Наименование: ЭРИДОН, Фарма Старт
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Рисперидон — селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов, он блокирует также α1-адренергические и в меньшей степени — гистаминовые Н1- и α1-адренорецепторы, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон считается мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину понижает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние лекарства сохватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика. После перорального приема активный компонент лекарства Эридон — рисперидон — полностью абсорбируется и достигает Сmax в плазме крови в течение 1–2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лекарства. Рисперидон метаболизируется посредством цитохрома Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое влияние. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона считается N-дезалкилирование.
При пероральном приеме T½ рисперидона составляет около 3 ч, T½ 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг массы тела.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 сут, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Через 1 нед после начала приема лекарства 70% дозировки выводится с мочой, 14% — с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче достигает 35–45% величины принятой дозировки, остальную часть составляют неактивные метаболиты.
У лиц приклонного возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема лекарства отмечается высокая концентрация активного вещества и замедленное его выведение.
У лиц с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентраций у пациентов с правильной функцией печени.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер, №20
№UA/12624/01/01 от 07.12.2012 до 07.12.2017
табл. п/плен. оболочкой 4 мг блистер, №30, №60
№UA/12624/01/02 от 12.07.2013 до 07.12.2017
Показания
лечение при остром психотическом состоянии пациентов с шизофренией и продолжительная поддерживающая терапия при хроническом течении шизофрении для предотвращения рецидивов.
Монотерапия или комбинированное лечение при острых маниакальных и смешанных эпизодах при биполярных расстройствах.
Применение
шизофрения. Взрослым в большинстве случаев препарат прописывают в начальной дозе 2 мг/сут в 1 или 2 приема, при необходимости дозу повышают на 1–2мг/сут. Для большинства пациентов рекомендуемая дозировка составляет 4–6 мг/сут.
Дозировка 10 мг в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, может приводить к увеличению количества побочных реакций, поэтому предлогается с ограничениями.
Поддерживающая терапия при шизофрении (предотвращение рецидивов) предусматривает использование 2–6 мг Эридона в сутки. Пациенты, применяющие поддерживающую терапию, нуждаются в периодическом обследовании, поскольку дозировка может изменяться.
Для пациентов приклонного возраста с выраженными нарушениями функции печени и/или почек начальную и последующие дозировки лекарства понижают в 2 раза.
Биполярное расстройство
Рекомендуемая начальная дозировка Эридона составляет 2–3 мг/сут. При необходимости дозу изменяют добавлением 1 мг/сут через день до 6 мг/сут или снижением на 1 мг/сут. Эффективность доз >6 мг при биполярных расстройствах не изучалась.
Рекомендации по подбору доз
Противопоказания
Эридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, брадикинезия, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов приклонного возраста), спутанность сознания, потеря сознания, летаргия, ортостатическое головокружение, транзиторная ишемическая атака, цереброваскулярные нарушения, дизартрия, расстройства движений, гиперсомния, мания, паркинсонизм, отсутствие реакции на раздражитель.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывания глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость слизистой оболочки глаз, слезотечение, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ушах, расстройства равновесия.
Эндокринные расстройства: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), повышение уровня глюкозы крови, гипергликемия (у заболевших сахарным диабетом), диабетическая кома.
Кардиальные нарушения: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ, сердцебиение, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, AV-блокада I степени, блокада левой ветви пучка Гиса, блокада правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: заложенность носа, носовое кровотечение, фаринголарингическая боль, назофарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, свистящее дыхание, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, синусит, гриппоподобный синдром.
Инфекции и инвазии: инфекции уха (средний отит, в том числе хронический), вирусные инфекции, инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит).
Нарушения со стороны ЖКТ: анорексия, диспепсия, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, недержание кала, гастрит, отек губ, хейлит, кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, дизурия, полиурия, недержание мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, вагинальные выделения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: целлюлит, онихомикоз, акародерматит, сыпь (эритематозная, папулезная, макулопапулезная, генерализованные), изменение цвета кожи, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, зуд, алопеция, гиперемия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая уменьшение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, периоральный отек, периорбитальный отек, отек лица, рта, языка, гортани, гортанно-трахеальный отек, наследственный ангионевротический отек, окуло-респираторный синдром, острый отек тонкой кишки).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в конечностях, нарушения осанки, скованность суставов, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Другие: астения, ринит, боль в спине, боль в шее, увеличение массы тела, отеки, гиперволемия, полидипсия, снижение температуры тела, жажда, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены лекарства.
Особые указания
в связи с тем, что Эридон считается блокатором α-адренорецепторов, при его использовании может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозировки.
Эридон надлежит использовать с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях, при этом дозу надлежит повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки.
При использовании препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (в основном языка и/или лица). Сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов, что считается фактором риска развития поздней дискинезии. Поскольку Эридон всущественно меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии в сравнении с иными нейролептиками существенно меньше. Если появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При использовании классических нейролептиков описаны случаи появления нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В случае развития нейролептического синдрома нужно отменить все антипсихотические препараты.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Эридона пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.
Относительно классических нейролептиков известно, что они понижают порог развития эпилептического припадка. Предлогается с осторожностью использовать Эридон больным эпилепсией.
Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Препарат содержит лактозу, поэтому лицам с наследственной непереносимостью галактозы использовать Эридон не предлогается.
Во время лечения вероятно возникновение гипергликемии или обострения существующего сахарного диабета.
Эридон, как и другие антипсихотические средства, надлежит с осторожностью использовать пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при комбинированной терапии лекарствами, которые удлиняют интервал Q–T.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Эридон возможно принимать в период беременности только в том случае, когда положительный результат превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Женщинам, применяющим Эридон, не надлежит кормить грудью.
Дети. Опыт применения лекарства у детей в возрасте до 15 лет ограничен.
Взаимодействия
с учетом того, что Эридон влияет, в первую очередь, на ЦНС, его надлежит с осторожностью использовать одновременно с иными лекарствами центрального действия.
При одновременном использовании Эридон уменьшает результат леводопы и других агонистов дофамина.
При использовании карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов вероятно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Эридона требуется пересмотреть и при необходимости понизить.
Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Флуоксетин может увеличить концентрацию рисперидона в плазме крови. Это менее касается антипсихотической фракции.
При использовании Эридона одновременно с иными лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы крови не замечено.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активную антипсихотическую фракцию. Но клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активную антипсихотическую фракцию.
Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов 3А4 не влияют на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.
Эридон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию лекарства Эридон.
Передозировка
симптомы. Сонливость, чрезмерный седативный результат, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения, в единичных случаях — удлинение интервала Q–T.
Лечение. Эридон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке нужно проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка (после интубации, если больной без сознания), назначение активированного угля одновременно со слабительными лекарствами, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе надлежит проводить в/в введение симпатомиметиков. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов прописывают антихолинергические препараты. Нужно продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента выздоровления пациента.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
