Диабетон МВ Diabeton MR — инструкция по применению, цена

Наименование: Диабетон МВ (Diabeton MR)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, продолговатые, с гравировкой на обеих сторонах: на одной — лого фирмы, на другой — «DIA30». 1 таб. гликлазид 30 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический продукт из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных продуктов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных не развивается привыкания к продукту (сберегается увеличение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) продукт восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гликлазид обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, т.е. повышает восприимчивость периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину, значительно повышается (+35%).

Данный эффект гликлазида главным образом объясняется тем, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию.

Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и увеличение активности тканевого активатора плазминогена. Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, повышает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема вещества вовнутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6-12 ч в последствии приема. Прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией продукта в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Одна ежедневная доза Диабетона MB 30 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при всем этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в пределах 16 ч (от 12 до 20 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% — с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания

• 
  сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности в последствиидней.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для взрослых (в т.ч. для больных 65 лет и старше). Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг. Подбор дозы надлежит проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови в последствии начала лечения.

Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято в последствии как минимум 2-недельного периода. При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза продукта может варьировать от 30 мг (1 таб.) до 90-120 мг (3-4 таб.). Максимальная суточная доза — 120 мг.

Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут во время завтрака. При пропуске одного или более приемов продукта нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием. Для больных, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Потом дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Диабетон МВ может заменять Диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут. Переход с другого гипогликемического продукта на Диабетон MB не требует какого-или переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием гипогликемического продукта и только потом назначить Диабетон MB. Диабетон МВ может использоваться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Для больных пожилого возраста рекомендуемые дозы такие же как и для больных до 65 лет. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 (например, хлорпропамид), то на протяжении 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) продукт назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек.

Побочное действие

• 
  Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор (наблюдаются реже при назначении продукта во время еды); не часто — увеличение активности АСТ, АЛТ, ЩФ; в отдельных случаях — желтуха.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: не часто — зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Противопоказания

• 
  сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
  
• 
  диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  
• 
  тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  
• 
  одновременный прием миконазола;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к гликлазиду или какому-или из вспомогательных веществ продукта, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам. Не рекомендуется использовать продукт в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Беременность и лактация

Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациенток противопоказано. Когда беременность наступила на фоне приема продукта, нет определенных оснований для ее прерывания.

В таких случаях, также как и в случае планируемой беременности, продукт надлежит отменить и продолжить терапию только продуктами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что производные сульфонилмочевины в больших дозах обладают тератогенным эффектом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение продукта при тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) продукт назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной фукнцией почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

При назначении Диабетона MB надлежит учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы на протяжении нескольких дней. Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор заболевших и индивидуальный подбор доз, также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

При использовании гипогликемических продуктов у больных пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у больных с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.

Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами. При назначении Диабетона МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Лечение надлежит начинать постепенно и на протяжении первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и в последствии еды. Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, в последствии продолжительных или энергичных физических упражнений, в последствии употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических продуктов одновременно. При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение.

После отмены Диабетона MB данные симптомы, как правило, исчезают. У заболевших с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. В частности, печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени могут влиять на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний.

Гипогликемия, развивающаяся у этих заболевших, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии. Контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих гипогликемические средства, может быть ослаблен в следующих случаях: увеличение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких ситуациях может возникнуть необходимость прекратить терапию Диабетоном МВ и назначить инсулинотерапию.

Эффективность Диабетона MB (как и других пероральных гипогликемических продуктов) у некоторых заболевших имеет тенденцию снижаться в последствии продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на продукт. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный продукт выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта.

Прежде чем диагностировать у заболевшего вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты. На фоне терапии Диабетоном MB не рекомендуется использовать фенилбутазон и даназол.

Предпочтительнее использовать другой НПВС. На фоне терапии Диабетоном MB необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских продуктов, в состав которых входит этанол. Необходимо проинформировать заболевшего и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, также необходимо рассказать ему о других видах терапии. Больному необходимо разъяснить важность в последствиидовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.

Контроль лабораторных показателей

Необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликолизированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях — сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью заболевшего ничего не угрожает.

При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) 40%. Потом в/в капельно вводят более разведенный раствор декстрозы (глюкозы )5% для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум на протяжении в последствиидующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния заболевшего, надлежит решить вопрос о надобности дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

У заболевших с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, усиливающие действие Диабетона MB Сочетания противопоказаны Одновременное применение Диабетона MB с миконазолом (для системного применения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния. Сочетания не рекомендуются Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. замещает их связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма.

При одновременном использовании с Диабетоном MB этанол и этанолсодержащие продукты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы. Сочетания, требующие специальных предосторожностей Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, например, такие как сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышает частоту и выраженность гипогликемии. Флуконазол увеличивает продолжительность T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии. Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усугублять гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с в последствиидующим снижением потребности в инсулине). Гипогликемические реакции отмечаются не часто.

Препараты, ослабляющие действие Диабетона МВ.

Сочетания не рекомендуются

При одновременном использовании с даназолом возможно снижение эффективности Диабетона MB.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в больших дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина. При одновременном использовании ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к глюкозе под влиянием ГКС).

При одновременном использовании Диабетона MB с прогестагенами надлежит учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в больших дозах.

При совместном использовании стимуляторы β2-адренорецепторов (для системного применения) — ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови (надлежит обеспечить самоконтроль уровня глюкозы в крови; при надобности может потребоваться перевод пациента на инсулин).

При надобности применения вышеперечисленных комбинаций надлежит обеспечить контроль уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Диабетона MB как в период комбинированной терапии, так и в последствии отмены дополнительного продукта.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в обычных условиях, в недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года; не использовать в последствии периода годности, указанного на пачке.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!