Наименование: ФАЗИЖИН® , Pfizer Inc.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Фазижин активен как против простейших, так и облигатных анаэробных бактерий. Проявляет активность в отношении таких простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.
Воздействие лекарства Фазижин против анаэробных бактерий и простейших заключается в проникновении лекарства в клетку микроорганизма с последующим повреждением нитей ДНК и ингибированием их синтеза.
Фазижин активен против Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий, например Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.
Helicobacter pylori (H. pylori) связывают с возникновением пептических кислотных заболеваний пищеварительного тракта, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых около 95 и 80% пациентов соответственно инфицированы этим микроорганизмом. H. pylori также считается главным фактором в развитии гастрита и рецидива язв у таких пациентов. Опыт показывает, что существует причинная связь между H.pylori и карциномой желудка.
Клинические данные демонстрируют, что при использовании комбинации лекарства Фазижин, омепразола и кларитромицина, поддаются эрадикации 91–96% изолятов H. pylori.
Различные режимы эрадикации H. pylori показали, что эрадикация H. pylori приводит к заживлению дуоденальных язв и уменьшает риск рецидива язв.
Фармакокинетика
Фазижин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые получали по 2 г тинидазола внутрь, пиковые уровни в плазме крови, составлявшие 40–51 мкг/мл, достигались в течение 2 ч, а к 24-му часу уровни снижались до 11–19 мкг/мл. У здоровых добровольцев, получавших 800 мг и 1,6 г тинидазола в/в, через 10–15 мин Cmax в плазме крови составляла 14–21 мкг/мл для дозировки 800 мг и 32 мкг/мл — для дозировки 1,6 г. Через 24 ч после проведения инфузии уровень тинидазола в плазме крови снижался до 4–5 и 8,6 мкг/мл соответственно, что обосновывает дозирование 1 раз в сутки. Плазменные уровни снижаются медленно, а тинидазол определяется в плазме крови в концентрации до 1 мкг/мл через 72 ч после перорального применения. T½ тинидазола из плазмы крови составляет 12–14 ч.
Тинидазол широко распределяется по всем тканям организма, а также проникает через ГЭБ, достигая клинически эффективных концентраций во всех тканях. Очевидный объем распределения составляет около 50 л. Около 12% тинидазола в плазме крови связано с белками.
Тинидазол выделяется печенью и почками. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что через 5 дней 60–65% принятой дозировки выделяется почками, а 20–25% — в неизмененном виде тинидазола. До 5% принятой дозировки выводится с калом.
Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <22 мл/мин) указывают на то, что нет статистически значимых изменений в показателях фармакокинетики тинидазола у этих пациентов.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 500 мг блистер, №4
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота альгиновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид.
№UA/11077/01/01 от 07.10.2010 до 07.10.2015
Показания
профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, особенно после операций на толстом кишечнике, ЖКТ и после гинекологических операций.
Лечение. Эрадикация H. pylori, ассоциированного с язвой двенадцатиперстной кишки, вместе с антибиотиком и препаратом, подавляющим продуцирование кислоты.
Анаэробные инфекции: интраперитонеальные инфекции (перитонит, абсцесс); гинекологические инфекции (эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный абсцесс); бактериальная септицемия; послеоперационные инфекции ран; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких). Неспецифический вагинит. Острый язвенный гингивит. Урогенитальный трихомониаз у мужчин и женщин. Лямблиоз. Кишечный амебиаз. Амебное поражения печени.
Применение
Фазижин используют перорально во время приема пищи и после еды.
Эрадикация H. pylori, ассоциированного с язвой двенадцатиперстной кишки
Взрослые. Обычная дозировка лекарства Фазижин — 500 мг 2 раза в сутки одновременно с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и кларитромицином в дозе 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Клинические исследования с применением такого 7-дневного режима продемонстрировали похожие уровни эрадикации H. pylori, когда омепразол применяли 1 раз в сутки.
Анаэробные инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Начальная дозировка — 2 г в 1-й день с последующим применением по 1 г 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Применения лекарства в течение 5–6 дней, в основном, будет достаточно, но определение длительности лечения должно зависеть от клинического состояния, особенно когда эрадикация возбудителя инфекции определенной локализации может оказаться тяжелой. При необходимости продолжать терапию в течение более 7 дней предлогается проводить стандартное клиническое и лабораторное исследование.
Дети в возрасте до 12 лет. Не используют.
Неспецифический вагинит
Взрослые. При неспецифическом вагините оптимальным считается разовый прием 2 г лекарства. Эффективность лечения повышалась при использовании лекарства в дозе 2 г 1 раз в сутки в течение 2 последовательных дней (общая дозировка — 4 г).
Острый язвенный гингивит
Взрослые. Рекомендуемая дозировка — 2 г перорально, однократно.
Урогенитальный трихомониаз (при подтверждении инфицирования Trichomonas vaginalis предлогается одновременное лечение партнера).
Взрослые. Рекомендуемая дозировка — 2 г перорально, однократно.
