Наименование: ДРИПТАН® , Abbott Lab.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое воздействие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое воздействие, блокируя воздействие ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов снестабильным мочевым пузырем Дриптан увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика. По данным фармакокинетических отчетов, после перорального приема оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается менее чем за 1 ч, а затем снижается биэкспоненциально с T½ от 2 до 3 ч. Максимальный результат наблюдается в течение 3–4 ч, остаточное воздействие может проявляться еще после 10-го часа.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема лекарства. У лиц приклонного возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин непроявляет возможность к накоплению, и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Но у ослабленных пациентов приклонного возраста величины Cmax и AUC значительно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома P450, например CYP 3A4, который содержится как правило в печени и стенках кишечника; его метаболиты также оказывают М-холиноблокирующее воздействие. Основным путем выделения являются почки; лишь 0,3–0,4% неизмененного действующего вещества определяют в моче крыс через 24 ч и 1% — в моче собак через 48 ч. Таким образом, у крыс и собак оксибутинин практически полностью подвергается метаболизму.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг, №30
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.
№ UA/6730/01/01 от 25.10.2012 до 25.10.2017
Показания
недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что отмечается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также используют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, который возникает после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Использование у детей
Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при:
- недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
- ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.
Применение
препарат используют перорально. Таблетку возможно разделить на две равные дозировки.
Взрослые. Обычная дозировка — 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу возможно увеличить до максимальной — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных эффектов.
Пациенты приклонного возраста. У лиц приклонного возраста T½ лекарства увеличен, поэтому предлогается использовать дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, например для ослабленных пациентов. Дозу возможно увеличить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов.
Дети в возрасте от 5 лет. Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная дозировка составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу возможно увеличить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов. При ночном энурезе последнюю дозу надлежит принимать перед сном.
Дети. Детям в возрасте до 5 лет использование лекарства не предлогается из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте старше 5 лет препарат надлежит использовать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к влиянию оксибутинина, например относительно проявлений побочных реакций со стороны ЦНС и психики.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо другому компоненту лекарства; миастения гравис; узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза; пациенты с лихорадкой или условия повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии; дети в возрасте до 5лет; эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия; функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника; пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом; пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, в частности с гипертрофией предстательной железы.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота и гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны метаболизма и питания: ухудшение аппетита.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги.
Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушения когнитивной функции (спутанность сознания, дезориентация, тревога, делирий, паранойя).
Со стороны сердца: тахикардия и сердечная аритмия.
Со стороны глаз: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия и задержка мочи.
Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек и фоточувствительность.
Особые указания
препарат надлежит с осторожностью использовать пациентам приклонного возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозировки (см. Использование). Препарат надлежит с осторожностью использовать также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.
После приема лекарства Дриптан вероятно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, хронической сердечной недостаточности, АГ, гиперплазии предстательной железы, сердечной аритмии, тахикардии.
Считается, что оксибутинин не считается безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro.
Длительное использование лекарства Дриптан может приводить к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи сэтим предлогается регулярная проверка состояния зубов при длительном использовании лекарства.
В случае инфекции мочевыводящих путей нужно назначить антибактериальную терапию.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не надлежит принимать Дриптан из-за содержания лактозы.
Использование в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. В исследованиях у животных выявили появление репродуктивной токсичности при использовании доз, токсичных для матерей, поэтому надлежит избегать приема оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.
У животных оксибутинин проникает в молоко матери, поэтому Дриптан запрещено назначать женщинам в период кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не надлежит управлять автомобилем или работать с иными механизмами, кроме случаев, когда раньше установлено, что препарат не нарушает возможность этого пациента к физической или умственной деятельности.
Взаимодействия
при одновременном использовании с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому нужно регулярное клиническое наблюдение заболевших.
С осторожностью надлежит использовать Дриптан с иными антихолинергическими средствами ввиду возможности потенцирования антихолинергического эффекта.
Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантидином, бутирофенонами, леводопой, лекарствами наперстянки, трициклическими антидепрессантами. Надлежит проявлять осторожность в случае одновременного применения оксибутинина с этими лекарственными средствами.
Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.
Передозировка
симптомы. Симптомы при передозировке Дриптана развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение. При передозировке используют в основном симптоматическое лечение: немедленное промывание желудка; при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, вероятно использование неостигмина (или физостигмина); устранение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам.
При тахикардии в/в вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц проводить ИВЛ.
Условия хранения
в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
