Наименование: ДОЛАРЕН® таблетки, Dr. Reddy’s
Фармакологические свойства
Доларен — комбинированный препарат, имеющий выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Фармакологическая активность лекарства обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящими в состав Доларена. Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренное жаропонижающее воздействие. Парацетамол имеет выраженный анальгезирующий, незначительный жаропонижающий и противовоспалительный результат. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее уровень. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, нормально проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Диклофенак натрия метаболизируется в печени, ≈35% лекарства выводится с мочой в виде метаболитов и≈1% — в неизмененном виде, ≈35% — с калом. При приеме внутрь парацетамол нормально абсорбируется. Cmax вкрови достигается через 30 мин после приема и длится приблизительно 1 ч. Около 25% лекарства связывается с протеинами плазмы крови, T½ — 1,5–2 ч. Путем печеночного метаболизма превращается в глюкурониды и сульфаты. Концентрация лекарства в моче выше, чем в плазме крови.
Состав и форма выпуска
табл., №4, №10, №100, №200
Прочие ингредиенты: крахмал, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, желатин, метилпарабен натрия, натрия пропилпарабен, целлюлоза микрокристаллическая, краситель сансет желтый.
№ UA/1004/02/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014
Показания
головная боль, зубная боль, невралгия, люмбаго, ишиас, радикулит, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит; заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей, фебрильное состояние, острая мышечно-скелетная боль, тендинит, бурсит, послеоперационная боль, дисменорея.
Применение
зависит от характера и течения заболевания, переносимости и эффективности лекарства.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Курс лечения составляет 5–7 дней и зависит от динамики симптомов. Наибольшая суточная дозировка лекарства для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту лекарства.
- Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
- Период беременности и кормления грудью.
- Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
- Пациентам, у которых в ответ на использование ацетилсалициловой кислоты или других НПВП появляются приступы БА, крапивница или острый ринит.
- Нарушение кроветворения неясного генеза.
- Лейкопения, значительная анемия.
- Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Детский возраст до 14 лет.
Побочные эффекты
со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (особенно для заболевших с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок; ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, тревожность, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; сонливость; парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта уха: вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: АГ, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА (включая одышку), бронхоспазм; боль в груди, пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличенный уровень трансаминаз; гепатит, гепатонекроз (при приеме в высоких дозах), желтуха, расстройства печени; молниеносный гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь; крапивница; буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия.
Особые указания
при использовании Доларена нужен мониторинг за состоянием здоровья больного с жалобами на заболевания ЖКТ или наличием язвенных поражений желудка или кишечника в анамнезе; больного с язвенным колитом или болезнью Крона.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующем использовании лекарственных средств, содержащих низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, надлежит рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными лекарствами (в частности ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
НПВП могут повысить риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Доларен не предлогается для купирования послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
В связи с применением НПВП, включая Доларен, сообщалось о тяжелых, летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса— Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций существует в начале терапии, лечение надлежит отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов, раньше не принимавших Доларен, в период лечения, как и во время терапии иными НПВП, в нечастых случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Доларен может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
С осторожностью надлежит использовать препарат лицам приклонного возраста, особенно ослабленным. Таким пациентам и лицам с недостаточной массой тела предлогается использовать препарат в самой низкой эффективной дозе.
Особая осторожность требуется у пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательной системы. Аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще у таких пациентов. В случае назначения Доларена пациентам с нарушением функции печени нужен тщательный мониторинг их состояния, поскольку вероятно его ухудшение. При использовании Доларена могут повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому показан регулярный контроль показателей функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также при возникновении других побочных явлений (в частности эозинофилия, сыпь и др.), Доларен надлежит отменить. Надлежит учитывать, что гепатит при приеме Доларена может возникнуть без продромальных явлений.
Требуется соблюдать осторожность, применяя препарат Доларен у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в том числе функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с гипертензией в анамнезе, лиц приклонного возраста, заболевших, получающих диуретические средства, атакже заболевших, у которых наблюдается значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, в частности до/после больших хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Доларена предлогается проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения лекарства зачастую приводит к восстановлению функции почек к исходному уровню. При длительном использовании Доларена, как и других НПВП, показан систематический контроль состава периферической крови.
Доларен, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Особые меры безопасности. При использовании всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и могут отмечаться в период лечения, с симптомами расстройств ЖКТ или при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для лиц приклонного возраста. Если уприменяющих Доларен пациентов развиваются такие осложнения, препарат надлежит отменить.
Для снижения риска токсического воздействия на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением иперфорацией, а также у лиц приклонного возраста лечение надлежит начинать с наименьшей эффективной дозировки и придерживаться ее в дальнейшем.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентам, у которых во время применения Доларена наблюдаются нарушения зрения, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, не надлежит управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами.
Использование в период беременности или кормления грудью. Не использовать в период беременности или кормления грудью.
Дети. Не использовать детям в возрасте до 14 лет.
Взаимодействия
литий, дигоксин. Доларен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Предлогается мониторинг лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Доларен, как и другие НПВП, при сочетанном использовании с диуретиками или антигипертензивными лекарствами (в частности блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный результат. Поэтому комбинацию таких препаратов надлежит назначать с осторожностью, а пациентам (особенно приклонного возраста) — периодически контролировать АД. Пациентам надлежит употреблять достаточное количество воды, а после начала и после окончания сопутствующей терапии требуется периодически контролировать функцию почек, в частности при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска появления нефротоксичности.
Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому пациентам, одновременно применяющим такие препараты, надлежит контролировать уровень калия в плазме крови.
Другие НПВП и ГКС. Сочетанное использование Доларена и других НПВП или ГКС может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Надлежит избегать одновременного применения лекарства Доларен с иными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств вероятной пользы от синергического действия.
Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Вероятно повышение риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Доларен и антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств предлогается тщательное и регулярное наблюдение за состоянием здоровья больного.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное использование системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск появления желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты. При одновременном использовании лекарства Доларен и противодиабетических препаратов эффективность последних неизменяется. Но известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозировки гипогликемизирующих препаратов во время применения Доларена. По этой причине предлогается во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Надлежит соблюдать осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие.
Колестипол и колестирамин. Одновременное использование диклофенака и колестипола или колестирамина понижает всасывание диклофенака на ≈30 и ≈60% соответственно. Препараты надлежит принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, в частности рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат надлежит назначать вболее низких дозах, чем при назначении пациентам циклоспорина.
Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у заболевших, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Скорость всасывания парацетамола может повышаться метоклопрамидом и домперидоном.
Передозировка
симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны ЖКТ, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах. В случае выраженного отравления вероятно развитие ОПН и поражений печени.
Лечение. Срочные меры поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия эффективны для выведения НПВП, поскольку активные вещества лекарства в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
