Наименование: ФЛУКСЕН® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Флуксен — антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Мало влияет на захват норадреналина и допамина. Слабо воздействует на холинергические и Н1-рецепторы. Способствует улучшению настроения, уменьшению страха и напряжения, устранению дисфории. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика. Нормально всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч. Устойчивый клинический результат развивается после приема лекарства в течение нескольких недель без перерыва. Связывание с белками плазмы крови составляет 94,5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Т½ флуоксетина у взрослых и пациентов приклонного возраста составляет 4–6 дней, норфлуоксетина — 4–16 дней. При нарушениях функции печени (цирроз печени) Т½ увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.
При нарушении функции почек после однократного приема лекарства изменения фармакокинетических параметров не отмечали, однако при повторном использовании вероятно незначительное увеличение Т½.
Выделяется флуоксетин как правило почками (около 60%) и через пищеварительный тракт.
Состав и форма выпуска
капс. 20 мг, №10, №30
№ UA/1084/01/01 от 22.08.2014 до 22.08.2019
Показания
депрессия различной этиологии; булимический невроз; обсессивно-компульсивные расстройства.
Применение
Флуксен используют перорально. Препарат принимают независимо от приема пищи.
При необходимости применения разовой дозировки <20 мг надлежит применять другую форму лекарства!
Начальная дозировка при депрессии для взрослых — 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня.
При необходимости через 3–4 нед дозу повышают на 20 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка — 60 мг. Выраженный терапевтический результат отмечают через 1–4 нед после начала лечения. Курс лечения довольно длительный (не менее 6 мес).
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендуемая начальная дозировка составляет 20 мг/сут. При отсутствии эффективности через 2 нед дозу постепенно повышают до 60 мг/сут. Если через 10 нед не выявляют положительного клинического эффекта от терапии флуоксетином, нужно пересмотреть схему лечения и, вероятно, отменить прием лекарства. Врач должен регулярно оценивать эффективность терапии и на ее основании устанавливать длительность курса лечения.
При булимическом неврозе Флуксен прописывают в суточной дозе 60 мг в 3 приема. Врач должен регулярно оценивать эффективность терапии и на ее основании устанавливать длительность курса лечения.
Разрешается повышение или снижение рекомендуемых доз, но использование лекарства в дозе >80 мг/сут не изучали.
Пациентам с нарушением функции печени необходима коррекция режима дозирования (снижение дозировки или увеличение интервала между приемами лекарства), так как увеличивается Т½ флуоксетина и норфлуоксетина. Пациентам с нарушением функции почек, сопутствующими заболеваниями или при приеме других препаратов необходима коррекция дозирования.
Пациентам приклонного возраста с правильной функцией почек не требуется коррекции режима дозирования. Но не предлогается превышать суточную дозу 40 мг.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флуоксетину и/или другим компонентам лекарства;
- одновременное назначение ингибиторов МАО, использование ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед (период до назначения флуоксетина должен быть увеличен при продолжительном курсе терапии ингибиторами МАО или при использовании их в высоких дозах);
- суицидальное настроение, эпилепсия, судорожный синдром различного генеза;
- инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе);
- цирроз печени;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы, глаукома, атония мочевого пузыря;
- период кормления грудью;
- детский возраст.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, расстройства сна, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезии, судорожное состояние, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, снижение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидальные реакции, психоз, суицидальные попытки, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, снижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения в легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: снижение (редко — повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в том числе гематемезис, боль в животе, синдром острого живота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, кишечная непроходимость, повышение уровня печеночных трансаминаз, КФК и ЩФ в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и болезненность молочных желез, снижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожи и ее производных: полиморфная сыпь, в том числе геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции по типу сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: уменьшение массы тела, повышенное потоотделение, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гипертермия, гипотермия, лимфаденопатия.
Особые указания
с особой осторожностью препарат прописывают пациентам с нарушением функции печени и почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам приклонного возраста.
