Диклоберл 100 суппозитории — инструкция по применению, цена

Наименование: ДИКЛОБЕРЛ® 100 суппозитории, Berlin-Chemie AG

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Диклофенак натрий — это НПВП, механизм действия которого связан с угнетением синтеза простагландинов. При его использовании уменьшается выраженность обусловленных воспалительным процессом боли, отека и снижается температура тела. Кроме этого, диклофенак натрия подавляет агрегацию тромбоцитов, которая индуцируется АДФ и коллагеном.
Фармакокинетика. После ректального применения Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. Около 30% действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов и приблизительно 70% действующего вещества после метаболизации в печени выделяется почками в виде неактивных метаболитов. T½ — около 2 ч, почти не зависит от состояния функции печени и почек. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.

Состав и форма выпуска

?????????® 50

супп. 50 мг, №5, №10

Прочие ингредиенты: пропилгалат, спирт этиловый 96%, крахмал кукурузный, жир твердый.

№UA/9701/02/02 от 05.03.2010 до 05.03.2015

?????????® 100

супп. 100 мг, №5, №10

Прочие ингредиенты: жир твердый.

№ UA/9701/02/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

Показания

симптоматическая терапия при боли и воспалении при таких состояниях:

• острый артрит, в том числе приступы подагры;
• хронические воспаления суставов (например ревматоидный артрит);
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника;
• воспалительные заболевания ревматического генеза с поражением мягких тканей;
• отек с болевым синдромом или посттравматическое воспаление.

Применение

дозирование и интервал между приемами диклофенака натрия зависит от тяжести течения заболевания и составляет 50–150 мг диклофенака натрия в сутки, для чего используют разнообразные лекарственные формы Диклоберла с разным содержанием действующего вещества. Рекомендуют использовать минимальную эффективную дозу лекарства в течении кратчайшего периода. При комбинированном использовании разных лекарственных форм лекарства наибольшая суточная дозировка не должна превышать 150 мг диклофенака натрия.
Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет: Диклоберл 50 используют по 1 суппозиторию 1–3 раза в сутки, что соответствует 50–150 мг диклофенака натрия в сутки.
Диклоберл 100 используют у взрослых по 1 суппозиторию 1 раз в сутки, что соответствует 100 мг диклофенака натрия в сутки.
Суппозитории вводят глубоко в задний проход, желательно — после опорожнения кишечника. Длительность лечения устанавливается врачом и может быть более длительной при заболеваниях ревматического происхождения.
Пациенты приклонного возраста. Коррекции дозировки не требуется. В связи с повышенной способностью развития побочных реакций надлежит проводить особенно тщательный контроль состояния их здоровья.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозировки при легкой и умеренной степени нарушений.
Нарушение функции печени. При легкой и умеренной степени нарушений нет необходимости в коррекции дозировки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства. Аллергические реакции (бронхоспазм, астма, ринит, крапивница) в анамнезе после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Нарушение кроветворения неустановленной этиологии. Острая пептическая язва, а также обострение язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (≥2 зарегистрированных эпизода язвы или кровотечения). Случаи желудочно-кишечного кровотечения или перфорации в анамнезе, которые были связаны с применением НПВП. Цереброваскулярные и другие острые кровотечения. Тяжелое нарушение функции печени и почек. Тяжелая сердечная недостаточность. ІІІ триместр беременности. Проктит.

