Наименование: Эпрекс (Eprex)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эриропоэтин человека) 1000 МЕ (8.4 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 2000 МЕ (16.8 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 4000 МЕ (33.6 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 10 000 МЕ (84 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и. Клинико-фармакологическая группа: Стимулятор эритропоэза.
Фармакологическое действие
Стимулятор эритропоэза. Представляет собой очищенный гликопротеин. Влияет на деление и дифференциацию клеток-предшественников. Эпоэтин альфа продуцируется клетками млекопитающих со встроенным геном, кодирующим синтез эритропоэтина человека. По биологическим свойствам эпоэтин альфа не отличается от человеческого эритропоэтина. Белковая фракция составляет в пределах 58% от молекулярной массы и состоит из 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи присоединены к белку тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Молекулярный вес эритропоэтина составляет примерно 32 000-40 000 дальтон.
После введения продукта количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень гемоглобина и скорость поглощения 59Fe увеличиваются. На культуре клеток костного мозга показано, что эпоэтин альфа избирательно стимулирует эритропоэз, не оказывая влияния на лейкопоэз. Эпоэтин альфа обладает минимальной способностью индуцировать образование антител.
Исследований канцерогенности не проводилось. Эпоэтин альфа не вызывает мутаций бактериальных генов (тест Эймса), хромосомных аберраций в клетках млекопитающих, также мутаций генов локуса HGPRT. В ходе одного исследования было выявлено отсутствие различий в частоте возникновения фиброза костного мозга у заболевших, находившихся на диализе и получавших эпоэтин альфа на протяжении трех лет, и у аналогичных заболевших, не получавших эпоэтин альфа. Тератогенность продукта у человека не изучена, у крыс и кроликов тератогенное действие эпоэтина альфа не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Концентрация продукта в сыворотке крови при п/к введении значительно ниже, чем при в/в введении. После п/к введения Cmax достигается через 12-18 ч. Vd примерно равен объему плазмы. Биодоступность продукта при п/к введении составляет в пределах 25%.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 5-6 ч, вне зависимости от тяжести заболевания. T1/2 при п/к введении составляет примерно 24 ч.
Показания
анемия, связанная с хронической почечной недостаточностью у взрослых и малышей (в т.ч. у заболевших, находящихся на гемо- или перитонеальном диализе);
анемия у онкологических заболевших при немиелоидных опухолях (для профилактики и лечения);
анемия у ВИЧ-инфицированных больных, получающих терапию зидовудином, при уровне эндогенного эритропоэтина менее 500 МЕ/мл;
в рамках предепозитной программы перед обширным хирургическим вмешательством у заболевших с уровнем гематокрита, равным 33-39%, для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотрансфузий, если ожидаемая потребность в переливаемой крови превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эпоэтина альфа;
перед проведением обширной операции с ожидаемой кровопотерей 900-1800 мл (2-4 единицы) у взрослых больных, не имеющих анемии или с легкой и средней степенью анемии (уровень гемоглобина 100-130 г/л) для уменьшения потребности в аллогенных гемотрансфузиях и облегчения восстановления эритропоэза.
Режим дозирования
Перед использованием надлежит внимательно осмотреть раствор на предмет видимых частиц или изменения цвета. Препарат не надлежит встряхивать, т.к. это может привести к денатурации гликопротеина и потере активности продукта. Эпрекс не содержит консервантов, поэтому индивидуальная пачка предназначена для единоразового использования.
В/в введение
Продолжительность инъекции составляет не менее 1-5 мин. Более медленное введение предпочтительнее для больных, у которых отмечается развитие гриппоподобного синдрома при введении продукта.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, инъекция продукта производится через иглу в фистулу по завершении процедуры диализа. Для промывания соединительных трубок, также для обеспечения удовлетворительного введения продукта в систему циркуляции в последствии инъекции Эпрекса вводят 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Запрещается вводить продукт в виде в/в инфузии или смешивать его с другими лекарственными препаратами. П/к введение Максимальный объем одной п/к инъекции не должен превышать 1 мл, при надобности введения больших объемов надлежит использовать несколько точек введения. Препарат вводят под кожу плеча, бедра, передней брюшной стенки.
