Наименование: ДИНОРИК® -ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол и хлорталидон. Атенолол — кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Блокирует в основном β1-адренорецепторы сердца, уменьшая адренергическое воздействие на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, в результате чего уменьшается автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет AV-проводимость, уменьшает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и, соответственно, воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Уменьшает АД за счет уменьшения ОЦК, снижения сердечного выброса, а также уменьшения ОПСС сосудов при продолжительном использовании.
Антигипертензивный результат длится в течение 24 ч после приема лекарства. Стабилизация терапевтического эффекта зачастую наступает после 2 нед применения лекарства.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь 50% дозировки атенолола абсорбируется в пищеварительном тракте; прием пищи значительно не влияет на абсорбцию.
Сmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Хлорталидон после приема внутрь всасывается достаточно быстро, биодоступность составляет почти 60%.
Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет около 6–16%. Хлорталидон на 90% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени.
Выделяется в основном почками (90%). Т½ составляет 6–9 ч. Хлорталидон выводится с калом и мочой. Т½ составляет 24–55 ч, у лиц приклонного возраста и с почечной недостаточностью увеличивается.
Состав и форма выпуска
табл. п/о контурн. ячейк. уп., №10
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, аэросил, тальк, магния карбонат основный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 1500.
№ UA/6496/01/01 от 01.06.2012 до 01.06.2017
Показания
АГ.
Применение
препарат не предназначен для начальной терапии АГ. Препарат прописывают в случае неэффективности применения монотерапии. Дозировки лекарства и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Таблетки Динорик-Дарница прописывают взрослым внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой, перед едой 1 раз в сутки (утром).
Режим дозирования приведен в пересчете на атенолол.
При АГ первичная дозировка составляет 50 мг (½ таблетки) в сутки. При отсутствии клинического эффекта возможно увеличить дозу до 100 мг (1 таблетка) в сутки. Дальнейшее повышение дозировки в большинстве случаев не приводит к снижению АД. При необходимости используют другие гипотензивные средства. Наибольший терапевтический результат отмечают через 1–2 нед лечения. Отмену лекарства надлежит проводить постепенно, поскольку при резком прекращении приема лекарства вероятно развитие синдрома отмены. Для пациентов приклонного возраста требуется более низкая дозировка лекарства (по атенололу), которая определяется врачом.
Больные с нарушением функции почек
У заболевших с нарушением функции почек режим дозирования зависит от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (таблица).
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам лекарства, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, анурия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, нелеченная феохромоцитома, интоксикация лекарствами сердечных гликозидов, одновременное использование препаратов лития, БА, бронхообструктивный синдром, подагра. Препарат противопоказан пациентам, получающим верапамил в течение 48 ч.
Побочные эффекты
кардиальные нарушения: брадикардия, нарушение AV-проводимости, аритмия, проявления симптомов сердечной недостаточности.
Сосудистые нарушения: ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, синдромом Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусного узла, волчаночноподобный синдром.
Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения.
Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, головокружение, кратковременная потеря памяти.
Психические расстройства: нарушения сна, ночные кошмары, изменения настроения, депрессия, психоз, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушения зрения, ксантопсия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у заболевших БА или у пациентов с предрасположенностью к бронхиальной обструкции, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, боль в животе, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемические колиты.
Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение уровней печеночных ферментов, билирубина.
Эндокринные расстройства: ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, эритематозная сыпь, алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.
Исследования: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, образование антинуклеарных антител.
Другие: лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, судороги мышц, боль в ногах, повышенное потоотделение, синдром отмены.
Особые указания
лечение препаратом надлежит проводить под контролем врача. Препарат не предназначен для лечения приступов стенокардии.
Выраженность гипотензивного эффекта лекарства может быть увеличена у пациентов с постсимпатэктомией.
При назначении лекарства больным с феохромоцитомои нужно заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов для предотвращения развития гипертонического криза.
Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии может возникнуть необходимость в прекращении приема лекарства. В таких случаях между последней дозой лекарства и анестезией должно пройти 48 ч. Если лечение продолжается, надлежит соблюдать осторожность при использовании анестезирующих средств — подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
У заболевших с БА в анамнезе и получающих тиазиды вероятно возникновение реакций гиперчувствительности.