Побочные эффекты

частоту побочных эффектов классифицируют следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (>1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боль в груди, усиленное сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, АГ.
Со стороны системы крови: очень редко — нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия, апластическая анемия. Первыми признаками указанных состояний могут быть лихорадка, фарингит и боль в горле, поверхностные язвы на слизистой оболочке полости рта, гриппоподобные состояния, повышенная утомляемость, носовое и кожное кровотечение. В таких случаях использование лекарства надлежит срочно прекратить и срочно обследовать пациента. Заболевших нужно предупредить о том, что не надлежит проводить любое самолечение с применением обезболивающих и жаропонижающих средств.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, приступы тошноты, возбуждение, раздражительность или утомляемость; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, вкуса, памяти, дезориентация, судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения и диплопия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — шум в ушах, преходящие нарушения слуха.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, незначительные кровотечения, которые в отдельных случаях могут привести к анемии; часто — диспепсия, метеоризм, спазмы желудка, отсутствие аппетита, образование язв, которые иногда сопровождаются кровотечением и перфорацией; иногда — рвота с примесью крови, кал черного цвета, диарея с примесью крови. При появлении выраженной боли в эпигастральной области, темной окраски кала или крови в кале надлежит срочно прекратить использование лекарства и обследовать пациента; редко — гастрит; очень редко — стоматит, глоссит, повреждение пищевода, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, непроходимость кишечника, запор, панкреатит, образование спаек и диафрагмоподобных стриктур в кишечнике. При использовании суппозиториев могут возникать явления локального раздражения, выделение слизи с примесью крови или болезненная дефекация.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — возникновение отеков, особенно у пациентов с АГ или почечной недостаточностью; очень редко — повреждение почечной ткани (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), что может сопровождаться развитием ОПН, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром. Снижение диуреза, задержка жидкости в организме (отеки), а также ухудшение общего самочувствия могут быть признаками заболевания почек, почечной недостаточности в том числе. При появлении или увеличении выраженности вышеуказанных симптомов надлежит срочно прекратить использование лекарства и обследовать пациента.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — выпадение волос, облысение; очень редко — экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (аллергическая пурпура в том числе) и буллезные реакции, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) в том числе.
Инфекционные и паразитарные заболевания: были сообщения о редчайших случаях обострения инфекционных воспалительных заболеваний, в частности развитии некротизирующего фасциита, связанного с системным применением НПВП, что, вероятно, обусловлено их механизмом действия. В случае возникновения или усиления тяжести симптомов инфекционных заболеваний в течении применения диклофенака натрия пациенту надлежит срочно обратиться к врачу. Обязательно решить вопрос о необходимости применения антисептиков/антибиотиков. Очень редко при использовании диклофенака натрия отмечали развитие асептического менингита с появлением таких симптомов, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение сознания. При аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани) выявлена склонность к развитию асептического менингита.
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд; иногда — крапивница. При появлении одного из вышеназванных симптомов, которые возможны даже при первом использовании лекарства, нужно прекратить прием лекарства и обследовать пациента. Очень редко — аллергический васкулит, пульмонит, тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться отеком языка, лица, внутренним отеком гортани с сужением дыхательных путей, затруднением дыхания, тахикардией, а также снижением АД, вплоть до развития шока, угрожающего жизни.
Респираторные нарушения: астма, в том числе диспноэ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня трансаминаз в крови; иногда — поражение печени, особенно при продолжительной терапии, острый гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой (очень редко возможен переход в фульминантный гепатит, даже без предшествующих симптомов). В связи с вышеприведенным при продолжительном использовании лекарства нужно регулярно контролировать функциональные показатели печени.
Психические нарушения: очень редко: психотические реакции, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, бессонница.

