Эпрекс 20 000 МЕ 40 000 МЕ — инструкция по применению, цена
/ 14 Июл 2018 в 13:34
Наименование: Эпрекс (Eprex) 20 000 МЕ/40 000 МЕ
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 20 000 МЕ (168 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. 1 шприц эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 40 000 МЕ (336 мкг). Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, глицин, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Стимулятор эритропоэза.
Фармакологическое действие
Стимулятор эритропоэза, представляет собой очищенный гликопротеин. Влияет на деление и дифференциацию клеток-предшественников. Эпоэтин альфа продуцируется клетками млекопитающих со встроенным геном, кодирующим синтез эритропоэтина человека.
По биологическим свойствам эпоэтин альфа, получаемый генно-инженерным методом, не отличается от человеческого эритропоэтина. Белковая фракция составляет в пределах 58 % от молекулярной массы и состоит из 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи присоединены к белку тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Молекулярный вес эритропоэтина составляет примерно 32 000-40 000 дальтон. После введения продукта количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень гемоглобина и скорость поглощения 59Fe увеличиваются.
На культуре клеток костного мозга показано, что эпоэтин альфа избирательно стимулирует эритропоэз, не оказывая влияния на лейкопоэз. Эпоэтин альфа обладает минимальной способностью индуцировать образование антител. Исследований канцерогенности не проводилось. Эпоэтин альфа не вызывает мутаций бактериальных генов (тест Эймса), хромосомных аберраций в клетках млекопитающих, также мутаций генов локуса HGPRT.
В ходе одного исследования было выявлено отсутствие различий в частоте возникновения фиброза костного мозга у заболевших, находившихся на диализе и получавших эпоэтин альфа на протяжении трех лет, и у аналогичных заболевших, не получавших эпоэтин альфа.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Концентрация продукта в сыворотке крови при п/к введении значительно ниже, чем при в/в введении. После п/к введения концентрация продукта в плазме крови повышается медленно, Cmax достигается через 12-18 ч. Vd примерно равен объему плазмы. Биодоступность продукта при п/к введении составляет в пределах 25%.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 5-6 ч, вне зависимости от тяжести заболевания. T1/2 при п/к введении составляет примерно 24 ч.
Показания
анемия у онкологических заболевших при немиелоидных опухолях, злокачественной лимфоме или множественной миеломе (для профилактики и лечения);
в рамках предепозитной программы перед обширным хирургическим вмешательством у заболевших с уровнем гематокрита, равным 33-39%, для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотрансфузий, если ожидаемая потребность в переливаемой крови превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эпоэтина альфа;
перед проведением обширной операции с ожидаемой кровопотерей 900-1800 мл (2-4 единицы) у взрослых больных, не имеющих анемии или с легкой и средней степенью анемии (уровень гемоглобина 100-130 г/л) для уменьшения потребности в аллогенных гемотрансфузиях и облегчения восстановления эритропоэза.
Режим дозирования
Перед использованием надлежит внимательно осмотреть раствор на предмет видимых частиц или изменения цвета. Препарат не надлежит встряхивать, т.к. это может привести к денатурации гликопротеина и потере активности продукта. Эпрекс не содержит консервантов, поэтому индивидуальная пачка предназначена для единоразового использования.
В/в введение
Продолжительность инъекции составляет не менее 1-5 мин. Более медленное введение предпочтительнее для больных, у которых отмечается развитие гриппоподобного синдрома при введении продукта. Запрещается вводить продукт в виде в/в инфузии или смешивать его с другими лекарственными препаратами.
П/к введение
Максимальный объем одной п/к инъекции не должен превышать 1 мл, при надобности введения больших объемов надлежит использовать несколько точек введения. Препарат вводят под кожу плеча, бедра, передней брюшной стенки.
Пациенты, страдающие онкологическими заболеваниями
Для лечения анемии у онкологических заболевших Эпрекс вводится п/к. Оптимальный уровень гемоглобина должен составлять 120 г/л (у мужчин и женщин), превышать данный уровень не надлежит. Эпрекс можно назначать пациентам с симптоматической анемией, для профилактики анемии у больных, получающих химиотерапию и имеющих исходный низкий уровень гемоглобина во время первого курса химиотерапии, (например, исходный уровень гемоглобина 110-130 г/л или снижение более чем на 20 г/л при исходном уровне гемоглобина свыше 130 г/л). Начальная доза для профилактики или лечения анемии обязана составлять 150 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. В качестве альтернативы начальная доза может составлять 40 000 ME 1 раз в неделю.
Если через 4 недели лечения уровень гемоглобина повысился не менее чем на 10 г/л или количество ретикулоцитов увеличилось более чем на 40 000 клеток/мкл выше исходного уровня, то доза Эпрекса остается прежней.
Если через 4 недели лечения увеличение уровня гемоглобина составляет менее 10 г/л и увеличение количества ретикулоцитов составляет менее 40 000 клеток/мкл по сравнению с исходным уровнем, то на протяжении следующих 4 недель дозу увеличивают до 300 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю или до 60 000 МЕ 1 раз в неделю.
