Диферелин Diphereline — инструкция по применению, цена

Наименование: Диферелин (Diphereline)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета. 1 фл. трипторелин (в форме памоата) 11.25 мг* * — с учетом особостей лекарственной формы в продукте заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.

Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл). Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с в последствиидующим подавлением функции яичек и яичников. В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию в последствии тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню в последствии первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения продукта. Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении Диферелина в дозе 11.25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч в последствии инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся на протяжении первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и в пределах 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Показания

• 
  рак предстательной железы с метастазами;
  
• 
  генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Режим дозирования

При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м в дозе 11.25 мг через 3 месяца. При эндометриозе продукт вводят в/м в дозе 11.25 мг через 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ. Правила приготовления суспензии Суспензию для в/м введения готовят при помощи прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона надлежит с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Побочное действие

У мужчин

В начале лечения: дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное увеличение активности печеночных ферментов в плазме крови. Во время лечения: «горячие» приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

У женщин

В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц в последствии первой инъекции может возникнуть метроррагия. Во время лечения: сухость влагалища, «горячие» приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); не часто — головная боль, артралгия, миалгия.

У мужчин и у женщин

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях — отек Квинке.

• 
  Со стороны ЦНС: нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, парестезии, ухудшение зрения.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: при долгом использовании — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

Прочие: увеличение массы тела, профузное потоотделение, увеличение температуры тела. Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

• 
  гормононезависимый рак предстательной железы, состояние в последствии предшествующей хирургической тестикулэктомии;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к трипторелину, компонентам продукта или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью надлежит назначать продукт при остеопорозе, также женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Беременность и лактация

Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Перед началом лечения Диферелином необходимо исключить беременность. Поскольку отсутствуют данные о выделении трипторелина с грудным молоком и его возможном действии на вскармливаемого грудью малыша, не надлежит проводить лечение Диферелином в период кормления грудью. Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-или тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных.

В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-или дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Особые указания

Перед началом лечения эндометриоза необходимо исключить беременность. В течение первого месяца терапии надлежит использовать негормональные контрацептивные средства. В/м инъекция продукта приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее. Лечение не надлежит рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ. Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови.

При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений. Функция яичников восстанавливается в последствии завершения терапии. Первая менструация наступает примерно через 134 дня в последствии в последствиидней инъекции. Поэтому меры контрацепции надлежит начинать использовать через 15 дней в последствии прекращения лечения, то есть через 3.5 мес в последствии в последствиидней инъекции.

При лечении рака предстательной железы наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у больных при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии. В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных больных на протяжении первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл). Лечение Диферелином необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки продукта Диферелин неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие продукта Диферелин не описано.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!