Двелла — инструкция по применению, цена

Наименование: ДВЕЛЛА, Gedeon Richter

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Улипристала ацетат — синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов. Механизм действия улипристала ацетата заключается в ингибировании и задержке овуляции. Улипристала ацетат позволяет отсрочить разрыв фолликула у женщин в случае приема лекарства непосредственно перед предполагаемой овуляцией.
Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым и ГКС-рецепторам, низкой аффинностью к андрогенным рецепторам и не обладает аффинностью к эстрогеновым или минералокортикоидным рецепторам.
Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном использовании одной дозировки лекарства 30 мг улипристала ацетат быстро всасывается; Сmax вещества в плазме крови 176±89 нг/мл достигается где-то через 1 ч (0,5–2 ч), AUC0–∞ составляет 556±260 нг·ч/мл. Использование лекарства одновременно с пищей, богатой жирами, приводит к снижению Cmax где-то на 45%, пролонгации времени ее достижения (Tmax) со среднего значения 0,75 ч до 3 ч и повышению значения AUC0–∞ на 25% по сравнению с применением лекарства до еды. Подобные результаты были получены относительно активного монодеметилированного метаболита. Всасывание улипристала ацетата считается pH-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда pH желудочного сока повышается, независимо от причины.
Распределение. Улипристала ацетат на 98% связывается с белками плазмы крови, включая альбумин, альфа-1-кислый гликопротеин и ЛПВП.
Метаболизм. Улипристала ацетат активно метаболизируется до монодеметилированных, дидеметилированных и гидроксилированных метаболитов. Монодеметилированные метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro, показывают, что как правило метаболизм улипристала ацетата опосредуется цитохромом CYP 3A4 и в меньшей степени — CYP 1A2 и CYP 2D6.
Выведение. Конечный T½ улипристала ацетата из плазмы крови после приема однократной дозировки 30 мг составляет где-то 32,4±6,3 ч со средним значением клиренса при приеме лекарства внутрь (CL/F) 76,8±64 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические исследования улипристала ацетата с участием женщин с нарушением функции почек и печени не проводились.
Взаимодействия. Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активные метаболиты не оказывают существенного ингибирующего действия на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. После приема однократной дозировки лекарства вероятность индукции CYP 1A2 и CYP 3A4 со стороны улипристала ацетата или его активных метаболитов низкая. Таким образом, маловероятно, что прием улипристала ацетата будет изменять клиренс лекарственных препаратов, которые подвергаются метаболизму с участием вышеперечисленных ферментов.

Состав и форма выпуска

табл. 30 мг блистер, №1

Улипристала ацетат30 мг

№UA/12179/01/01 от 30.05.2012 до 30.05.2017

Показания

экстренная контрацепция в течение 120 ч (5 сут) после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Применение

1 таблетку лекарства Двелла надлежит принять как возможно ранее, однако не позднее чем через 120 ч (5 сут) после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.
Препарат возможно принимать независимо от приема пищи.
Если в течение 3 ч после приема лекарства Двелла произошла рвота, надлежит принять вторую таблетку.
Препарат Двелла возможно принимать в любой день менструального цикла. Перед приемом лекарства надлежит исключить беременность.
Почечная и печеночная недостаточность. Специальных рекомендаций относительно дозировки лекарства для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет (исследования не проводились).
Тяжелая печеночная недостаточность. Использование противопоказано (исследования не проводились).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарства;
• период беременности;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные эффекты

наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота, боли в животе и дисменорея.
Большинство побочных реакций были легкими или умеренно выраженными и проходили самостоятельно.
Побочные реакции, перечисленные ниже, представлены по классам систем органов в соответствии с классификацией MedDRA и по частоте появления: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Классы систем органовПобочные реакции и их частотаОчень частоЧастоНечастоРедкоИнфекции и инвазии Вагинит
Назофарингит
Простудные
заболевания
Инфекция мочевыводящих путейИнфекционный конъюнктивит
Блефарит
Воспалительные заболевания органов малого тазаСо стороны обмена веществ и питанияНарушение аппетитаОбезвоживаниеСо стороны психикиИзменения настроенияЭмоциональные нарушения
Тревога
Нарушения сна
Гиперактивность
Изменения либидоДезориентацияСо стороны нервной системыГоловная боль
Головокружение Сонливость
МигреньТремор
Нарушение внимания
Дисгевзия
Нарушение качества сна
Паросмия (нарушение обоняния)
ОбморокиСо стороны органа зренияНечеткость зрения
Зуд в глазахНеприятные ощущения в области глаз
Гиперемия слизистой оболочки глаза
ФотофобияСо стороны органа слуха и равновесияГоловокружениеСо стороны сосудистой системыПриливыКровотечениеСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияОтек верхних дыхательных путей
Кашель
Сухость в горле
Носовое кровотечениеСо стороны пищеварительной системыТошнота
Боль в животе (неуточненная)
Боль в верхних отделах живота
Дискомфорт в области живота
РвотаБоль внизу живота
Диарея
Сухость во рту
Запор
Диспепсия
МетеоризмРефлюкс-эзофагит
Зубная больСо стороны кожи и подкожно-жировой клетчаткиАкне
Патологические изменения на коже
ЗудКрапивница
Зуд в области наружных половых органовСо стороны костно-мышечной системы и соединительной тканиМиалгия
Боль в спинеБоль в конечностях
АртралгияСо стороны почек и мочевыводящих путейЗаболевания мочевыводящих путей
Хроматурия
Нефролитиаз
Боль в области почек
Боль в области мочевого пузыряСо стороны половых органов и молочных железДисменорея
Боль в области таза
Чувствительность молочных железМеноррагия
Выделения из влагалища
Нарушения менструального цикла
Маточные кровотечения
Кровотечение из влагалища
Приливы
Предменструаль-ный синдромЗуд в области наружных половых органов
Дисфункциональное маточное кровотечение
Диспареуния
Разрыв кисты яичника
Вульвовагинальная боль
Дискомфорт во время менструаций
ГипоменореяОсложнения общего характера Повышенная утомляемостьБоль
Раздражительность
Озноб
Недомогание
ГипертермияДискомфорт в области груди
Воспаление
Жажда