Даже у заболевших, в анамнезе которых не указана сердечная недостаточность, длительное использование блокаторов α-адренорецепторов может привести в некоторых случаях к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения сердечной недостаточности нужно прекратить использование лекарства и обратиться к врачу.
При длительной терапии тиазидами у пациентов выявляли патологические изменения в паращитовидной железе с гиперкальциемией и гипофосфатемией, но общих осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка, не отмечалось.
Использовать с осторожностью у заболевших с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется лекарствами наперстянки и/или диуретиками, поскольку препараты наперстянки и атенолол замедляют AV-проводимость.
Использовать с осторожностью у заболевших с нарушением функции почек. Нужно контролировать динамику их функционального состояния, поскольку препарат может спровоцировать азотемию. Учитывая то, что кумулятивный результат может развиться при почечной недостаточности, в случае продолжающегося ухудшения функции почек лечение препаратом надлежит прекратить.
Использовать с осторожностью у заболевших с нарушением функции печени. У заболевших с нарушением функции печени или прогрессирующей болезнью печени незначительное изменение водно-электролитного баланса может привести к печеночной коме.
Использовать с осторожностью у пациентов с AV-блокадой I степени, эмфиземой легких, нарушением водно-электролитного баланса, заболеваниями пищеварительного тракта, сахарным диабетом, гипогликемией.
Сопутствующее использование блокаторов кальциевых каналов может привести к брадикардии, повышению диастолического АД, предсердно-желудочковой блокаде, смерти. Пациенты с существующими раньше нарушениями внутрипредсердной проводимости или левожелудочковой дисфункции особенно чувствительны к действию лекарства.
Препарат не надлежит использовать пациентам с бронхообструктивным синдромом и иными бронхоспастическими заболеваниями. Но поскольку препарат считается селективным блокатором β1-адренорецепторов, его возможно использовать с осторожностью у заболевших данной категории при отсутствии ответа на лечение или непереносимости другой антигипертензивной терапии.
Поскольку селективность блокаторов β1-адренорецепторов не считается абсолютной, препарат надлежит использовать в самых низких возможных дозах и с способностью применения β2-адреномиметиков. Если дозу нужно увеличить, надлежит разделить ее для достижения нижних максимальных уровней лекарства в крови.
Препарат не надлежит использовать перед проведением исследования функции паращитовидной железы, поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция.
Надлежит решить вопрос о прекращении лечения препаратом или проведении тщательного мониторинга у пациентов с подозрением на развитие тиреотоксикоза, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза, в частности тахикардию. Резкое прекращение терапии препаратом может спровоцировать обострение заболевания.
Даже при отсутствии существующей стенокардии отмену лекарства проводят под наблюдением врача постепенно, снижая дозу в течение 7–10 дней и ограничивая до минимума физическую нагрузку. В случае появления абстинентного синдрома лечение препаратом надлежит возобновить. Надлежит периодически определять уровень креатинина у заболевших с нарушением функции почек.
Надлежит периодически определять уровни электролитов в плазме крови и мочи для выявления возможного электролитного дисбаланса, особенно это важно для пациентов с неукротимой рвотой или при введении парентеральных жидкостей. Признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боль в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и рвота.
Надлежит периодически определять уровень калия в крови, особенно у пациентов приклонного возраста, у заболевших, принимающих препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на нарушения со стороны пищеварительного тракта. Гипокалиемия может развиться особенно у заболевших с ускоренным диурезом, при наличии тяжелого цирроза или в течение сопутствующего применения кортикостероидов или адренокортикотропного гормона. Прием электролитов внутрь может также способствовать развитию гипокалиемии. Любой дефицит хлорида при терапии тиазидами, преимущественно, незначителен и не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных обстоятельств (в частности заболевания печени или почек).
Дилюционная гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду. Соответствующая терапия заключается преимущественно в ограничении жидкости, чем соли, за исключением нечастых случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат не используют в период беременности или кормления грудью.
