Наименование: Диаглизид / Диаглизид MR (Diaglizide / Diaglizide MR)
Наименование
Диаглизид / Диаглизид MR (Diaglizide / Diaglizide MR)
Фармакологическое действие
Диаглизид – гипогликемическое средство для перорального применения. Диаглизид содержит активное вещество гликлазид – производное сульфонилмочевины. Гликлазид способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина, оказывает воздействие на транспорт ионов кальция в бета-клетках поджелудочной железы. Механизм действия лекарства Диаглизид основан на его способности снижать проницаемость мембран бета-клеток для ионов калия, деполяризовать мембраны, увеличивать ток ионов кальция через каналы и повышать уровень кальция внутри бета-клеток, что в конечном итоге приводит к высвобождению инсулина из цитоплазматических гранул.
Кроме того, гликлазид увеличивет эффективность инсулина вследствие снижения инсулинрезистентности за счет усиления утилизации и накопления глюкозы в мышцах, а также снижения синтеза глюкозы в печени. Препарат потенцирует инсулинстимулированный обмен глюкозы и активирует гликоген-синтетазу мышц.
Препарат Диаглизид предотвращает развитие диабетических сосудистых поражений, уменьшает адгезию и агрегации тромбоцитов, регулирует метаболизм простагландинов и стимулирует фибринолитическую сосудистую активность, а также считается акцептором свободных радикалов.
Гликлазид оказывает некоторое воздействие на липидный обмен – уменьшает плазменные концентрации холестерина, свободных жирных кислот и триглицеридов, способствует снижению веса у пациентов с ожирением.
После перорального применения гликлазид нормально абсорбируется в кишечнике, скорость абсорбции и биодоступность гликлазида не зависят от приема пищи. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме лекарства Диаглизид достигается в течение 2-3 часов, при приеме лекарства Диаглизид MR – в течение 6 часов. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме лекарства Диаглизид MR поддерживается в течение 6-12 часов. Метаболизируется гликлазид в печени, экскретируется в основном почками. Период полувыведения гликлазида достигает 10-12 часов, при приеме гликлазида в форме таблеток с модифицированным высвобождением период полувыведения составляет порядка 16 часов.
Показания к применению
Диаглизид и Диаглизид MR используют для терапии пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом в случае, когда диета и физические упражнения не дают необходимого контроля уровня глюкозы в плазме крови.
Способ применения
Таблетки Диаглизид:
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки не надлежит измельчать и делить перед приемом. Для достижения максимального терапевтического эффекта таблетку надлежит принимать за 30 минут до приема пищи. При развитии нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат Диаглизид возможно принимать во время приема пищи. Длительность терапии и дозировки гликлазида определяет врач индивидуально.
Подбор дозировки, в основном, начинают с назначения 1 таблетки лекарства Диаглизид в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до достижения необходимого эффекта.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства Диаглизид составляет 4 таблетки.
В период терапии гликлазидом надлежит тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и моче. В период увеличения дозировки гликлазида надлежит тщательно контролировать состояние пациента. При пропуске очередной дозировки следующую не надлежит удваивать.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR:
Препарат принимают перорально. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества нельзя измельчать. Предлогается принимать таблетки Диаглизид MR перед первым приемом пищи. При достижении стойкого контроля уровня глюкозы в плазме при приеме лекарства Диаглизид пациентов возможно перевести на прием лекарства Диаглизид MR (1 таблетка лекарства Диаглизид эквивалента 1 таблетке лекарства Диаглизид MR). При пропуске очередной дозировки гликлазида не надлежит удваивать следующую дозу.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства Диаглизид MR составляет 4 таблетки.
В период терапии надлежит контролировать уровень глюкозы в плазме и моче.
Побочные действия
Диаглизид, в основном, неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных гликлазидом, которые исчезают после отмены лекарства:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, диспепсические явления, тошнота. При развитии таких нежелательных эффектов предлогается принимать препарат Диаглизид во время приема пищи.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение уровня печеночных ферментов, снижение функций печени.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, буллезные высыпания.
Противопоказания
Диаглизид не прописывают пациентам с известной гиперчувствительностью к гликлазиду.
Таблетки Диаглизид и Диаглизид MR не прописывают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Гликлазид не используют для терапии пациентов с инсулинозависимой формой сахарного диабета, выраженным кетоацидозом, а также состоянием диабетической комы или прекомы.
Препарат Диаглизид не рекомендован пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Диаглизид не надлежит назначать в педиатрической практике.
Беременность
В период беременности гликлазид не прописывают. Перед налом терапии препаратом Диаглизид надлежит исключить беременность у женщин репродуктивного возраста. При наступлении или планировании беременности надлежит подобрать другое гипогликемическое средство.
В период лактации гликлазид возможно принимать только при условии отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемическое воздействие лекарства Диаглизид может усиливаться при сочетанном использовании с противомикробными средствами группы сульфаниламидов, фенилбутазоном, клофибратом, антагонистами витамина К, этиловым спиртом, салицилатами, аллопуринолом, миконазолом, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, а также производными кумарина.
Также повышается риск развития гипогликемии при сочетанном использовании гликлазида с теофиллином, кофеином и некоторыми лекарствами группы ингибиторов моноаминоксидазы.
Вероятно развитие гипогликемии с кетоацидозом при одновременном использовании лекарства Диаглизид с кортикостероидными средствами (в том числе топическими глюкокортикостероидами), диуретиками, эстрогенами и прогестеронами (в том числе в составе пероральных контрацептивных средств), дифенином, рифампицином и барбитуратами.
Надлежит с осторожностью назначать препарат Диаглизид с лекарствами, которые маскируют симптомы гипогликемии, в том числе бета-адреноблокаторами.
Передозировка
При использовании завышенных доз гликлазида у пациентов вероятно развитие гипогликемии. В тяжелых случаях вероятно развитие гипогликемической прекомы или комы, а также судорог.
В случае приема лекарства Диаглизид в дозе, которая существенно превышает рекомендованную, надлежит срочно провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При передозировке гликлазида показан прием сахара (5-10 г). В случае тяжелой передозировки, которая сопровождается неврологической симптоматикой, показано внутривенное введение 40% раствора глюкозы и госпитализация пациента.
Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации гликлазида неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки Диаглизид по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Условия хранения
Таблетки Диаглизид возможно использовать в течение 2 лет после выпуска.
Таблетки Диаглизид MR возможно использовать в течение 3 лет после выпуска.
Препарат Диаглизид независимо от формы выпуска надлежит хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Гликлазид, Диабетон, Диабеталонг.
Состав
1 таблетка лекарства Диаглизид содержит:
Гликлазида – 80 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 таблетка лекарства Диаглизид MR содержит:
Гликлазида – 30 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.