Дети. Рекомендуемая дозировка составляет 50–75 мг/кг массы тела однократно. Может потребоваться повторение этой дозировки.
Лямблиоз
Взрослые. Рекомендуемая дозировка — 2 г перорально, однократно.
Дети. Рекомендуемая дозировка составляет 50–75 мг/кг массы тела однократно. Может потребоваться повторение этой дозировки.
Кишечный амебиаз
Взрослые. Суточная дозировка составляет 2 г однократно в течение 2–3 дней.
Дети. Суточная дозировка составляет 50–60 мг/кг массы тела однократно в течение 3 последовательных дней.
Амебное поражения печени
Взрослые. Общая дозировка — 4,5–12 г, в зависимости от вирулентности Entamoeba histolytica. При амебном поражении печени может потребоваться проведение аспирации гноя в дополнение к применению лекарства Фазижин. Лечение начинают в дозе 1,5–2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней. Иногда, когда 3-дневный курс лечения неэффективен, терапию возможно продолжать до 6 дней.
Дети. 50–60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 последовательных дней.
Использование при нарушении функции почек. Нет необходимости в коррекции дозировки пациентам с нарушением функции почек. Но поскольку тинидазол легко выводится при проведении гемодиализа, может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозировки лекарства.
Профилактика послеоперационных инфекций
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Дозировка составляет 2 г однократно, за 12 ч до проведения оперативного вмешательства.
Дети в возрасте до 12 лет. Не используют.
Использование у пациентов приклонного возраста. Нет специальных рекомендаций для этой группы пациентов.
Противопоказания
Фазижин не надлежит назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к тинидазолу, другим производным 5-нитроимидазола или любого вспомогательного компонента лекарства. Использование тинидазола противопоказано в течение I триместра беременности и в период кормления грудью. Препарат противопоказан пациентам с органическим поражением нервной системы.
Как и при использовании других препаратов, имеющих сходную структуру, тинидазол противопоказан пациентам с заболеваниями крови (или с таковыми в анамнезе), хотя устойчивых гематологических нарушений не отмечали в клинических исследованиях и испытаниях на животных.
Не использовать данную лекарственную форму у детей в возрасте до 3 лет.
Побочные эффекты
побочные реакции, о которых сообщалось, в основном, возникали нечасто, были легкими и проходили самостоятельно.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: транзиторная лейкопения.
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, судороги (редко), головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая невропатия, нарушения чувствительности, вертиго, металлический привкус во рту, приливы крови.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, диарея, налет на языке, глоссит, тошнота, стоматит, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: реакции гиперчувствительности, иногда тяжелые, появляются редко и проявляются в форме сыпи на коже, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в темный цвет.
Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарства: повышение температуры тела, повышенная утомляемость.
Особые указания
как и при использовании других подобных препаратов, не надлежит употреблять алкогольные напитки в течение применения лекарства Фазижин из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции (приливы крови к лицу, спазмы в животе, рвота, тахикардия). Не надлежит потреблять алкоголь в течение 72 ч после прекращения приема лекарства Фазижин.
Препараты с подобным химическим строением также вызывают различные неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение координации, атаксия. Если в период применения лекарства Фазижин появляются признаки нарушений со стороны нервной системы, лечение надлежит прекратить.
Использование в период беременности и кормления грудью
Использование в период беременности. В исследовании фертильности у крыс, которым вводили тинидазол в дозе 100 и 300 мг/1 кг массы тела, не отмечено влияния на фертильность, массу тела взрослых животных и потомства, гестацию, жизнеспособность и лактацию. Регистрировали незначительное повышение частоты спонтанных абортов при введении в дозе 300 мг/кг.
Тинидазол проникает через плацентарный барьер. Поскольку действие препаратов этого класса на фетальное развитие неизвестно, использование тинидазола втечение I триместра беременности противопоказано. Нет доказательств, что Фазижин оказывает негативное действие на последние периоды беременности, однако нужно взвесить потенциальную пользу и возможный вред для матери и плода при использовании лекарства во II и III триместр беременности.
Использование в период кормления грудью. Тинидазол проникает в грудное молоко в течение 72 ч после применения. Женщинам не следут кормить грудью в течение как минимум 3 дней после прекращения приема лекарства Фазижин.
Дети. В зависимости от показаний препарат прописывают детям в возрасте старше 3 или 12 лет (см. Использование).
Взаимодействия
алкоголь. Одновременное использование тинидазола и потребление алкоголя может приводить к дисульфирамоподобной реакции, поэтому такой комбинации надлежит избегать.
Антикоагулянты. Препараты с подобной химической структурой потенцируют эффекты антикоагулянтов для перорального применения. Надлежит чаще контролировать показатели протромбинового времени и при необходимости корригировать дозу антикоагулянта.
Передозировка
симптомы. Нет сообщений о случаях передозировки лекарства Фазижин у людей.
Лечение. Нет специфического антидота для лечения передозировки тинидазола. Лечение — симптоматическое и поддерживающее. Может быть эффективным промывание желудка. Тинидазол легко выводится во время гемодиализа.
Условия хранения
притемпературе не выше25°C в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