Если в последствии дополнительных 4 недель лечения при дозе Эпрекса 300 МЕ/кг 3 раза в неделю или 60 000 МЕ 1 раз в неделю увеличение уровня гемоглобина составляет не менее 10 г/л или количество ретикулоцитов увеличилось более чем на 40 000 клеток/мкл, то сохраняют существующую дозу Эпрекса.
Если через 4 недели лечения в дозе 300 МЕ/кг массы тела или 60 000 МЕ 1 раз в неделю уровень гемоглобина повышается менее чем на 10 г/л и увеличение количества ретикулоцитов составляет менее 40 000 клеток/мкл по сравнению с исходным уровнем, лечение надлежит прекратить.
В случае повышения уровня гемоглобина более чем на 20 г/л на протяжении месяца или достижения уровня гемоглобина 120 г/л, дозу продукта необходимо уменьшить на 25%. Если уровень гемоглобина превышает 120 г/л, необходимо приостановить лечение до снижения уровня гемоглобина ниже 120 г/л и потом продолжить введение Эпрекса в дозе на 25% ниже первоизначальной. Терапия Эпрексом обязана продолжаться на протяжении одного месяца в последствии окончания курса химиотерапии.
Уровень ферритина сыворотки (или уровень сывороточного железа) необходимо определять у всех больных до начала и в процессе лечения Эпрексом. При надобности назначается дополнительный прием железа. Взрослые пациенты, участвующие в программе сбора аутологичной крови перед хирургическими вмешательствами Рекомендуется использовать в/в введение продукта. Эпоэтин альфа надлежит вводить по окончании процедуры сбора крови.
Перед назначением Эпрекса надлежит учесть все противопоказания к сбору аутологичной крови. Перед хирургическим вмешательством Эпрекс надлежит назначать 2 раза в неделю на протяжении 3 недель.
При каждом посещении врача у заболевшего забирают порцию крови (если гематокрит ≥33% и/или уровень гемоглобина ≥110 г/л) и сохраняют для аутологичной трансфузии.
Рекомендуемая доза Эпрекса- 600 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю. Уровень ферритина сыворотки (или уровень сывороточного железа) необходимо определять у всех больных до начала и в процессе лечения Эпрексом.
При надобности назначается дополнительный прием железа.
При наличии анемии ее причина обязана быть установлена до начала терапии Эпрексом. Необходимо в кратчайшие периоди обеспечить адекватное поступление железа в организм, назначив внутрь продукт железа в дозе 200 мг/сут (из расчета на элементарное железо) и поддерживать поступление железа на данном уровне на протяжении всего курса терапии.
Пациенты в пред- и в последствииоперационном периоде, не участвующие в программе сбора аутологичной крови Рекомендуется использовать п/к введение продукта в дозе 600 МЕ/кг массы тела в неделю на протяжении 3 недель, предшествующих операции (21-й, 14-й и 7-й дни перед операцией), и каждый день операции.
При надобности, когда по медицинским показаниям требуется сократить предоперационный период, Эпрекс можно назначать каждый день в дозе 300 МЕ/кг массы тела на протяжении 10 дней до операции, каждый день операции и на протяжении 4 дней в последствии операции.
Если уровень гемоглобина в предоперационном периоде достигает 150 г/л и выше, применение эпоэтина альфа надлежит прекратить. До начала терапии эпоэтином альфа необходимо убедиться в отсутствии у больных дефицита железа. Все пациенты должны получать адекватное количество железа (внутрь 200 мг/сут из расчета на элементарное железо) на протяжении всего курса лечения. По возможности надлежит обеспечить дополнительное пероральное поступление железа до начала терапии Эпрексом для обеспечения адекватного депо железа в организме заболевшего.
Побочное действие
Преимущественно в начале лечения может развиться гриппоподобный синдром: головокружение, сонливость, увеличение температуры, головная боль, суставные и мышечные боли, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто — дозозависимое увеличение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии (чаще всего у больных с хронической почечной недостаточностью); не часто — гипертонический криз (злокачественная артериальная гипертензия), осложнения, обусловленные артериальной гипертензией, такие как ишемия миокарда, инфаркт миокарда, инсульт, преходящие ишемические нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны ЦНС: не часто — симптомы энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания), генерализованные тонико-клонические судороги (даже у заболевших с нормальным АД до лечения эпоэтином альфа).
Со стороны свертывающей системы крови: не часто — тромбоцитоз, тромбоз шунта (у больных, находящихся на гемодиализе, особо со склонностью к артериальной гипотензии или имеющих осложнения со стороны артериовенозной фистулы, в т.ч. стеноз, аневризма), тромбоз глубоких вен, артериальный тромбоз, легочная эмболия, аневризмы артерий, тромбоз сосудов сетчатки и закупорка в системе искусственной почки.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эпрекс (Eprex) 20 000 МЕ/40 000 МЕ» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эпрекс (Eprex) 20 000 МЕ/40 000 МЕ».