Особые указания

количество возможных побочных реакций при использовании диклофенака натрия может быть уменьшено путем применения минимальной эффективной дозировки лекарства в течении кратчайшего периода, необходимого для устранения симптомов заболевания.
ЖКТ. Надлежит избегать одновременного применения диклофенака натрия с иными НПВП, селективными ингибиторами ЦОГ-2 в том числе. При использовании любых НПВП были сообщения о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу, особенно это касается пациентов приклонного возраста, у которых наблюдается повышенная частота развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эти осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами-предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений и перфораций возрастает при повышении дозировки НПВП. Кроме этого, риск появления этих состояний повышен у пациентов с язвой пищеварительного тракта в анамнезе, особенно осложненной кровотечением и перфорацией. Поэтому таким пациентам нужно назначать терапию, начиная с минимальной дозировки. Для указанных категорий заболевших, а также для лиц, требующих дополнительной терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или терапии иными лекарствами, которые могут повышать риск развития осложнений со стороны ЖКТ, надлежит рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта, в частности мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациентам с токсическими проявлениями со стороны ЖКТ в анамнезе при назначении НПВП, особенно лицам приклонного возраста, нужно сообщать врачу обо всех непривычных симптомах со стороны ЖКТ, в первую очередь о развитии кровотечения, особенно в начальной фазе терапии. Диклофенак натрия прописывают с осторожностью пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарствами, повышающими риск появления язв и желудочно-кишечных кровотечений, в частности пероральные ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или лекарствами, снижающими агрегацию тромбоцитов. При возникновении язвы или кровотечения использование лекарства надлежит срочно прекратить. Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) терапию НПВП прописывают с осторожностью, поскольку она может привести к обострению данных заболеваний. Пациента нужно проинструктировать, что при появлении выраженной боли в эпигастральной области, кала черного цвета или рвоты с примесью крови надлежит срочно прекратить использование лекарства и обратиться к врачу.
Сердечно-сосудистая система. Пациенты с АГ и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего наблюдения врача, поскольку были сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и появлению отеков. Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что использование диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (100 мг/сут) и при продолжительной терапии, может обусловливать незначительное повышение риска развития артериального тромбоза, в частности инфаркта миокарда и инсульта, из-за чего он не предлогается при послеоперационной боли, во время проведения операции аортокоронарного шунтирования. Больным с неконтролируемой АГ, сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ИБС, поражением периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями диклофенак натрия прописывают только после тщательного анализа соотношения возможной пользы/риска терапии. Этой тактики надлежит придерживаться при назначении диклофенака натрия пациентам с такими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
Реакции со стороны кожи. Были сообщения о том, что в очень нечастых случаях назначение НПВП связано с развитием серьезных аллергических реакций со стороны кожи, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза в том числе. Достоверно риск развития таких реакций самый высокий в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев эти реакции развиваются в течении 1-го месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности терапию препаратом надлежит срочно прекратить.
Воздействие на функцию печени. Назначать диклофенак натрия пациентам с нарушением функции печени надлежит с осторожностью, поскольку при его использовании состояние заболевших может ухудшиться. При продолжительной терапии препаратом нужен регулярный контроль функции печени, а при появлении признаков ее ухудшения надлежит срочно отменить препарат.
Другие указания. Диклофенак натрия надлежит назначать только после тщательного анализа соотношения возможной пользы и риска при таких состояниях: врожденные нарушения метаболизма порфирина, в частности острая интермиттирующая порфирия; системная красная волчанка, а также смешанные заболевания соединительной ткани. Диклофенак натрия надлежит использовать под особенно тщательным наблюдением врача при нарушениях функции почек и регулярно ее контролировать; при нарушениях функции печени; непосредственно после значительных хирургических вмешательств; при поллинозе, полипах полости носа, ХОБЛ, поскольку повышается риск развития аллергических реакций, которые могут проявляться приступами астмы (так называемая аспириновая астма), отеком Квинке или крапивницей; при аллергических реакциях другой этиологии, поскольку при этом также повышен риск появления реакций гиперчувствительности при использовании диклофенака натрия. Очень редко при использовании диклофенака натрия наблюдали острые реакции гиперчувствительности, в частности анафилактический шок. Пациента нужно проинструктировать о том, что в случае появления любых реакций гиперчувствительности надлежит срочно прекратить использование лекарства и срочно обратиться к врачу. Перед проведением обширных хирургических вмешательств стоматолога или хирурга информируют о том, что больной применяет диклофенак натрия. Диклофенак натрия может временно подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно наблюдение за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний, поэтому при появлении или увеличении выраженности признаков инфекции во время применения лекарства надлежит срочно обратиться к врачу для решения вопроса о необходимости применения антибактериальной терапии. Лихорадка как таковая не считается показанием для применения диклофенака натрия. При продолжительной терапии диклофенаком натрия надлежит регулярно контролировать функцию почек и гемограмму. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза показан лабораторный контроль показателей свертывающей системы. Нужно с осторожностью использовать препарат у лиц приклонного возраста, особенно это касается ослабленных заболевших или с недостаточной массой тела. Таким пациентам рекомендуют использование диклофенака натрия в минимальной эффективной дозе. При продолжительном лечении обезболивающими средствами может развиваться головная боль, которую запрещено лечить повышением дозировки этих препаратов. Частое и привычное использование обезболивающих средств, особенно комбинаций нескольких анальгетиков, может привести к устойчивому поражению почек, что сопровождается риском развития почечной недостаточности (так называемая анальгетическая нефропатия). Одновременное потребление алкоголя может усилить нежелательные эффекты, которые вызывают НПВП, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС.
Дети. В связи с высоким содержанием действующего вещества в препарате его не надлежит использовать у детей в возрасте младше 16 лет.
Период беременности и кормления грудью. Не надлежит использовать диклофенак натрия в течении І и ІІ триместра беременности, за исключением случаев крайней необходимости. При использовании лекарства при планировании беременности или в І и ІІ триместр беременности надлежит использовать минимальную эффективную дозу лекарства в течении кратчайшего периода. В ІІІ триместр беременности использование диклофенака натрия противопоказано. Надлежит решить вопрос об отмене лекарства у женщин, проходящих исследование по поводу бесплодия. Диклофенак натрия и его метаболиты в незначительном количестве проникают в грудное молоко, поэтому его не надлежит использовать в период кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При использовании диклофенака натрия в высоких дозах могут развиваться побочные реакции со стороны ЦНС, в частности утомляемость и головокружение, поэтому в отдельных случаях использование лекарства может приводить к снижению реакции и нарушению способности к управлению транспортными средствами или работе с иными механизмами.

