Финлепсин Ретард Finlepsin Reterd — инструкция по применению, цена

Наименование: Финлепсин Ретард (Finlepsin Reterd)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки пролонгированного действия

1 таб.

карбамазепин 200 мг.

-«- 400 мг.

Вспомогательные вещества: метакрилата сополимеры, триацетин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт

Фармакологическое действие

Противосудорожный продукт (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у заболевших с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, сокращает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие продукта.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У больных с эпилепсией (в особости у малышей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и сокращает выраженность клинических проявлений синдрома (высокая возбудимость, тремор, нарушения походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме вещества вовнутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не оказывает влияние на скорость и степень абсорбции). После единоразового приема в дозе 400 мг Сmax достигается через 32 ч и составляет примерно в пределах 2.5 мкг/мл.

Распределение

Css в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особостей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными препаратами, также от состояния заболевшего, дозы продукта и продолжительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства заболевших эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют в пределах 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание с белками плазмы у малышей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся Vd — 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент 3А4 цитохрома Р450. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм.

Выведение

Т1/2 в последствии единоразового приема внутрь составляет 60-100 ч (примерно в пределах 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 сокращается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После единоразового приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при всем этом в пределах 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, в пределах 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у больных пожилого возраста.

Показания

• 
  эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;


• 
  невралгия тройничного нерва, идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва; боли при диабетической полиневропатии;


• 
  эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;


• 
  синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);


• 
  психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Режим дозирования

Таблетки принимают вовнутрь во время или в последствии еды, запивая достаточным количеством жидкости. При надобности таблетки можно предварительно растворить в воде или в соке (при всем этом сберегается способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл.

Средний диапазон доз составляет 400 -1200 мг/сут., кратность приема 1-2 Максимальная суточная доза — 1600 мг.

При пропуске приема очередной дозы продукта надлежит принять попущенную дозу сразу, как только это заметили, при всем этом нельзя принимать двойную дозу продукта.

При использовании в качестве противосудорожного средства в тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард надлежит назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в в последствиидующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение Финлепсина ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии надлежит проводить постепенно, при всем этом дозы применяемых продуктов не меняют или, при надобности, корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг/сут., потом дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 800-1200 мг/сут.

Для малышей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в день.

Рекомендуется следующая схема дозирования.

Возраст / Начальная доза / Поддерживающая доза

• 
  Дети от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром и по 200-400 мг вечером


• 
  Дети от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером


• 
  Взрослые по 200 -300 мг вечером по 200-600 мг утром и по 400-600 мг вечером Указанные в таблице диапазоны доз не надлежит превышать.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут. в 2 приема. Финлепсин ретард не надлежит комбинировать со снотворными и седативными лекарственными препаратами. При надобности Финлепсин ретард можно комбинировать с другими продуктами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При неврите тройничного нерва, идиопатическом неврите языкоглоточного нерва начальная доза составляет 200-400 мг/ в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, примерно до 400-800 мг/ После этого у определенной части больных терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут.

Лицам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной восприимчивостью к действию карбамазепина Финлепсин ретард назначают в изначальной дозе 200 мг/сут. При болях при диабетической невропатии продукт назначают по 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг карбамазепина в 2 приема.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе и составляет 200-400 мг/ При надобности дозу можно повышать до 800 мг/ в 2 приема.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции заболевшего на продукт.

Лечение эпилепсии проводят долго. Вопрос о переводе заболевшего на применение Финлепсина ретард, длительность его применения или отмена решается индивидуально. Дозу продукта можно снизить или совсем отменить не раньше, чем в последствии 2-3-летнего отсутствия припадков. Отмену продукта проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 лет. При этом у малышей надлежит учитывать увеличение массы тела. Показатели ЭКГ не должны ухудшаться.

При лечении невралгии целесообразно назначать Финлепсин ретард в дозе достаточной для снятия болей на протяжении нескольких недель. При снижении дозы надлежит выяснить возможность возврата симптоматики. При возобновлении болей лечение продолжают в поддерживающей дозе.

Длительность применения при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях. При лечении алкогольного абстинентного синдрома Финлепсин ретард отменяют постепенно на протяжении 7-10 дней.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: часто (больше 1 случая на 100 назначений); иногда (менее 1 случая на 100 назначений) и не часто (менее 1 случая на 1000 назначений).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — гиперкинезы (например, тремор, «порхающий» тремор, мышечная дистония, тики); нистагм; не часто — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина как продукта, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особо когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: не часто — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия; мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Возможно развитие асептического менингита с миоклонусом, периферическая эозинофилия, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение продукта должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотовосприимчивость.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; не часто — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, увеличение активности ЩФ; иногда — диарея или запор, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит (холестатический, паренхиматозный), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы: не часто — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или увеличение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); не часто — увеличение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и увеличение уровня ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, увеличение содержания мочевины в крови /азотемия/), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: не часто

нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха (в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука).

