Наименование: ФЛЕКЦЕРИН, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Флекцерин — это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, результат которого выражается в течение 2–4нед лечения и достигает клинической значимости после 4–6 нед. Он имеет оригинальный механизм действия, который отличается от механизма действия НПВП. Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и вместе с тем увеличивет продуцирование трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), инициирующего пролиферацию хондроцитов и стимулирующего продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалурона.
В отличие от НПВП, диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не вызывает гастродуоденальных побочных эффектов.
Фармакокинетика. Абсорбция диацереина замедляется при одновременном использовании с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35–56%. Объем распределения— около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы крови почти на 99%, однако эта связь не считается стабильной. Реин-метаболит выделяется почками в неизмененном виде (20%) или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. T½ составляет около 7–8 ч.
При использовании диацереина у пациентов приклонного возраста не отмечалось изменений его фармакокинетических свойств.
Состав и форма выпуска
капс. 50 мг блистер, №30
№UA/12618/01/01 от 30.11.2012 до 30.11.2017
Показания
ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).
Применение
в течение первых 2–4 нед лечения Флекцерин прописывают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2–4-й недели лечения, дозу лекарства повышают до 100 мг/сут в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат используют в течение длительного периода (не менее 6 мес).
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью. При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях предлогается снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг/мл).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства или антрахинону в анамнезе.
Побочные эффекты
возможны диспептические явления, диарея, боль в животе, которые появляются в течение первого месяца лечения. Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).
Особые указания
ввиду позднего начала действия (через 2–4 нед) в течение первого месяца лечения Флекцерином его возможно комбинировать с иными НПВП и анальгетиками.
Во время терапии диацереином надлежит периодически (1 раз в 2–3 мес) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.
Надлежит временно прекратить лечение при терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику лекарства. Лечение диацереином может повысить выраженность симптомов энтероколита у заболевших, получающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. Состорожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.
В ходе исследований не выявлено фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.
При использовании диацереина с пищей усиливается всасывание лекарства (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота появления побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества впитавшегося диацереина. Прием лекарства до еды или после очень незначительного количества пищи может привести к развитию побочного действия.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарства у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказан к применению в этой возрастной группе.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет сообщений о влиянии диацереина на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами.
Взаимодействия
диацереин не надлежит принимать одновременно с лекарствами, которые изменяют прохождение кишечного содержимого, или волокнами растительного происхождения. Нужно избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.
Установлено синергическое воздействие диацереина с НПВП и ненаркотическими анальгетиками.
Не надлежит использовать Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющими на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.
Передозировка
при случайном или умышленном приеме высоких доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота нет. Неотложная терапия заключается в восстановлении электролитного баланса.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