Дети. Препарат не используют в педиатрической практике.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе со сложными механизмами, а в случае появления головокружения воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
при сочетанном использовании лекарства с иными лекарственными средствами вероятно:
с антигипертензивными средствами разных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилататорами — усиление гипотензивного эффекта;
с неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов — опасное снижение АД; не использовать одновременно без наблюдения врача;
со средствами для наркоза, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов — увеличение выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не надлежит использовать в/в в течение 48 ч после отмены блокаторов β-адренорецепторов. За несколько дней до проведения наркоза нужно прекратить прием лекарства или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием;
с сердечными гликозидами — возникновение тахи- или брадикардии, аритмий. Одновременное использование с лекарствами наперстянки также усиливает явления гипокалиемии, поэтому нужен мониторинг лабораторных показателей. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства больным, принимающим препараты наперстянки наряду с неполноценной диетой (которая не обеспечивает потребность организма в калие), или пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями;
с дигидропиридинами — нарушение сердечного ритма, усиление сердечной недостаточности у заболевших с хронической сердечной недостаточностью;
с ГКС системного действия — нарушение сердечного ритма вследствие значительной потери калия;
с резерпином, метилдопой, клонидином — возникновение брадикардии. Если Динорик-Дарница и клонидин используют одновременно, прием клонидина возможно прекращать только через несколько дней после прекращения приема Динорика-Дарница;
с НПВП, эстрогенами, α- и β-адреномиметиками, аминофиллином, теофиллином — снижение эффекта атенолола, входящего в состав лекарства;
с пропафеноном — усиление эффекта атенолола, входящего в состав лекарства;
с никотином — увеличение выраженности эффекта атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня лекарства в крови;
с ингибиторами МАО — повышение эффекта хлорталидона, входящего в состав лекарства;
с колестирамином — уменьшение выраженности эффекта хлорталидона, входящего в состав лекарства;
с лекарствами, содержащими калий, — снижение эффекта последних;
с лекарствами, угнетающими ЦНС, — усиление седативного эффекта;
с литием — повышение эффекта последнего;
с наркотическими анальгетиками — усиление наркотического эффекта; опасная заторможенность;
с адреналином — усиление вазопрессорного действия адреналина с последующей брадикардией;
с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином — увеличение выраженности эффекта последних;
с антихолинэстеразными средствами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) — повышение уровня калия в крови;
с хинолонами, циметидином — увеличение биодоступности атенолола;
с лидокаином — повышение концентрации лидокаина в плазме крови.
Алкоголь потенцирует воздействие лекарства.
Передозировка
симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушения дыхания, аритмии, потеря сознания, гипогликемия, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость, головокружение, тошнота, гиповолемия, электролитные нарушения с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.
Лечение: препарат надлежит отменить. Осуществлять контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Кроме промывания желудка, применения адсорбентов, при необходимости предлогается принять следующие меры: чрезмерную брадикардию возможно устранить введением 1–2 мг атропина (при неэффективности — изопротеренол) и/или установкой водителя ритма. При необходимости — ввести в/в болюсно 10 мг глюкагона. Эту процедуру возможно повторить или вслед за ней в/в ввести глюкагон со скоростью 1–10 мг/ч в зависимости от полученной реакции. При отсутствии реакции на глюкагон или при отсутствии самого глюкагона возможно ввести добутамин в/в в дозе 5–10 мкг/кг/мин, изопреналин в/в капельно в дозе 10–25 мкг со скоростью 5 мкг/мин. Добутамин, вследствие положительного инотропного действия, возможно также использовать для лечения артериальной гипотензии и острой сердечной недостаточности. Возможно, указанные дозировки будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с β-адреноблокадой, в случаях значительной передозировки. Поэтому при необходимости дозировка добутамина может быть повышена до достижения необходимого терапевтического эффекта в соответствии с клиническим состоянием пациента. Поддерживать нормальный баланс жидкости и электролитов в организме. При артериальной гипотензии — введение плазмы или плазмозаменителей. Бронхоспазм купируют с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе надлежит вводить жидкости и электролиты.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
