Наименование: Экседрин
Действующее вещество
Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол* (Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol*)
АТХ
N02BA71 Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками
Фармакологическая группа
- Анальгезирующие средства комбинированные (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство) [НПВС— Производные салициловой кислоты в комбинациях]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки продолговатой формы белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе— ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — улучшающее мозговое кровообращение, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Экседрин®— комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин.
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной возможностью ингибировать синтез ПГ в периферических тканях. Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин увеличивет рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов. Понижает сонливость, чувство усталости, увеличивет умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС, но способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.
Фармакокинетика
Парацетамол легко всасывается в ЖКТ, Tmax в плазме крови— в промежутке от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Длительность T1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, но возрастает по мере увеличения дозировки.
Гидроксилированный метаболит, образующийся в незначительных количествах в печени под действием смешанных оксидаз и зачастую обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается быстрому гидролизу в ЖКТ, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, в основном в печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Tmax в плазме крови— в промежутке от 5 до 90 мин после приема до еды. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний T1/2 из плазмы крови составляет 4,9 ч (в диапазоне 1,9–12,2 ч). Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты— 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин.
Показания препарата Экседрин®
Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия и миалгия (боли в мышцах и суставах), альгодисменорея (боли при менструации).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов в составе лекарства;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
гемофилия;
геморрагический диатез;
гипопротромбинемия;
выраженная артериальная гипертензия;
портальная гипертензия;
тяжелое течение ИБС;
глаукома;
авитаминоз К;
почечная недостаточность;
одновременное использование других препаратов, содержащих парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другое НПВС;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
повышенная возбудимость;
нарушения сна;
беременность;
лактация;
детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью: подагра или артрит; заболевания печени; головные боли, связанные с травмой головы; прием антикоагулянтов, гипогликемических средств, а также одновременный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тем не менее что ацетилсалициловую кислоту возможно использовать во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан беременным (во всех триместрах) и кормящим грудью.
Побочные действия
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение АД, бронхоспазм. При длительном использовании— головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Взаимодействие
Препарат может усиливать воздействие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС.
Одновременное использование с иными НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Понижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных ЛС, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, действующих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить воздействие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков увеличивет риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды.
Взрослым и подросткам с 15 лет: по 1 табл. через каждые 4–6 ч.
При первых признаках мигрени принимают 2 табл.
Средняя суточная дозировка составляет 3–4 табл. в день, наибольшая суточная дозировка— 6 табл. в день.
После приема 2 табл. облегчение головной и других видов боли зачастую наступает быстро— через 15 мин, при мигрени облегчение наступает зачастую через 30 мин.
При болевом синдроме препарат не надлежит принимать более 5 дней без консультации с врачом; при мигрени препарат не надлежит принимать более 3 дней без консультации с врачом.
Передозировка
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приеме в дозах более 10–15 г/сут): в течение первых 24 ч бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке— печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический результат у взрослых выражается при приеме 10 г и более.
Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты (при приеме в дозах более 150 мг/кг): при легких интоксикациях— тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль. При тяжелых отравлениях— гипервентиляция легких центрального генеза (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот, паралич дыхания), респираторный ацидоз. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц приклонного возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Симптомы, обусловленные наличием кофеина (при приеме в дозах более 300 мг/сут): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке— тонико-клонические).
Лечение: контроль кислотно-основного состояния и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ— введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 ч, индукция рвоты, назначение активированного угля, слабительных ЛС, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона— метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина— в течение 8 ч.
Особые указания
Если после приема лекарства симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или появляются новые симптомы, надлежит незамедлительно обратиться к врачу. При приеме лекарства в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому надлежит сократить употребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина. При подозрении на передозировку надлежит незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют.
Надлежит воздержаться от употребления алкоголя при приеме лекарства в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то больной, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме лекарства. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах понижает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном использовании лекарства нужен контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не сообщалось о влиянии лекарства на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 2 табл. в многослойном пакетике из алюминиевой фольги и полимерного ламината. Пакетик помещают в картонную пачку.
По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку.
По 24 или 50 табл. во флаконе из ПВП, укупоренном белой полипропиленовой крышкой, снабженном влагопоглощающим материалом и защитной пленкой для контроля первого вскрытия. Флакон помещают в картонную пачку.
Производитель
Новартис Консьюмер Хелс Инк. 10401 Хайвей 6, Линкольн, Небраска 68517, США.
Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Консьюмер Хелс СА. Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария.
Претензии потребителей направлять ООО «Новартис Консьюмер Хелс»
Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.
Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 969-21-65; факс: (495) 969-21-66.
e-mail: consumerhealth@novartis.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Экседрин®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Экседрин®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