Взаимодействия

другие НПВП, в том числе салицилаты. Одновременное использование нескольких НПВП может приводить к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений в связи с их синергическим действием, поэтому такую комбинацию не рекомендуют.
Дигоксин, фенитоин, препараты лития. Одновременное использование диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина и препаратов лития может приводить к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови, поэтому рекомендуют проводить контроль концентрации в плазме крови лития, дигоксина и фенитоина.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. НПВП могут снижать воздействие диуретических и антигипертензивных средств. При нарушении функции почек, в частности при дегидратации или у пациентов приклонного возраста, одновременное использование ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с лекарствами, подавляющими воздействие ЦОГ-2, может приводить к ухудшению функции почек, развитию ОПН, которая часто имеет необратимый характер. В связи с вышеприведенным такие комбинации препаратов надлежит использовать с осторожностью, особенно у пациентов приклонного возраста. Надлежит предупредить заболевших о необходимости употребления достаточного количества жидкости. Также требуется регулярный контроль функции почек после начала вышеуказанной комбинированной терапии. Одновременное использование диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому нужно проводить регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
ГКС. Сочетанное использование ГКС увеличивет риск появления желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антитромботические средства и ингибиторы обратного захвата серотонина. Сочетанное использование данных лекарственных средств с НПВП увеличивет риск появления желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Метотрексат. Использование диклофенака натрия в течении 24 ч после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и повышению его токсического действия.
Циклоспорин. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может приводить к повышению нефротоксического действия циклоспорина.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать воздействие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут тормозить выведение диклофенака натрия.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак возможно использовать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами без влияния на их клиническое воздействие. Но известны отдельные случаи как с гипогликемизирующим, так и гипергликемизирующим действием, что требует изменения дозирования противодиабетических средств во время лечения диклофенаком. При этом нужен мониторинг уровня глюкозы в крови, что считается предупредительной мерой во время сочетанной терапии.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сочетанного применения хинолинов и НПВП.
Мифепристон. НПВП не надлежит использовать в течении 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку НПВП могут подавлять его воздействие.
Колестипол и колестирамин. Одновременное использование диклофенака натрия с колестиполом или колестирамином уменьшает его всасывание приблизительно на 30 и 60% соответственно, поэтому их надлежит использовать с интервалом в несколько часов.
Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны снижать концентрацию диклофенака натрия в плазме крови.

Передозировка

может проявляться нарушениями со стороны ЦНС — головной болью, головокружением, шумом в ушах, спутанностью или потерей сознания (кроме того, у детей возможны миоклонические судороги), болью в животе, тошнотой и рвотой, диареей, а также возможны желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек. Передозировка может приводить и к развитию артериальной гипотензии, угнетению дыхания, цианозу.
Лечение. Специфического антидота нет. Промывают желудок, используют сорбенты и при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, поскольку активное вещество в значительной степени связывается с белками крови.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!