Наименование: Динамико
Действующее вещество
Силденафил* (Sildenafil*)
АТХ
G04BE03 Силденафил
Фармакологическая группа
- Средство лечения эректильной дисфункции— ФДЭ-5 ингибитор [Регуляторы потенции]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.
Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — ингибирующее ФДЭ-5, улучшающее эректильную функцию.
Фармакодинамика
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.
Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее воздействие на гладкие мышцы пещеристого тела, однако усиливает расслабляющий результат NO и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический результат достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6— в 10 раз, ФДЭ1— более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11— более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 считается одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное воздействие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме до еды достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). При приеме с пищей Сmax снижается на 20–40% и достигается через 1,5–3 ч.
Распределение
Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозировки и не считается дозозависимой.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом под влиянием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом считается N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).
Особые группы пациентов
У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Сmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.
Показания препарата Динамико
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Полезен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту лекарства;
одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах;
одновременный прием ритонавира;
пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.);
недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (небольшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки);
тяжелая печеночная недостаточность;
женский пол;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в т.ч. аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1%, однако менее 10%; нечасто— не менее 0,1%, однако менее 1%; редко— не менее 0,01%, однако менее 0,1%; очень редко— менее 0,01%, в т.ч. единичные случаи.
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; нечасто— сонливость, гипестезия; редко— инсульт, обморок; частота неизвестна— транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны CCC: часто— приливы; нечасто— ощущение сердцебиения, тахикардия; редко— повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна— желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органа зрения: часто— нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто— поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко— покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна— передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто— вертиго, шум в ушах; редко— глухота.
Со стороны органов дыхания: часто— заложенность носа; редко— носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто— диспепсия; нечасто— рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто— кожная сыпь; частота неизвестна— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны половых органов: частота неизвестна— приапизм, пролонгированная эрекция.
Прочие: редко— боль в груди, усталость.
Взаимодействие
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) понижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозировки 25 мг.
При одновременном использовании с ритонавиром Сmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
При одновременном использовании с саквинавиром Сmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при использовании силденафила.
Силденафил усиливает антиагрегантный результат натрия нитропруссида.
Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.
Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов NO может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.
Силденафил усиливает гипотензивные эффекты БКК, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.
При одновременном использовании увеличивет эффективность гипогликемических средств.
Азитромицин не оказывает воздействие на фармакокинетику силденафила.
При одновременном использовании силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, где-то за 1 ч до планируемой сексуальной активности.
По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости дозировка может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозировки не требуется.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) первая дозировка составляет 25 мг. При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пожилых пациентов первая дозировка составляет 25 мг. При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая дозировка составляет 25 мг. При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая дозировка составляет 25 мг. При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме лекарства в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозировки до 200 мг увеличивают частоту, однако не выраженность нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед применением силденафила надлежит провести тщательное исследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее появления. Нужно оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов нужно исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны ССС развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.
Не предлогается одновременное использование нескольких различных ЛС для лечения эректильной дисфункции.
Силденафил надлежит с осторожностью использовать у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).
При возникновении дефекта зрения надлежит срочно обратиться к врачу.
Дозировки более 200 мг не повышают эффективность, но увеличивают частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам предлогается воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги, 1 или 4 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/производитель: Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.
Адрес для приема претензий в РФ: ООО «Тева». 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
Условия хранения препарата Динамико
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Динамико
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
