Наименование: Фарестон (Fareston)
Название препарата (на английском)
Fareston
Фармакологическое действие
Фарестон – нестероидный антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен – производное трифенилэтилена. Механизм антиэстрогенного действия торемифена связан с его возможностью связываться с рецепторами эстрогена, при этом препарат оказывает антиэстрогенную или эстрогеноподобную активность в зависимости от продолжительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей.
На фоне терапии торемифеном у женщин в периоде постменопаузы с раком молочной железы отмечалось снижение уровня ЛПНП и сывороточного холестерина.
Торемифен за счет конкурентной связи с рецепторами эстрогена тормозит опосредованную эстрогеном стимуляцию ДНК и репликацию в клетках. На экспериментальных моделях гормонозависимого рака при использовании значительных доз торемифена отмечалось эстрогензависимое противоопухолевое воздействие.
Основной противоопухолевых результат обусловлен антиэстрогенным действием, но запрещено также исключать воздействие на другие механизмы, включая индукцию апоптоза, воздействие на клеточный цикл, секрецию факторов роста и изменения в экспрессии онкогенов.
Фармакокинетика
При приеме перорально торемифен всасывается нормально, пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2-5 часов. Прием пищи может повышать время достижения пикового уровня на 1,5-2 часа, но не оказывает влияния на степень абсорбции.
Период полувыведения торемифена в первой фазе – 2-12 часов, во второй 2-10 суток. Практически 100% торемифена связывается с альбуминами плазмы.
При приеме 11-680 мг торемифена фармакокинетика линейная.
Препарат активно превращается в печени при участии ферментов. Производные торемифена обладают меньшей антиэстрогенной активностью или являются неактивными.
Экскретируется торемифен в основном кишечником в виде производных, около 10% принятого торемифена выводится почками в виде производных. Торемифен определяется в сыворотке спустя 4-6 недель после последнего приема.
Показания к применению
Фарестон применяют (как лекарственное средство первой линии) для терапии метастазирующего гормонозависимого рака молочной железы в периоде постменопаузы.
Фарестон также может применяться для лечения и профилактики развития гиперплазий (дисгормональных) молочной железы.
Способ применения
Фарестон принимают перорально, таблетки возможно принимать вне зависимости от пищи.
До начала терапии пациентка должна обследоваться у гинеколога, в процессе обследования особое внимание предлогается уделить состоянию эндометрия.
Женщинам с дисгормональными гиперплазиями молочной железы зачастую прописывают прием 20 мг торемифена в сутки.
Женщинам с эстрогенозависимым раком молочной железы зачастую прописывают прием 60 мг торемифена в сутки (за 1 прием).
Коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функциональной активности почек и печени не требуется.
Побочные действия
На фоне терапии Фарестоном вероятно развитие гипергидроза, приливов, вагинальных выделений и маточных кровотечений, а также повышенной утомляемости, депрессивных состояний, кожного зуда и сыпи, тошноты. Данные эффекты ассоциированы с антиэстрогенным действием торемифена.
Кроме того, при терапии торемифеном вероятно появление таких нежелательных явлений:
- ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения стула, тошнота, повышение уровней АЛТ и АСТ, желтуха.
- ЦНС: депрессивные эпизоды, нарушения сна, головокружения, вертиго, головная боль.
- Зрительная система: катаракта, переходящее помутнение роговицы.
- ССС: приливы, тромбоэмболия (глубокий тромбоз, тромбофлебит и легочная эмболия), дозозависимое увеличение интервала QT.
Прочие: диспноэ, алопеция, гипертрофия и/или полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия, отеки, увеличение массы тела.
Крайне редко при приеме лекарства Фарестон отмечалось развитие рака эндометрия.
У пациентов с метастазами в костях в начале терапии вероятно развитие гиперкальциемии.
При подозрении на увеличение интервала QT нужно прекратить терапию до консультации кардиолога.
Противопоказания
Фарестон не прописывают при непереносимости торемифена или вспомогательных веществ таблеток, включая лактозу.
Фарестон противопоказан для продолжительной терапии при наличии в анамнезе указаний на гиперплазию эндометрия и нарушениях функций печени.
Фарестон не используют в лечении пациентов с:
- удлинением интервала QT различного происхождения;
- брадикардией;
- нарушениями водно-солевого баланса, например гипокалиемией;
- недостаточностью сердца со снижением выброса левого желудочка;
- аритмией в анамнезе;
- тромбоэмболией в анамнезе.
Торемифен не используют для терапии пациентов, получающих препараты, которые могут увеличивать интервал QT.
Использование Фарестона в педиатрии строго нельзя.
Нужно с осторожностью назначать Фарестон (в связи с повышенным риском рака эндометрия) при:
- сахарном диабете;
- артериальной гипертензии;
- высоком индексе массы тела.
Фарестон также с осторожностью нужно назначать женщинам, которые получали заместительную терапию гормонами.
С осторожностью надлежит назначать Фарестон пациенткам с:
- миокардиальной ишемией;
- риском вентрикулярной аритмии и остановки сердца;
- сердечной недостаточностью в периоде декомпенсации;
- стенокардией.
Надлежит соблюдать повышенную осторожность при назначении Фарестона при нестабильном диабете, общем тяжелом состоянии и сердечной недостаточности (в связи с отсутствием исследований лекарства у таких пациенток).
Учитывая риск развития головокружения, предлогается отказаться от вождения машины в период терапии.
Беременность
Фарестон предлогается для лечения пациенток в периоде менопаузы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано сочетанное использование Фарестона с антиаритмическими средствами IА и III класса, антибактериальными (эритромицин в/в, моксифлоксцин, пентамидин) и противомалярийными лекарствами, нейролептиками, мизоластином, астемизолом, терфенадином, винкамином в/в, цизапридом, дифеманилом и бепридилом (в связи в риском удлинения интервала QT).
Препараты, снижающие выведение кальция, при сочетанном использовании с Фарестоном могут приводить к развитию гиперкальциемии.
Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) при сочетанном использовании ускоряют метаболизм торемифена и понижают его плазменные уровни. При необходимости сочетанного применения торемифена с индукторами ферментов печени нужно корректировать дозу торемифена.
Фарестон при сочетанном приеме с варфариноподобными антикоагулянтами может удлинять время кровотечения.
Ингибиторы ферментов печени теоретически могут замедлять превращение торемифена, но клинических исследований таких взаимодействий не проводилось.
Передозировка
При передозировке Фарестона отмечается развитие признаков интоксикации, включая головокружение, рвоту, вертиго и тошноту. Подобные симптомы отмечались при приеме 680 мг и более торемифена в сутки. Учитывая дозозависимое воздействие торемифена на интервал QT, при передозировке возможно ожидать значительное увеличение интервала QT.
Специфического антидота торемифена нет. При передозировке показано назначение симптоматического и поддерживающего лечения.
Форма выпуска
Таблетки Фарестон по 30 штук в полимерных флаконах, в пачке 1 флакон.
Условия хранения
Фарестон годен 5 лет после выпуска.
Таблетки Фарестон нужно хранить так, чтобы к ним не было доступа у детей.
Специальный температурный режим для хранения не требуется.
Состав
1 таблетка Фарестона 20 содержит:
Торемифена цитрата – 20 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный.
1 таблетка Фарестона 60 содержит:
Торемифена цитрата – 60 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный.
Группа препарата
Лекарственные средства — антагонисты женских половых гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Злокачественное новообразование молочной железы (C50)
АТХ
L02B A02
Производитель
Orion Corporation
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