При изменении способа введения продукт вводят в прежней дозе, потом дозу при надобности корректируют (для достижения одинакового терапевтического эффекта при п/к введении требуется доза на 20-30% меньше, чем при в/в введении.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью
У больных с хронической почечной недостаточностью Эпрекс может использоваться в/в и п/к. В/в введение продукта предпочтительно для больных, находящихся на гемодиализе.
У больных с хронической почечной недостаточностью, не получающих диализ, и у больных, находящихся на перитонеальном диализе, продукт может вводиться п/к. Оптимальное содержание гемоглобина для взрослых больных составляет 100-120 г/л, для малышей- 95-110 г/л.
При наличии у больных сопутствующей клинически выраженной ИБС или хронической сердечной недостаточности поддерживаемый уровень гемоглобина не должен превышать верхний предел оптимального значения. Доза продукта составляет 50 МЕ/кг массы тела.
В процессе подбора доза Эпрекса увеличивается, если уровень гемоглобина повышается менее, чем на 10 г/л в месяц. Взрослые пациенты, находящиеся на гемодиализе У данной категории больных Эпрекс предпочтительно использовать в/в. Лечение делится на две фазы: фаза коррекции анемии и поддерживающая фаза. Фаза коррекции анемии Эпрекс вводится из расчета 50 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю.
При надобности дозу можно увеличивать (не чаще чем 1 раз в 4 недели) на 25 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина. Поддерживающая терапия Доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет 30-100 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам с тяжелой анемией (уровень гемоглобина менее 60 г/л) требуется большая поддерживающая доза.
Взрослые пациенты, находящиеся на перитонеальном гемодиализе У данной категории больных продукт может использоваться в/в и п/к.
Фаза коррекции анемии
Препарат вводится из расчета 50 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю.
При надобности дозу можно поэтапно увеличивать на 25 МЕ/кг массы тела (не чаще чем 1 раз в 4 недели) 2 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина. Поддерживающая терапия Обычная доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет от 25-50 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю.
Взрослые пациенты с хронической почечной недостаточностью, не получающие диализ.
У данной категории больных продукт может использоваться в/в и п/к.
Фаза коррекции анемии
Эпрекс вводится из расчета 50 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю.
При надобности дозу можно увеличивать (не чаще чем 1 раз в 4 недели) на 25 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина.
Поддерживающая терапия
Обычная доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет 17-33 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю.
Дети, находящиеся на гемодиализе, независимо от возраста
Фаза коррекции анемии Эпрекс вводится из расчета 50 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю в/в.
При надобности дозу можно увеличивать (не чаще, чем 1 раз в 4 недели) на 25 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина.
Поддерживающая фаза
Обычно детям с массой тела менее 30 кг требуется большая поддерживающая доза, чем взрослым и детям с массой тела более 30 кг.
В ходе клинических исследований в последствии шестимесячной терапии Эпрексом были установлены следующие поддерживающие дозы эпоэтина альфа. Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам с тяжелой анемией (уровень гемоглобина менее 68 г/л) требуется большая поддерживающая доза, чем пациентам с менее тяжелой анемией.
Онкологические больные
Для лечения анемии у онкологических заболевших Эпрекс вводится п/к. Оптимальный уровень гемоглобина должен составлять 120 г/л у мужчин и женщин и не должен быть превышен. Эпрекс может назначаться больным с симптоматической анемией, для профилактики анемии у больных, получающих химиотерапию и имеющих исходный низкий уровень гемоглобина во время первого курса химиотерапии, (например, уменьшение уровня гемоглобина на 10-20 г/л при исходном уровне гемоглобина 110-130 г/л или снижение более чем на 20 г/л при исходном уровне гемоглобина свыше 130 г/л). Начальная доза, для профилактики или лечения анемии, обязана составлять 150 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. В качестве альтернативы начальная доза может составлять 450 МЕ/кг массы тела 1 раз в неделю п/к.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эпрекс (Eprex)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эпрекс (Eprex)».
