Наименование: ДИАНОРМЕТ® 850, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Метформина гидрохлорид считается противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые понижают концентрацию глюкозы до еды и после еды. Не стимулирует выделения инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии.
Метформина гидрохлорид имеет 3 механизма противодиабетического действия:
1. Понижает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.
2. Увеличивет в мышцах чувствительность к инсулину, увеличивая захват и потребность в глюкозе периферических тканей.
3. Понижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную возможность всех видов мембранных переносчиков глюкозы; положительно влияет на метаболизм липидов; понижает концентрацию общего ХС, фракций ХС ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax метформина гидрохлорида отмечается через 2,5 ч после приема лекарства. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%.
Прием пищи понижает и незначительно тормозит абсорбцию метформина.
Распределение. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови, проникает в эритроциты. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. У человека метаболитов не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина — >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Конечный T½ после перорального приема составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим T½ увеличивается, что приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.
Около 20–30% выводится с калом в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
табл. 850 мг блистер, №10, №30
Прочие ингредиенты: патока крахмальная, тальк, магния стеарат.
№ UA/7795/01/02 от 03.01.2012 до 03.01.2017
Показания
cахарный диабет II типа (инсулиннезависимый), при неэффективности диетотерапии, особенно у заболевших с избыточной массой тела:
- как монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с иными пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, получавших метформин как препарат первой линии после нееффективной диетотерапии.
Применение
монотерапия или комбинация с иными пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг (использовать в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10–15 дней проведенного лечения дозу нужно корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозировки способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Наибольшая рекомендуемая дозировка метформина гидрохлорида составляет 3000 мг (использовать в соответствующей дозировке) в сутки, разделенная на 3 приема.
В случае замены другого перорального противодиабетического средства препаратом Дианормет 850 нужно прекратить использование предыдущего лекарства и использовать Дианормет 850 в вышеуказанных дозах.
Дети. Метформина гидрохлорид используют у детей в возрасте старше 10 лет. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг (использовать в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней лечения дозу нужно корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозировки способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 2000 мг (использовать в соответствующей дозировке) метформина гидрохлорида в сутки, разделенная на 2–3 приема.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Дианормет 850 в комбинации с инсулином используют для улучшения контроля концентрации глюкозы в крови. Зачастую начальная дозировка составляет 500 мг (использовать в соответствующей дозировке) или 850 мг 2–3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов приклонного возраста вероятно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина нужно подбирать на основе оценки функции почек, которую надлежит проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам лекарства.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
Нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).
Острые состояния, течение которых связано с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок, использование при радиоизотопных или рентгенологических исследованиях с внутрисосудистым введением йодосодержащего контрастного вещества.
Острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок.
Серьезные хирургические вмешательства.
Печеночная недостаточность.
Острая алкогольная интоксикация, абстинентный синдром, алкоголизм.
Лихорадка, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания.
Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут).
Не предлогается использовать препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, которые занимаются тяжелым физическим трудом, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, в основном, проходят самостоятельно.
Нарушение метаболизма: лактоацидоз.
При длительном использовании лекарства может развиться гиповитаминоз витамина В12 (снижение всасывания). Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией в анамнезе.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления появляются в начале лечения и, в основном, спонтанно исчезают. Чтобы предотвратить развитие этих побочных реакций, предлогается медленное повышение дозировки и использование лекарства 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, медикаментозный гепатит, проходят после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.
Со стороны крови: мегалобластная анемия.
Особые указания
лактоацидоз. Лактоацидоз считается редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как эффект кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи появления лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска появления лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болью в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем вероятно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение плазменной концентрации лактата >5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз нужно прекратить использование лекарства и срочно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, до начала и во время лечения нужно контролировать уровень креатинина в плазме крови:
- пациентам с правильной функцией почек — не менее 1 раза в год;
- пациентам с нарушенной функцией почек и у пациентов приклонного возраста — не менее 2–4 раз в год.
Необходима осторожность при нарушении функции почек, в частности в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. В/в использование рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформина и развитию лактоацидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, использование метформина нужно прекратить за 48 ч до или во время проведения исследований и не возобновлять раньше чем через 48 ч после исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Нужно прекратить использование метформина за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять раньше чем через 48 ч после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. Не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Но нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном использовании метформина, поэтому надлежит с особой осторожностью использовать препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет.
Предостережения. Пациентам нужно соблюдать диету с равномерным приемом углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела надлежит продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Нужно регулярно контролировать лабораторные показатели.
При одновременном использовании метформина с инсулином или иными пероральными гипогликемическими средствами (в частности производными сульфонилмочевины или меглитинидом) вероятно усиление гипогликемического действия.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Дианормет 850 не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Но надлежит с осторожностью использовать метформин в комбинации с иными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.
Использование в период беременности и кормления грудью. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивет риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Имеется ограниченные данные о использовании метформина у беременных, которые не указывают на увеличенный риск врожденных аномалий. Не выявлено негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также наступления беременности пациентка должна сообщить врачу. Надлежит отменить терапию метформином и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/детей грудного возраста побочные эффекты не выявлены. Но поскольку недостаточно данных о безопасности применения лекарства, кормление грудью не предлогается в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью надлежит принимать с учетом пользы лекарства для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при использовании в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в 3 раза превышали максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения у человека и рассчитанную исходя из площади поверхности тела.
Дети. Препарат используют для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Взаимодействия
нерекомендуемые комбинации
Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом надлежит избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт, в связи с риском развития лактатного ацидоза.
Не предлогается одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозировки метформина гидрохлорида вместе с контролем уровня гликемии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у заболевших сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Использование метформина надлежит прекратить до проведения исследований и не возобновлять раньше чем через 48 ч после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее воздействие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой сочетанной терапии нужно корректировать дозу метформина под контролем уровня гликемии.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости возможно корректировать дозу лекарства во время сочетанной терапии.
Диуретики, особенно петлевые, могут повышать риск развития лактоацидоза.
Передозировка
при использовании лекарства в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечено, но в таком случае выявлено развитие лактоацидоза, что требует прекращения лечения метформином и срочной госпитализации больного. Эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина считается гемодиализ.
Также проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
