Наименование: Эутирокс
Действующее вещество
Левотироксин натрия* (Levothyroxine sodium*)
АТХ
H03AA01 Левотироксин натрия
Фармакологическая группа
- Тиреоидное средство [Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)]
Состав
Описание лекарственной формы
Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки — гравировка «ЕМ + доза».
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает воздействие на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое воздействие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, увеличивет потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, увеличивет функциональную активность ССС и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Терапевтический результат развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены лекарства. Клинический результат при гипотиреозе выражается через 3–5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается в основном в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозировки). Прием пищи уменьшает всасываемость левотироксина. Cmax в плазме крови достигается где-то через 5–6 ч после приема. После всасывания более 99% лекарства связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование где-то 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество лекарства подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
T1/2 — 6–7 дней, при тиреотоксикозе — 3–4 дня, при гипотиреозе — 9–10 дней.
Показания препарата Эутирокс®
гипотиреоз;
эутиреоидный зоб;
заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
в роли диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченый тиреотоксикоз;
нелеченая гипофизарная недостаточность;
нелеченая недостаточность надпочечников;
использование в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.
Не надлежит начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его использование не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный диабет, тяжелый длительно существующий гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозировки).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозировки лекарства из-за повышения содержания тироксинсвязывающего глобулина.
В период грудного вскармливания препарат надлежит принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме лекарства в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием лекарства в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.
Использование при беременности лекарства в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Побочные действия
При правильном использовании лекарства Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Взаимодействие
Использование трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия уменьшает воздействие сердечных гликозидов.
При одновременном использовании колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия нужно использовать за 4–5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном использовании с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном вероятно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (в частности ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать воздействие на эффективность левотироксина натрия. Предлогается тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости надлежит скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать воздействие на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин увеличивет интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Предлогается тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому нужен частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического лекарства надлежит скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать результат антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может увеличить риск развития кровотечения, в частности кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому нужен регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными лекарствами. При необходимости дозу антикоагулянта надлежит скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (в частности, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными лекарствами предлогается мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия предлогается осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.
Соматропин при одновременном использовании с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, использование амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание надлежит уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил понижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (в частности, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Потребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозировки, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
Эутирокс® в суточной дозе принимают утром до еды, по крайней мере за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку малым количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у заболевших моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® прописывают в дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; у заболевших старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут.
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу лекарства Эутирокс® дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом лекарства.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение надлежит начинать с особой осторожностью с малых доз — с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе Эутирокс® принимают, в основном, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® применяют в комплексной терапии с антитиреоидными лекарствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях продолжительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования нужно применять наиболее подходящую дозировку лекарства Эутирокс®.
Передозировка
При передозировке лекарства наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если дозировка лекарства с момента начала терапии повышается слишком быстро.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозировки лекарства, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение надлежит начинать с осторожностью, с более низкой дозировки. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозировки левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случае появления судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Особые указания
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии нужно исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы надлежит исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.
Нужно исключить возможность появления даже небольшого лекарственнообусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях нужен регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы нужно выяснить этиологию вторичного гипотиреоза.
При необходимости надлежит начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии предлогается выполнение реакции на введение тиреолиберина (ТРГ-тест) или супрессивной сцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и увеличенный риск остеопороза, нужно исключить наличие превышающих физиологические концентраций левотироксина натрия в сыворотке. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Использование левотироксина натрия не предлогается при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением считается сопутствующее использование во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными лекарствами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного лекарства на другой предлогается скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования лекарства на воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Несмотря на то, т.к. левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.
Форма выпуска
Таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. По 25 табл. в блистере из ПВХ/фольги алюминиевой или полипропилена/фольги алюминиевой; по 2 или 4 блистера в картонной пачке.
Производитель
Мерк КГаА. Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.
Владелец регистрационного удостоверения: Мерк КГаА.
Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях надлежит направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.
e-mail: safety@merck.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Эутирокс®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эутирокс®
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
