Наименование: Фленокс (Flenox)
Название препарата (на английском)
Flenox
Фармакологическое действие
Фленокс – антитромботический препарат. Фленокс содержит эноксапарин – низкомолекулярный гепарин с разделенной антитромботической и антикоагулянтной активностью. Анти-Ха активность эноксапарина выше, чем анти-IIа или антитромбиновая активность (соотношение порядка 3,6). Фленокс практически не влияет на активированное частичное тромбопластиновое время (при использовании терапевтических доз лекарства возможна пролонгация АЧТВ, которая отражает остаточную антитромбиновую активность).
У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (при проведении или не проведении последующей коронарной ангиопластики) эноксапарин (в сравнении с нефракционированным гепарином) позволил понизить смертность, а также риск внутричерепного кровоизлияния и рецидива инфаркта миокарда.
При подкожном введении биодоступность эноксапарина достигает 100%, пик плазменной концентрации достигается в течение 3-4 часов после инъекции. Наибольшая активность (в анти-Ха МЕ) составляет 0,18+0,04, 0,43±0,11 или 1,01±0,14 после введения 2000 анти-Ха МЕ, 4000 анти-Ха МЕ или 10000 анти-Ха МЕ соответственно.
Равновесные концентрации эноксапарина в плазме достигаются на второй день терапии. При повторном введении эноксапарина его активность возрастает. Эноксапарин метаболизируется в печени, экскретируется в основном почками и печенью. Период полувыведения эноксапарина при однократном введении достигает 4 часов, при повторном – 7 часов. У пациентов приклонного возраста, а также пациентов с нарушениями функций почек вероятно изменение периода полувыведения активного вещества лекарства Фленокс.
Показания к применению
Фленокс используют для профилактики венозного тромбоза и эмболии у пациентов при проведении общехирургических и ортопедических операций, а также у пациентов, которым показан постельный режим при сердечной недостаточности III и IV класса, дыхательной недостаточности, ревматических заболеваниях и тяжелой форме острого инфекционного процесса.
Фленокс также может быть назначен при проведении гемодиализа для профилактики тромбообразования в экстракорпоральной системе кровообращения.
Эноксапарин прописывают пациентам с диагностированным тромбозом глубоких вен, сопровождающимся или не сопровождающимся легочной тромбоэмболией (в случаях, не требующих хирургического вмешательства или тромболитической терапии).
Фленокс может быть назначен в схемах терапии пациентов, страдающих нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда без зубца Q и острым инфарктом миокарда с элевацией/подъемом сегмента ST (в том числе пациентам, которым вероятно дальнейшее проведение коронарной ангиопластики).
Способ применения
Фленокс предназначен для подкожного введения. При инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST показано внутривенное болюсное введение лекарства Фленокс. При проведении гемодиализа Фленокс вводят в артериальную магистраль системы экстракорпорального кровообращения. Строго нельзя внутримышечное введение лекарства Фленокс.
0,01 мл раствора (0,1 мг эноксапарина натрия) соответствует 100 единицам активности анти-Ха МЕ.
Шприцы лекарства Фленокс не содержат пузырьков воздуха и готовы к применению, если необходима часть дозировки, то лишний раствор надлежит удалить из шприца до начала инъекции.
Подкожную инъекцию предлогается проводить в положении лежа. Вводить раствор надлежит в подкожно-жировую ткань заднебоковой или переднебоковой поверхности брюшной стенки (предлогается чередовать левый и правый бок и проводить инъекции в разнообразные участки). При проведении инъекции игла шприца полностью вводится в складку кожи, удерживаемую пальцами. После проведения инъекции не надлежит растирать место введения лекарства Фленокс.
Внутривенную болюсную инъекцию проводят путем введения раствора Фленокс в трубку системы для внутривенного введения растворов. При использовании других препаратов, перед введением раствора Фленокс нужно промыть систему 0,9% раствором натрия хлорида. Разрешается введение раствора Фленокс в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе глюкозы 5%. Если требуется только часть дозировки, лишний раствор удаляют из шприца до начала введения раствора в трубку.
Длительность терапии и дозировки лекарства Фленокс определяет врач.
Для предупреждения венозного тромбоза при оперативных вмешательствах, в основном, вводят 2000 анти-Ха МЕ (0,2 мл раствора) подкожно каждые 24 часа. При высоком риске тромбообразования дозу увеличивают до 4000 анти-Ха МЕ (0,4 мл раствора) подкожно каждые 24 часа. Первую дозу надлежит ввести за 2 часа до хирургической операции и за 12 часов до ортопедической операции.
Средняя длительность применения составляет 7-10 дней. В ортопедической практике (в дозе 4000 анти-Ха МЕ в сутки) в течение 4 недель.
Для предупреждения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с постельным режимом, в основном, вводят 4000 анти-Ха МЕ (0,4 мл раствора) подкожно каждые 24 часа.