У заболевших сахарным диабетом вероятно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемизирующих препаратов.
С особой осторожностью нужно использовать препарат у пациентов с наличием в анамнезе приступов эпилепсии, мании и гипомании.
При лечении пациентов с малой массой тела надлежит учитывать анорексигенные свойства флуоксетина.
При одновременном использовании лекарства Флуксен и электросудорожной терапии вероятно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Нужно усиленное наблюдение заболевших со склонностью к суициду, особенно в начале лечения. Наибольший риск суицида отмечают у пациентов, которые перед этим принимали другие антидепрессанты, и у тех, у которых на фоне лечения флуоксетином выявляют чрезмерную усталость, гиперсомнию или двигательное беспокойство.
При отмене флуоксетина отмечают головокружение, головную боль, парестезии, нарушение сна, астению, нервозность, тошноту, рвоту. Зачастую эти симптомы исчезают в течении 2 нед, но в отдельных случаях они могут сохраняться в течение более 2–3 мес. Поэтому предлогается при окончании терапии постепенно в течении 2 нед снижать дозу лекарства.
Зафиксированы случаи кровотечений (геморрагии, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы) при использовании флуоксетина. Поэтому надлежит соблюдать осторожность при одновременном приеме антикоагулянтов, нужен постоянный контроль протромбинового индекса.
При использовании флуоксетина, как и других антидепрессантов, вероятно развитие акатизии. В основном, симптомы акатизии отмечают в первые недели терапии. В таких случаях повышение дозировки лекарства не предлогается.
При развитии реакций гиперчувствительности использование лекарства надлежит прекратить.
В период лечения не разрешается потребление алкоголя.
Использование в период беременности или кормления грудью. При проведении исследований, а также при клиническом использовании флуоксетина в период беременности тератогенный результат лекарства не отмечали. Использование лекарства в период беременности вероятно только в исключительных случаях и по жизненным показателям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали флуоксетин во время беременности, выявляли беспокойство, тремор, гипотонию, непрерывный крик, нарушение сосания, нарушение сна. Вероятно, эти симптомы были связаны именно с действием флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина.
Флуоксетин и норфлуоксетин выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дети. Препарат противопоказан для применения у детей.
Возможность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения Флуксеном нужно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с риском развития описанных побочных реакций.
Взаимодействия
несовместим с ингибиторами МАО, иными антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, лекарствами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum), так как их сочетанное использование увеличивет риск развития серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, галлюцинации, кома; возможен летальный исход.
Флуксен возможно использовать не раньше чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены Флуксена до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Угнетает биотрансформацию лекарственных средств, которые метаболизируются с участием изофермента CYP 2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т½ диазепама, усиливает эффекты алпразолама. При одновременном использовании уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз.
При одновременном использовании с лекарствами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы крови (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемизирующие средства, сердечные гликозиды), вероятно повышение риска неблагоприятных эффектов, а также риска кровотечений на фоне приема варфарина.
С лекарствами лития — вероятно изменение концентрации лития и развитие токсических эффектов; с триптофаном — усиливаются серотонинергические свойства флуоксетина и вероятно двигательное беспокойство, нарушения со стороны ЖКТ; с фенитоином — повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Флуоксетин несовместим с этанолом.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушения функции сердечно-сосудистой системы (от асимптоматических аритмий до остановки сердца), нарушения функции дыхательной системы и признаки изменения состояния ЦНС — от возбуждения до комы.
Случаи передозировки только одного флуоксетина проходят легко, летальный исход отмечали чрезвычайно редко.
Лечение: контроль общего состояния сердечной деятельности наряду с проведением общей симптоматической и поддерживающей терапии, активированный уголь с сорбитолом, при судорогах — диазепам. Специфический антидот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, перекрестной трансфузии маловероятна.
При лечении передозировки надлежит учитывать вероятность применения нескольких лекарственных средств.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
