Наименование: ЭСПА-КАРБ® , esparma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то имеется замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная длительность латентного периода действия лекарства до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то имеется до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, в частности, после радиотерапии или при тиреоидите.
Фармакокинетика. Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою активную форму — тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течении 24–72 мин достигается максимальный плазменный уровень — 150 нг/нл.
Связыванием тиамазола с белками плазмы крови возможно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он медленно метаболизируется и, поскольку длительность его действия непосредственно больше связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с его Т½ из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Что предопределяет почти 24-часовую длительность действия отдельной дозировки и дает способность использовать препарат 1 раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.
Т½ из организма составляет около 3 ч, при недостаточной функции печени он удлиняется. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Однако желчная экскреция незначительная, что дает способность сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почками в течении 24 ч выделяется 70% тиамазола, из них только незначительное количество — в неизмененном виде. Данных относительно фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг блистер, №50, №100
Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
№UA/12191/01/01 от 11.05.2012 до 11.05.2017
табл. 10 мг блистер, №50, №100
Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
№UA/12191/01/02 от 11.05.2012 до 11.05.2017
Показания
нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.
Применение
Эспа-карб используют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.
Взрослые. Дозировка в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую нужно титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы понизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная дозировка, в основном, составляет 5–15 мг/сут, которую возможно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают в течении не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозировки для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозировки 20–60 мг/сут, дополнительно прописывают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится в течении не менее 6–18 мес.
Пациенты приклонного возраста. Если нет любых противопоказаний или предостережений, то таким пациентам не требуется специальное дозирование.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу или другим компонентам лекарства. Уже существующие тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
побочные реакции зачастую появляются в течении первых 8 нед лечения. Чаще всего отмечали такие реакции: тошноту, головную боль, артралгии, незначительные нарушения со стороны ЖКТ, кожные высыпания, зуд. Эти реакции, в основном, транзиторные и не требуют отмены лекарства.
Со стороны системы крови: угнетение функции костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз; редко — панцитопения/апластическая анемия, тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Пациентов нужно информировать, что в случае появления ангины, кровоподтеков или кровотечений, язв в ротовой полости, лихорадки, недомогания они должны срочно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Такие пациенты требуют немедленного проведения анализа крови, особенно те, у кого имеется любые клинические признаки инфекции.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные нарушения.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, которые требуют прекращения применения лекарства.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница. Были единичные сообщения о выпадении волос.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, нужно постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.
Особые указания
при возникновении первых признаков и симптомов нарушения функции печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием лекарства надлежит прекратить и срочно провести мониторинг функции печени.
Карбимазол с осторожностью надлежит использовать у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
При тяжелом нарушении функции печени лечение нужно прекратить. Т½ может увеличиваться при нарушении функции печени.
Во время назначения радиоактивного йода на этот период надлежит прекратить лечение карбимазолом.
Больным, которые не могут выполнять инструкции относительно применения лекарства или не могут обследоваться регулярно, не надлежит принимать карбимазол.
У пациентов, у которых возможны возникновение судорог или ухудшение памяти, нужно регулярно проводить анализ крови.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит принимать этот препарат.
Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба.
Использование карбимазола у небеременных репродуктивного возраста вероятно только при оценке риск/польза.
Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
Использование в период беременности и кормления грудью. Карбимазол проникает через плаценту. Если дозировка для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируются, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. В исследованиях отмечено, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, у матерей которых отмечали нелеченый гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.
Но очень редко врожденные недостатки развития отмечены после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь появления мальформаций, например атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазола и метимазола. Таким образом, использование карбимазола в период беременности и у женщин репродуктивного возраста вероятно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Также поступали сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков развития сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, пороков развития ЖКТ, пороков пупка и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол надлежит назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол нужно использовать в период беременности, дозу лекарства надлежит корригировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Возможно использовать препарат в низких дозах и прекратить лечение за 3–4 нед до срока родов, чтобы понизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности запрещено, поскольку очень незначительное количество тироксина проникает через плаценту в последний триместр беременности.
Карбимазол экскретируется с грудным молоком. Если необходима дальнейшая терапия препаратом, надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Нет достаточного опыта применения карбимазола у детей, поэтому препарат не прописывают пациентам этой возрастной категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами или работе с иными механизмами неизвестно.
Взаимодействия
нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с иными лекарственными средствами. Надлежит с осторожностью использовать карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол считается антагонистом витамина К, может усиливаться результат антикоагулянтов. Вероятно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными лекарствами без снижения дозировки теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
Передозировка
случаи передозировки не описаны.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