Длительность лечения от 6 до 14 дней.
Для предупреждения тромбообразования в экстракорпоральной системе кровообращения при гемодиализе, в основном, вводят 100 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,01 мл/кг) в артериальную магистраль в начале диализа. При высоком риске кровотечения дозу понижают до 50 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,005 мл/кг) при двойном сосудистом доступе и до 75 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,0075 мл/кг) при одинарном сосудистом доступе. При появлении фибриновых колец вводят дополнительную дозу, рассчитанную индивидуально.
Для лечения тромбоза глубоких вен, в основном, вводят 150 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,015 мл/кг) подкожно каждые 24 часа или 100 анти-Ха МЕ/кг (0,01 мл/кг) подкожно каждые 12 часов. Пациентам с массой тела более 100кг или менее 40кг дозу надлежит подбирать индивидуально.
Для лечения инфаркта миокарда без зубца Q, а также нестабильной стенокардии, в основном, прописывают введение 100 анти-Ха МЕ/кг (0,01 мл/кг) подкожно каждые 12 часов (сочетано с пероральным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг).
Рекомендованная длительность лечения составляет от 2 до 8 суток.
Для лечения острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, в основном, вводят 3000 анти-Ха МЕ (0,3 мл раствора) внутривенно, после чего переходят на введение 100 анти-Ха МЕ/кг (0,01 мл/кг) подкожно в течение 15 минут, далее вводят подкожно каждые 12 часов в рекомендованной дозе. Пациентам приклонного возраста не надлежит вводить начальную дозу в виде внутривенной болюсной инъекции, таким пациентам терапию сразу начинают с подкожного введения 75 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,0075 мл/кг) каждые 12 часов (наибольшая суммарная дозировка для первых двух инъекций составляет 7500 анти-Ха МЕ).
Длительность лечения составляет 8 дней или до выписки пациента из стационара (в случае, когда стационарное лечение длится менее 8 дней). Если пациенту далее проводится коронарная ангиопластика и после последнего введения лекарства до раздувания баллона прошло менее 8 часов дополнительную дозу лекарства Фленокс не вводят. Если после последнего введения лекарства до момента раздувания баллона прошло более 8 часов надлежит ввести дополнительную дозу лекарства Фленокс – 30 анти-Ха МЕ/кг массы тела (0,003 мл/кг) изначально разведенного до 300 анти-Ха МЕ/мл 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Надлежит как возможно ранее перейти на пероральный прием антикоагулянтов. Наибольшая рекомендованная длительность применения лекарства Фленокс составляет 10 дней (исключая тяжелые состояния, требующие более длительного применения парентеральной формы).
В течение всего периода терапии препаратом Фленокс надлежит контролировать количество тромбоцитов (с учетом риска развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении), предлогается провести анализ до начала терапии, спустя 24 часа после начала терапии и далее дважды в неделю.
Кроме того, надлежит проводить забор крови в период наивысшей активности лекарства Фленокс (приблизительно спустя 4 часа после инъекции) для выявления вероятной кумуляции. Надлежит также решить вопрос о проведении исследований анти-Ха-активности для определения уровня гепарина и своевременной коррекции дозировки.
Побочные действия
При использовании лекарства Фленокс у пациентов вероятно развитие геморрагических проявлений (в основном у пациентов группы риска или при нарушении режима дозирования).
Кроме того, при использовании эноксапарина вероятно возникновение гематомы спинного мозга при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии, что может стать причиной неврологических расстройств.
При подкожном введении низкомолекулярных гепаринов вероятно появление гематомы, уплотнений и некроза кожи в месте инъекции.
Фленокс может вызывать развитие тромбоцитопении I или II типа. Тромбоцитопения I типа, в основном, возникает до пятого дня терапии и не требует отмены лекарства. Тромбоцитопения II типа изучена недостаточно и считается тяжелой иммуноаллергической тромбоцитопенией.
В период терапии эноксапарином вероятно также обратимое бессимптомное повышение уровня тромбоцитов, развитие пурпуры, аллергических реакций (включая тяжелые системные аллергические реакции, требующие отмены лекарства), васкулита, остеопороза, гиперкалиемии и транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз.
В случае развития кровотечения в период терапии препаратом Фленокс нужно установить его этиологию и провести соответствующую терапию.
Противопоказания
Фленокс не прописывают пациентам с известной непереносимостью эноксапарина натрия, гепарина, а также его производных.
Фленокс не используют для терапии пациентов с выраженной гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа в анамнезе, а также пациентов, страдающих геморрагическими проявлениями и склонностью к кровотечениям, связанной с нарушениями гемостаза.
Фленокс не используют для лечения пациентов со значимым активным кровотечением, органическими поражениями с повышенным риском кровотечения, внутримозговым кровоизлиянием, а также тяжелой формой почечной недостаточности.
