Наименование: Дифлюзол (Difluzol)
Наименование
Дифлюзол (Difluzol)
Фармакологическое действие
По химической структуре Дифлюзол относится к триазольным соединениям – новому классу препаратов. Угнетает биосинтез стеролов, необходимых для формирования клеточных мембран грибов. Активен в отношении Crypticoccus neoformans, Microsporum spp., Candida spp, Trichophyton spp., а также Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis и Histoplasmacapsulatum. Всасывание Дифлюзола в пищеварительном тракте происходит вне зависимости от употребления пищи. Биодоступность Дифлюзола составляет 90%.
Препарат после абсорбции в кишечнике способен проникать практически во все ткани и среды организма, включая слюну, мокроту, спинномозговую жидкость, потовую жидкость. Концентрация Дифлюзола в цереброспинальной жидкости составляет где-то 80% от таковой в плазме. Выведение лекарства в неизмененном виде осуществляется почками. Достаточная длительность периода полувыведения (30 часов) делает возможным однократный прием в сутки.
Показания к применению
— Криптококкоз любой локализации, включая менингит, инфекции кожи, дыхательных путей, как у заболевших с неизмененным иммунитетом, так и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
— кандидоз любой локализации (брюшины, гениталий, мочевых путей, эндокарда, кожи, слизистых оболочек, дыхательных путей), включая генерализованный, в том числе у онкологических заболевших, получающих химиопрепараты, и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
— микозы кожи любой локализации (стоп, ногтей, паховой области, тела);
— эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидомикоз);
— профилактика инфекций, вызываемых грибками, у заболевших, которым назначена цитостатическая терапия.
Способ применения
При криптококкозах в первый день терапии назначается 400 мг Дифлюзола, в последующие дни – ежедневно назначается 200-400 мг. При менингите лечение препаратом, в зависимости от эффекта, может продолжаться 6-8 недель.
При тяжелых кандидозах в первый день терапии назначается 400 мг лекарства, в последующие дни – ежедневно по 200 мг до достижения клинического эффекта. Разовая дозировка при кандидозах слизистых оболочек равна 50-100 мг. Длительность терапии может составлять 14 дней. Для лечения вагинального кандидоза 150 мг Дифлюзола назначается однократно.
При лечении микозов применяются схемы 50 мг ежедневно или 150 мг еженедельно в течении 2-6 недель. При отрубевидном лишае препарат предлогается в дозе 300 мг еженедельно или 50 мг ежедневно в течении 2-4 недель. Лечение глубоких микозов, в зависимости от результата, может продолжаться до 14-24 месяцев. Разовая дозировка в 200-400 мг принимается ежесуточно.
В детской практике ежедневная разовая дозировка Дифлюзола для терапии кандидоза слизистых оболочек равна 3 мг/кг, криптококковой инфекции или генерализованного кандидоза – 6-12 мг на каждый килограмм веса. Учитывая меньшую скорость выведения Дифлюзола из организма новорожденных, рассчитанная дозировка назначается с интервалом 72 часа детям первых 2 недель жизни и 48 часов – 3 и 4 недель.
В случае почечной недостаточности режим назначения корректируется в соответствии с клиренсом креатинина. После первоначального приема ударной дозировки в 50-400 мг (по схемам, приведенным выше), последующие дозировки должны быть снижены на 50%, если клиренс креатинина в минуту менее 50 мл.
Побочные действия
— Головная боль, судороги, изменение вкуса, головокружение;
— диарея, метеоризм, рвота, болевой синдром, гепатотоксичность;
— тяжелые аритмии, возникшие как следствие удлинения на ЭКГ интервала QT;
— алопеция, кожные высыпания, эксфолиативные процессы;
— тромбоцитопения, угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз, нейтропения);
— гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
— аллергические реакции (зуд, отек лица, крапивница, анафилактический шок).
Противопоказания
— Индивидуальная непереносимость;
— назначение одновременно с цизапридом или терфенадином.
Требуется осторожность при патологии печени и сердца (учет возможности аритмий).
Беременность
Назначение нежелательно. При тяжелых грибковых инфекциях используется в случае потенциальной угрозы жизни.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении Дифлюзола:
— с варфарином — усиливается антикоагулянтный результат;
— с короткодействующими бензодиазепинами – рост их концентрации;
— с цизапридом и терфенадином – жизнеугрожающие аритмии;
— с циклоспорином — вероятно медленное повышение концентрации последнего;
— с гидрохлортиазидом – рост концентрации Дифлюзола;
— с фенитоином, такролимусом, зидовудином и рифабутином – повышение концентрации фенитоина, такролимуса, зидовудина и рифабутина;
— с рифампицином – ускорение выведения Дифлюзола;
— с сахароснижающими лекарствами сульфонилмочевины – замедление выведения последних с опасностью гипогликемии;
— с теофиллином – снижается клиренс последнего с вероятностью токсического действия;
— с астемизолом – рост сывороточной концентрации двух препаратов.
Передозировка
параноидальное поведение, развитие галлюцинаций. Лечение: форсированный диурез, промывание желудка, симптоматические средства, гемодиализ.
Форма выпуска
Капсулы с содержанием флуконазола 0,05 г .
Условия хранения
Комнатная температура.
Синонимы
Дифлюкан, Дифлазон, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Сафоцид, Флукозан, Флуконорм, Флюкостат, Цискан.
Состав
Флуконазол, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