Особые указания

препарат не предлогается принимать женщинам с БА тяжелого течения, которая плохо контролируется приемом пероральных ГКС.
Препарат Двелла предназначен для экстренной контрацепции и не может применяться в роли плановой контрацепции. В каждом случае женщине надлежит пользоваться методами плановой контрацепции.
Тем не менее что использование лекарства Двелла не считается противопоказанием к продолжению приема препаратов для плановой контрацепции, улипристала ацетат может уменьшать их воздействие (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Поэтому после применения лекарства Двелла предлогается использовать барьерные методы контрацепции при каждом последующем половом акте вплоть до начала следующей менструации.
Не надлежит использовать препарат Двелла повторно в течение одного менструального цикла, поскольку безопасность и эффективность такого применения не изучались.
Препарат Двелла как средство экстренной контрацепции не всегда предотвращает наступление беременности. Нет данных об эффективности лекарства Двелла, если с момента незащищенного полового акта прошло более 120 ч. Надлежит исключить беременность при задержке менструации более чем на 7 дней, а также при необычном течении менструации или симптомах беременности. При использовании лекарства Двелла нужно учитывать возможность развития внематочной (эктопической) беременности, которая может сопровождаться менструальными кровотечениями.
Иногда после приема лекарства Двелла продолжительность менструального периода может уменьшиться или увеличиться по отношению к ожидаемой дате менструации на несколько дней. Где-то у 7% женщин менструация начинается ранее ожидаемой даты более чем на 7 дней, у 18,5% женщин задержка менструации составляет более 7 дней и у 4% — более 20 дней.
Одновременное использование лекарства Двелла и нижеследующих активных веществ не предлогается из-за возможного взаимодействия: субстраты Р-гликопротеина (в частности дабигатрана этексилат, дигоксин), индукторы CYP3A4 (в частности рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), лекарственные средства, повышающие рН желудочного сока (в частности ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты Н2-рецепторов), ритонавир в случае длительного применения и средства экстренной контрацепции, содержащие левоноргестрел (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Вспомогательные вещества. Препарат Двелла содержит лактозу, поэтому противопоказано использование этого лекарства у женщин с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Использование лекарства Двелла противопоказано при существующей или предполагаемой беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Очень ограничены сведения о состоянии здоровья плода/новорожденного в случае, если в период беременности женщина принимала улипристала ацетат.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли улипристала ацетат в грудное молоко. Улипристала ацетат представляет собой липофильное вещество и теоретически может проникать в грудное молоко, поэтому запрещено исключить риск для ребенка. После приема лекарства Двелла предлогается приостановить кормление грудью по меньшей мере на 36 ч.
Дети. Опыт применения лекарства Двелла у женщин до 18 лет ограничен.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Препарат Двелла может влиять на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами: после приема лекарства может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, нарушение внимания (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия

индукторы CYP 3A4 (в частности рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)) могут снижать концентрацию улипристала ацетата в плазме крови и таким образом способствовать снижению эффективности лекарства. Поэтому одновременное использование улипристала ацетата с этими лекарствами не предлогается (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Ингибитор CYP 3A4 ритонавир может также индуцировать CYP 3A4 при условии его применения в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрацию улипристала ацетата в плазме крови. Поэтому одновременное использование не предлогается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Индукторы CYP 3A4 могут оказывать воздействие на концентрацию улипристала ацетата в плазме крови даже в том случае, если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2–3 нед.
Мощные ингибиторы CYP 3A4 (в частности кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) могут усиливать воздействие улипристала ацетата. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.
Одновременный прием лекарственных препаратов, повышающих pH желудочного сока (в частности ингибиторов протонной помпы, антацидов и антагонистов H2-рецепторов), уменьшает концентрацию улипристала ацетата в плазме крови. Одновременное использование улипристала ацетата с этими лекарствами не предлогается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Транспортеры Р-гликопротеина. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может являться ингибитором Р-гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных одновременное использование улипристала ацетата и субстратов Р-гликопротеина (в частности дабигатрана этексилата, дигоксина) не предлогается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым рецепторам, поэтому его использование может изменять воздействие препаратов, содержащих прогестоген: препарат может уменьшать контрацептивное воздействие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестоген. Не предлогается одновременное использование улипристала ацетата и других средств экстренной контрацепции, содержащих левоноргестрел (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Передозировка

данные о передозировке улипристала ацетата ограничены. Имеется сообщения о случаях применения улипристала ацетата в дозе до 200 мг однократно; при этом не было отмечено никаких тяжелых или серьезных побочных реакций.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Не требует специальных температурных условий хранения.

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!