При использовании лекарства Фленокс нельзя проведение спинномозговой или эпидуральной анестезии.
Фленокс не используют в педиатрической практике.
Не надлежит назначать Фленокс пациентам с начальной стадией массивного ишемического инсульта, острым инфекционным эндокардитом (существуют исключения, в которых решение о назначении лекарства Фленокс принимает врач).
Если инсульт обусловлен тромбоэмболией препарат Фленокс надлежит ввести в течение первых 72 часов с момента развития инсульта.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Фленокс пациентам со значительными отклонениями массы тела от нормы, кровотечением неясной этиологии, нарушением функций печени, язвенными поражениями желудка и иными заболеваниями с повышенным риском развития желудочно-кишечного кровотечения, сосудистым хориоретинальным заболеванием.
Также Фленокс с осторожностью прописывают пациентам, недавно перенесшим люмбальную пункцию или оперативное вмешательство на спинном или головном мозге.
Фленокс надлежит использовать только под контролем врача пациентам приклонного возраста, а также пациентам с массой тела менее 40 кг.
Беременность
Фленокс в период беременности прописывают только по жизненным показаниям и под постоянным контролем врача. Не надлежит назначать Фленокс беременным с протезированными сердечными клапанами. Надлежит учитывать, что при использовании эноксапарина нельзя проведение спинномозговой или эпидуральной анестезии.
При необходимости применения лекарства Фленокс в период лактации надлежит отменить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном использовании лекарства Фленокс с лекарствами калия, калийсберегающими диуретиками, антагонистами ангиотензина II, ненаркотическими анальгетиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, такролимусом, триметопримом и циклоспоринами вероятно развитие гиперкалиемии.
Отмечается повышение риска развития кровотечения при сочетанном использовании лекарства Фленокс с салицилатами (в том числе ацетилсалициловой кислоты), ненаркотическими анальгетиками, декстраном, берапростом, клопидогрелем, илопростом, тиклопидином, эптифибатидом и тирофибаном.
Фленокс потенцирует воздействие пероральных антикоагулянтов.
Нельзя смешивать раствор Фленокс с иными парентеральными лекарствами.
Передозировка
При использовании завышенных доз лекарства Фленокс подкожно у пациентов вероятно развитие геморрагических осложнений.
При случайном введении высоких доз эноксапарина подкожно показано введение протамина сульфата или протамина гидрохлорида. При введении протамина при передозировке низкомолекулярных гепаринов надлежит учитывать, что в таком случае эффективность протамина ниже, чем при передозировке нефракционированного гепарина. Учитывая риск развития анафилактических реакций при использовании протамина перед его введением надлежит тщательно взвесить риск и пользу.
Дозу протамина рассчитывают в зависимости от дозировки эноксапарина и времени, прошедшего с момента введения завышенной дозировки. Если с момента введения лекарства Фленокс прошло менее 8 часов, протамин вводят внутривенно медленно в дозе 100 антигепариновых ЕД протамина на каждые 100 анти-Ха МЕ эноксапарина. Если с момента введения лекарства Фленокс прошло более 8 часов, протамин вводят внутривенно медленно в дозе 50 антигепариновых ЕД протамина на каждые 100 анти-Ха МЕ эноксапарина.
В случае если после введения лекарства Фленокс прошло более 12 часов введение протамина не требуется.
Надлежит учитывать, что протамином запрещено полностью нейтрализовать анти-Ха-активность эноксапарина. Кроме того, с учетом особенностей абсорбции эноксапарина может потребоваться разделение рассчитанной дозировки протамина на несколько введений.
При случайном пероральном использовании лекарства Фленокс абсорбция активного компонента незначительна и не может привести к развитию передозировки.
Форма выпуска
Раствор для инъекций Фленокс 2000 анти-Ха МЕ по 0,2 мл в шприцах, упакованных в блистер, в картонной пачке 1, 2 или 10 шприцов.
Раствор для инъекций Фленокс 4000 анти-Ха МЕ по 0,4 мл в шприцах, упакованных в блистер, в картонной пачке 1, 2 или 10 шприцов.
Раствор для инъекций Фленокс 6000 анти-Ха МЕ по 0,6 мл в шприцах, упакованных в блистер, в картонной пачке 1, 2 или 10 шприцов.
Раствор для инъекций Фленокс 8000 анти-Ха МЕ по 0,8 мл в шприцах, упакованных в блистер, в картонной пачке 1 или 2 шприцов.
Условия хранения
Фленокс годен в течение 2 лет после изготовления при условии хранения в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Клексан, Эноксапарин натрий.
Состав
1 мл раствора для инъекций Фленокс содержит:
Эноксапарина натрия – 10000 МЕ;
Дополнительные ингредиенты.
Группа препарата
Антикоагулянты прямого действия
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
