мм рт. ст. Нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.
Побочные эффекты
побочные реакции на Цитофлавин отмечаются редко (<1/1000).
непродолжительная боль в области грудной клетки, изменения на ЭКГ
К наиболее частым реакциям относятся: повышение или снижение АД, тахикардия, гиперемия кожных покровов, озноб.
У детей вероятно развитие нарушения кислотно-щелочного баланса (алкалоз).
Особые указания
при критических состояниях использование лекарства надлежит проводить после нормализации показателей центральной гемодинамики.
Вероятно снижение уровня глюкозы в крови (что нужно учитывать при назначении), во время лечения моча может приобретать светло-желтую окраску.
Введение лекарства новорожденным (недоношенным) проводят под контролем показателей кислотно-щелочного баланса не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и во время проведения терапии). По возможности надлежит контролировать показатели плазменного лактата и глюкозы. Скорость введения р-ра Цитофлавина нужно понизить или временно прекратить новорожденным (недоношенным) детям:
- находящимся на ИВЛ, при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, который может вызвать развитие нарушения мозгового кровообращения;
- при сохраненном спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом CPAP или у тех, кто получает воздушно-кислородную смесь через маску, при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, что может вызвать появление или учащение приступов апноэ. У заболевших сахарным диабетом лечение нужно проводить под контролем уровня глюкозы крови.
С осторожностью используют у пациентов с почечной недостаточностью: назначение лекарства вероятно только в случае, когда ожидаемый положительный результат превышает возможный риск.
Во время лечения надлежит регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в крови.
Вероятно окрашивание мочи в желтый цвет, что не считается негативным фактором и объясняется наличием в препарате рибофлавина.
Использование в период беременности или кормления грудью. Использование в период беременности вероятно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение о целесообразности назначения лекарства в период кормления грудью принимается индивидуально.
Дети. По показаниям используют у новорожденных (в том числе недоношенных со сроком гестации 28–36 нед).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Препарат в форме р-ра используют только в условиях стационара. В случае появления головокружения нужно воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействия
янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с иными лекарственными средствами.
Рибоксин при одновременном использовании с сердечными гликозидами может предупреждать возникновение аритмии, усиливать положительное инотропное воздействие.
При сочетанном использовании рибоксина с блокаторами β-адренорецепторов результат рибоксина не снижается. Рибоксин может усиливать эффекты гепарина, пролонгируя его воздействие.
Вероятно одновременное использование с нитроглицерином, нифедипином, фуросемидом, спиронолактоном. Несовместим в одной емкости с алкалоидами: при взаимодействии с ними происходит отделение основы алкалоида и образование нерастворимых соединений. С танином образует осадок. Несовместим с кислотами и спиртами, солями тяжелых металлов. Несовместим с витамином В6 из-за дезактивации обоих соединений.
Рибофлавин понижает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.
Трициклические антидепрессанты, имипрамин и амитриптилин ингибируют метаболизм рибофлавина, особенно в тканях сердца. Хлорпромазин, имизин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
Понижает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
Совместим с лекарствами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксическими средствами, анаболическими стероидами.
Передозировка
не наблюдалась. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
р-р. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. При образовании осадка использование лекарства нельзя!
Таблетки: в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