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция, снижение потенции.

Противопоказания

• 
  нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);


• 
  AV-блокада;


• 
  острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);


• 
  одновременное применение с продуктами лития и ингибиторами МАО;


• 
  детский возраст до 6 лет;


• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта и трициклическим антидепрессантам.

С осторожностью продукт надлежит использовать при тяжелой сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у больных пожилого возраста, у заболевших хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном использовании с седативными и снотворными лекарственными продуктами.

Беременность и лактация

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин надлежит, по возможности, использовать в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу), т.к. частота врожденных аномалий новорожденных, матери которых получали комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.

При наступлении беременности (или при решении вопроса о назначении карбамазепина при беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особо в I триместр беременности. Известно, что дети, матери которых страдали эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Описано несколько случаев возникновения рвоты, диареи, судорог, угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными продуктами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Пациенток надлежит проинформировать о возможном повышении риска пороков развития. Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у малышей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных женщинам в в последствиидние недели беременности, также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Следует иметь в виду, что карбамазепин может отрицательно влиять на надежность пероральных контрацептивных продуктов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения надлежит использовать альтернативные методы предохранения от беременности (вероятны межменструальные кровотечения у женщин при одновременном использовании пероральных контрацептивов).

Карбамазепин выделяется с грудным молоком. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит сопоставить преимущества и возможные нежелательные в последствиидствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих малышей грудью если соблюдать условие, что за ребенком будет установлено наблюдение для выявления возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью продукт надлежит использовать при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью продукт надлежит использовать при нарушении функции почек.

Особые указания

Препарат надлежит использовать только если соблюдать условие регулярного врачебного контроля.

Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поражениями печени и почек, также лицам пожилого возраста продукт назначают в более низких дозах.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения продукта в низких дозах, постепенно повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особости при комбинированной терапии. В некоторых случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой изначальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или в результате взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина в плазме полезно также при резком повышении частоты приступов; для проверки регулярности приема продукта пациентом; при беременности; при лечении малышей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания продукта; при подозрении на развитие токсических реакций.

При переводе заболевшего на карбамазепин надлежит постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, надлежит перевести заболевшего на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях продукта (например, диазепама в/в или ректально, или фенитоина в/в).

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени, особо у больных, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, также у лиц пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени продукт надлежит немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (концентрацию электролитов надлежит контролировать периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Вв последствиидствии эти показатели надлежит контролировать на протяжении первого месяца лечения еженедельно, а потом — ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, также периодически в процессе лечения надлежит проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение надлежит прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная сыпь) обычно проходят на протяжении нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или в последствии снижения дозы продукта (пациент в это время должен находиться под наблюдением врача).

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при надобности внутриглазного давления. При назначении продукта пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль, т.к. карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью.

При использовании продукта надлежит принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у больных пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Пациента надлежит проинформировать о возможных ранних признаках токсических реакций со стороны системы кроветворения, печени и дерматологических реакций и о надобности немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

На фоне применения продукта рекомендуют отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС: угнетение функции ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, переходящая в гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда увеличение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости.

Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, увеличение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение назначают в зависимости от клинического состояния заболевшего; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения состояния и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелой передозировки и почечной недостаточности). У малышей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. При надобности проводят симптоматическую терапию в ОИТ, мониторирование показателей сердечно-сосудистой системы и функции почек и мочевого пузыря, температуры тела, контроль корнеальных рефлексов, коррекцию электролитных расстройств.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с ингибиторами CYP 3A4 возможно увеличение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.

Совместное применение с индукторами CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

При совместном использовании концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в больших дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при использовании такой комбинации требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме). Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при всем этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

При совместном использовании концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные продукты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

При совместном использовании вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

При сочетанном использовании Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

При совместном использовании изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

При одновременном использовании карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих продуктов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных комбинированных гормональных контрацептивов (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях).

При одновременном использовании карбамазепина и продуктов лития может взаимоусиливаться нейротоксическое действие.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.

Карбамазепин при совместном использовании с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами (хлорпротиксен), молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший период).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин при совместном использовании ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при всем этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных продуктов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с увеличением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С.

Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!