Наименование: ДИАНОРМЕТ® 500, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Дианормет — противодиабетическое лекарственное средство группы производных бигуанидов, которые понижают концентрацию глюкозы до еды и после еды. Не стимулирует выделение инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии.
Метформина гидрохлорид обладает тремя механизмами противодиабетического действия:
1. Понижает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.
2. Увеличивет в мышцах чувствительность к инсулину, усиливая захват и потребность в глюкозе периферических тканей.
3. Понижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; понижает транспортную возможность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов. В контролируемых средне- и долгосрочных клинических исследованиях доказано, что метформин в терапевтических дозах понижает концентрацию общего ХС, фракций ХС ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax метформина гидрохлорида отмечают через 2,5 ч после приема лекарства. Общая биодоступность составляет 50–60%.
При обычных дозах и схемах дозирования равновесная концентрация в плазме крови отмечается в течение 24–48 ч и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышала 4 мкг/мл даже при использовании в максимальных дозах.
Пища понижает и незначительно тормозит всасывание метформина.
Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболиты не идентифицированы.
Выведение. Печеночный клиренс метформина — >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Конечный T½ после перорального приема составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим T½ увеличивается, что приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.
Около 20–30% выводится с калом в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
табл. 500 мг, №30
Прочие ингредиенты: повидон, тальк, магния стеарат.
№ UA/7795/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Показания
cахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у заболевших с избыточной массой тела;
- в роли монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с иными пероральными гипогликемическими средствами или сочетанно с инсулином для лечения взрослых;
- в роли монотерапии или в комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, получавших метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Применение
монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с иными пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10–15 дней проведенного лечения дозу нужно корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозировки способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 3000 мг/сут, разделенных на 3 приема.
В случае перехода на лечение препаратом Дианормет 500 нужно прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин возможно использовать в виде комбинированной терапии. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Дети. Препарат Дианормет 500 используют у детей в возрасте от 10 лет. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг лекарства Дианормет 500 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу нужно корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозировки способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 2000 мг/сут в 2–3 приема.
У пациентов приклонного возраста вероятно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина нужно подбирать на основе оценки функции почек, которую нужно проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав лекарства.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).
Острые состояния, течение которых сопровождается риском развития нарушений функции почек:
- обезвоживание организма;
- тяжелые инфекционные заболевания;
- шок;
- клиническое проявление острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок и т.п.);
- использование при радиоизотопных или рентгенологических исследованиях с внутрисосудистым введением йодосодержащего контрастного вещества.
Печеночная недостаточность. Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, в основном, проходят самостоятельно.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Чаще всего эти побочные явления появляются в начале лечения и, в основном, спонтанно исчезают. Для профилактики появления побочных явлений со стороны пищеварительного тракта предлогается медленное повышение дозировки лекарства и назначения Дианормета 500 во время или в конце приема пищи 2–3 раза в сутки. Если диспептические симптомы постоянны, лечение надлежит прекратить.
Нарушение метаболизма: лактоацидоз.
При длительном использовании лекарства у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, сопровождающееся снижением его уровня в плазме крови.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые исчезают при отмене метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритема, зуд, крапивница.
Особые указания
лактоацидоз. Лактоацидоз возникает редко, но опасен метаболическим осложнением, которое может развиваться в связи с накоплением метформина. Чаще такое состояние может возникнуть у пациентов с сахарным диабетом со значительной почечной недостаточностью. Нужно учитывать факторы, которые могут способствовать возникновению лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, неправильно определенная гликемия, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, которые способствуют возникновению гипоксии. Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болью в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем вероятно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение плазменной концентрации лактата >5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз нужно прекратить использование лекарства и срочно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Тем не менее что метформин выделяется почками, до начала и во время лечения нужно регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови (не менее 1 раз в год у пациентов с правильной функцией почек; 2–4 раза в год у пациентов с повышенной концентрацией креатинина и у пациентов приклонного возраста).
Особое внимание нужно при нарушении функции почек (в начале применения гипотензивных, мочегонных средств и НПВП).
Использование контрастных средств, содержащих йод. В связи с тем, что внутрисосудистое использование контрастных средств, содержащих йод, при радиологических исследованиях может быть причиной почечной недостаточности, до исследования или на время его проведения использование метформина гидрохлорида нужно прекратить. Лечение возобновляют не раньше чем через 48 ч после исследования и только после наблюдения за функцией почек.
Хирургическое вмешательство. Использование метформина нужно прекратить за 48 ч до запланированного хирургического вмешательства под общей анестезией. Лечение возобновляют не раньше чем через 48 ч после вмешательства.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Но нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном использовании метформина, поэтому надлежит с особой осторожностью использовать препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет.
Другие предостережения. При использовании метформина гидрохлорида надлежит соблюдать диабетическую диету и ограничить потребление углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны, кроме того, соблюдать низкокалорийную диету.
Метформина гидрохлорид не вызывает гипогликемии, но предлогается соблюдать осторожность в случае его применения с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивет риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Имеется отдельные данные о использовании метформина у беременных, которые не указывают на увеличенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности надлежит отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Кормление грудью. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/детей грудного возраста побочные эффекты не отмечены. Но, поскольку недостаточно данных о безопасности применения лекарства, кормление грудью не предлогается в течение терапии препаратом Дианормет 500. Решение о прекращении кормления грудью надлежит принимать с учетом необходимости применения лекарства для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при использовании в дозах 600 мг/кг/сут, почти в 3 раза превышающих максимальную суточную дозу, которая предлогается для применения у людей и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.
Дети. Препарат используют для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Дианормет 500 не вызывает гипогликемии, тем самым не влияет на скорость реакции и возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами. Но нужно учитывать риск появления гипогликемии в случае применения лекарства Дианормет 500 вместе с иными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).
Взаимодействия
нерекомендуемые комбинации. Одновременный прием с даназолом может привести к гипергликемической коме. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозировки метформина под контролем уровня гликемии.
Потребление алкоголя увеличивет риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом надлежит избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие лактоацидоза у заболевших сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Использование метформина надлежит прекратить за 48 ч до и возобновлять через 2 дня после рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных веществ.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин: при приеме метформина в дозе 100 мг/сут увеличивет уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозировки метформина под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия понижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения их приема требуется коррекция дозировки метформина под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за вероятной функциональной почечной недостаточности. Не надлежит назначать метформин, если клиренс креатинина в крови <60 мл/мин.
Инъекции агонистов β2-адренорецепторов: повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае нужен контроль гликемии. При необходимости предлогается назначать инсулин.
При одновременном использовании метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами вероятно усиление его гипогликемического действия.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости надлежит корректировать дозу лекарства во время сочетанной терапии.
Передозировка
даже однократное использование 85 г метформина гидрохлорида не приводит к гипогликемии, однако вероятно возникновение лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Дианорметом 500 нужно прекратить и немедленно госпитализировать больного. Эффективным путем выведения из организма лактата и метформина считается гемодиализ.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
