Наименование: Денебол (Denebol)
Наименование
Денебол (Denebol)
Фармакологическое действие
Препарат Денебол относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II и считается нестероидным противовоспалительным средством. Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, однако ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении. Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее воздействие. При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. В частности, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.
При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом биодоступность лекарства составляет свыше 90 %. Наибольшая концентрация в плазме крови активного действующего вещества Денебола – рофекоксиба, достигается через два часа после приема и составляет около 0, 300 мкг/мл. Свыше 80 % рофекоксиба в организме образует непрочные связи с белками плазмы. Биотрансформируется в основном в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, которые выводятся почками с мочой (70 %). В неизмененном виде рофекоксиб выводится из организма кишечником с каловыми массами. Фармакокинетика Денебола у молодых и пожилых пациентов не имеет различий.
Показания к применению
Денебол назначается при болезнях опорно-двигательного аппарата: острых и хронических периартритах, ревматоидном артрите, остеоартрите, тендините, бурсите, а также при травмах сухожилий, связок и мышц.
Препарат полезен при тромбофлебитах, болях различного происхождения (невралгия, неврит, остеохондроз, люмбаго, корешковый синдром, миалгия, зубная боль при пульпитах, мигрень, альгодисменорея), воспалительных процессах в лор-органах (синусит, отит, ларингит) и стоматологической практике (гингивит, стоматит, пульпит).
Его возможно применять в роли симптоматической терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки, трахеи и бронхов, мочевыделительной системы (уретрит, цистит, цистопиелит), в офтальмологии и гинекологии.
Способ применения
Денебол в виде раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно (в ягодицу) один раз в сутки с интервалом в 24 часа. Внутривенное введение лекарства строго нельзя!
Рофекоксиб предлогается использовать в начальной дозировке – 50 мг в сутки, которая может быть снижена до 25 мг в зависимости от интенсивности воспалительного процесса и степени выраженности болевого синдрома.
При остеоартрите эффективная суточная дозировка составляет 12,5 мг. При необходимости ее увеличивают до 25 мг.
Внутримышечные инъекции часто используются как краткий симптоматический вводный курс, а по истечении недели пациента переводят на таблетированную форму Денебола и гель. При одновременном применении нескольких форм лекарства суммарная суточная дозировка рофекоксиба должна быть не выше 50 мг.
Безопасными считаются курсы Денебола по 4-6 недель в дозировке, не превышающей 25 мг. Решение о повышении дозировки в каждом случае решается сугубо индивидуально в зависимости от тяжести состояния пациента.
Денебол в виде таблеток применяется для лечения первичной дисменореи и болевого синдрома в суточной дозе 25 мг. Последующие дозировки принимаются через 24 часа и могут составлять 12,5 или 25 мг в зависимости от симптоматики, однако наибольшая суточная дозировка не должна превышать 25 мг. Прием лекарства проводят до полного купирования состояния, однако курс не должен превышать трех дней. Принимают таблетки Денебола независимо от приема пищи и запивают малым количеством воды.
При остеоартрите предлогается начинать с 12,5 мг рофекоксиба в сутки, курс лечения составляет от 4 до 6 недель.
Денебол в виде геля наносят легкими массирующими движениями на кожу до 4 раз в день. При этом используют небольшой объем геля (1-2 г), сопоставимый по размерам с горошиной и стараются избегать контакта рофекоксиба со слизистыми оболочками, глазами и кожными дефектами (ранами). Длительность курса лечения определяется достигнутым эффектом.
Денебол в виде свечей используют ректально для купирования острой боли воспалительного генеза и лечения первичной дисменореи по одному суппозиторию 2 раза в сутки, то имеется наибольшая суточная дозировка составляет 50 мг. Длительность курса лечения – не более 1,5 месяца.
Побочные действия
Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: галлюцинации, спутанность сознания, снижение скорости мыслительных процессов, головокружение, сонливость.
Со стороны сердца и сосудов: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового и коронарного кровотока.
Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, изжога, диарея, дискомфорт и болезненные ощущения в верхней трети живота (в эпигастрии), диспепсия, рвота, появление язвочек на слизистой оболочке ротовой полости (афтозный стоматит).
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек (в основном, обратимые), почечная недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Прочие: повышение уровня АлАт, АсАт, возникновение отека нижних конечностей.
Противопоказания
Денебол противопоказан в случаях развития аллергических реакций на салицилаты (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства в анамнезе, при бронхиальной астме, онкологических заболеваниях и детям в возрасте до 12 лет.
Раствор для внутримышечных инъекций не надлежит использовать пациентам с перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, прогрессирующей формой атеросклероза, злокачественной артериальной гипертензией.
Препарат не предлогается использовать лицам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или вспомогательным компонентам в составе Денебола.
Беременность
Денебол противопоказан в III триместре беременности вследствие риска заращения Боталова протока у плода. Использование лекарства вероятно в I и II триместрах, если польза для матери превышает риск для ребенка (строго контролируемых исследований по этому поводу не проводилось).
На время грудного вскармливания прием Денебола надлежит прекратить (проникает в грудное молоко).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме Денебола с ингибиторами АПФ существенно снижается эффективность гипотензивной терапии. Рофекоксиб запрещено использовать совместно с лекарствами или продуктами, содержащими кофеин (повышается артериальное давление).
Использование Денебола на фоне терапии антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.
Рофекоксиб увеличивет концентрацию в плазме крови метотрексата.
Некоторые антибиотики (рифампицин, рифамицин) способны наполовину уменьшать концентрацию в плазме рофекоксиба.
Денебол не влияет на фармакокинетику таких препаратов как преднизолон, дигоксин, оральные контрацептивы (норэтиндрол, этинилэстрадиол), антациды, кетоконазол, циметидин.
Передозировка
По результатам проведения многократных клинических исследований токсичности лекарства Денебол признан малотоксичным средством. Здоровым участникам испытаний назначали рофекоксиб в дозировке 1000 мг в сутки однократно и дозировки по 250 мг в день в течение 2 недель. Во всех этих случаях передозировки не было выявлено, но пациентам при превышении суточной дозировки в несколько раз рекомендуют осуществлять промывание желудка и поддерживающую терапию.
Форма выпуска
Денебол выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 1 мл (25 мг) в упаковке по 5 штук, в виде таблеток по 25 и 50 мг в блистерах по 10 штук. Также производят Денебол гель в тубах по 30 г и ректальные свечи.
Условия хранения
Хранить при температуре 16-24 градуса Цельсия в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте.
Синонимы
Рофекоксиб.
Состав
Один мл раствора Денебола содержит 25 мг рофекоксиба, токоферола ацетат, центбукридина гидрохлорид, метилкарбогидрат, физиологический раствор.
Одна таблетка Денебола содержит 25 или 50 мг рофекоксиба, а также микроклисталическую целлюлозу, кукурузный крахмал, бетациклодексфрин, повидон, стеарат магния, очищенный тальк, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, диоксид кремния коллоидный, бриллиантовый синий, тартразин цветной, сухой крахмал, натрия крахмалгликолят.
Сто мг Денебол геля содержат 1 г рофекоксиба, 10 г метилсалицилата, 3 г льняного масла, 5 г ментола, 1 г феноксиэтанола, пропиленгликоль, гидрокситолуол бутилированный, полиэтиленгликоль, карбомер 934, триэтаноламин, динатрия эдетат, спирт изопропиловый, полиоксил, касторовое масло гидрогенезированное, очищенную воду.
Одна ректальная свеча Денебола содержит 25 мг рофекоксиба и твердый жир.
Дополнительно
Денебол в любом виде не применяется для предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний.
Вследствие возможных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы на время курса лечения Денеболом надлежит отказаться от вождения транспортного средства и работы со сложными механизмами.
Препарат запрещено употреблять на фоне приема алкоголя!
