Наименование: Экзифин
Действующее вещество
Тербинафин* (Terbinafine*)
АТХ
D01BA02 Тербинафин
Фармакологическая группа
- Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Крем: однородный, белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противогрибковое.
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное воздействие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (в частности Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое воздействие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.
При пероральном использовании накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное воздействие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме нормально абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозировки; через 4–6 ч половина принятой дозировки распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозировки 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
При местном использовании— абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное воздействие.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное воздействие. T1/2— 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы— 200–400 ч.
Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозировки выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть— 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст заболевших не влияет на фармакокинетику тербинафина, но элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Экзифин®
Таблетки:
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
онихомикозы;
тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Крем (профилактика и лечение):
грибковые инфекции кожи, в т.ч. микозы стоп («грибок» стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
дрожжевые инфекции кожи, как правило те, которые вызываются родом Candida (в частности Candida albicans), в частности опрелость;
разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту лекарства;
Таблетки:
детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о использовании лекарства детьми с массой тела менее 12 кг;
беременность;
период кормления грудью.
С осторожностью:
Таблетки:
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— алкоголизм;
— опухоли;
— болезни обмена веществ;
— заболевания крови;
— патология сосудов конечностей;
— псориаз.
Крем:
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— алкоголизм;
— опухоли;
— болезни обмена веществ;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— окклюзионные заболевания сосудов конечностей;
— детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки
Противопоказано во время беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Крем
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при использовании Экзифина®. Но поскольку клинический опыт применения Экзифина® у беременных женщин очень ограничен, его надлежит использовать только по строгим показаниям.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Но в случае применения кормящей матерью Экзифина® крема через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное влияние на младенца маловероятно.
Побочные действия
Таблетки: побочные действия зачастую средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Со стороны органов системы пищеварения: часто— чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто— нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко— холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином® надлежит прекратить.
Со стороны ЦНС: редко— парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко— депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто— артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко— нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто— крапивница, многоформная эритема; редко— системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко— тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином надлежит прекратить.
Прочие: часто— головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко— экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Крем:
В местах нанесения— покраснение, ощущение зуда или жжение; аллергические реакции.
Взаимодействие
Таблетки
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (в частности циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (в частности дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (в частности селегилин) и антипсихотические (в частности хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментов CYP450 (в частности рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (в частности циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном использовании этих препаратов может потребоваться коррекция дозировки тербинафина.
Вероятно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Уменьшает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Крем
Какие-либо лекарственные взаимодействия для Экзифин® крема не известны.
Способ применения и дозы
Внутрь. Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослые
Обычная дозировка— 250 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Онихомикозы: продолжительность терапии— около 6–12 нед. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного продолжительность лечения может быть менее 12 нед. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения зачастую достаточен. В нечастых случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение— до 6 мес и более.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции— 2–6 нед; при микозах других участков тела: голеней— 2–4 нед, туловища— 4 нед; при микозах, вызванных Candida,— 2–4 нед; при микозах головы, вызванных Microsporum canis,— более 4 нед.
Дети
Зачастую прописывают 125 мг (1/2 табл.).
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы— около 4 нед, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг— 62,5 мг (1/4 табл.) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг— 125 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки; более 40 кг— 250 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилым больным препарат прописывают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (Cl креатинина <50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л)— 125 мг 1 раз в день.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
О случаях передозировки крема не сообщалось. Если же случайно Экзифин® крем будет принят внутрь, возможно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Экзифина® (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Особые указания
Нерегулярное использование тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
На продолжительность терапии могут влиять и такие факторы, как, в частности, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, нужно повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное использование при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, зачастую, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <50 мл/мин или креатинин в крови >300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина надлежит уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени прописывают половину взрослой дозировки. Во время лечения нужно контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В нечастых случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат надлежит отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень нечастых случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
При лечении тербинафином надлежит соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его нужно производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Воздействие на возможность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Экзифин® крем предназначен только для наружного применения. Надлежит избегать попадания его в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании лекарства в глаза, их надлежит срочно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения нужно проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций нужно отменить препарат.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг. В ПВХ/алюминиевых блистерах по 4 шт. 4, 5, 7 или 10 блистеров в пачке картонной.
Производитель
«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства: участки №137, 138 и 146, кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Экзифин®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Экзифин®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
