Наименование: Эгилок Ретард (Egilok Retard)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг -«- 100 мг. Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у больных в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект продукта связан с постепенным снижением ОПСС.
При единоразовом и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АДа, ЧСС и сократимости сердца.
Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому продукт снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.
При приеме в последствии инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше оказывает влияние на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается из ЖКТ. Однако в последствии всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особости, характерные для продуктов замедленного высвобождения. Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой Vd — 5.5 л/кг. На протяжении 4-6 часов в последствии приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37.4 нг/мл в последствии введения единоразовой дозы, Cssmax составляет 54.7 нг/мл), в последствии этого надлежит фаза медленного выведения.
Метаболизм
Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм продукта осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных больных.
Выведение
T1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. Метопролол выводится преимущественно почками (примерно 95%). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы продукта. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза продукта обязана быть снижена.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эгилок Ретард (Egilok Retard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эгилок Ретард (Egilok Retard)».
